Обезболивающее сильное в ампулах: купить лекарства по низким ценам в Москве

Содержание

Медиков не осудят за потерю обезболивающих

Врачей, неумышленно допустивших утрату наркотических средств, предлагают освободить от уголовной ответственности. Предполагающий такую норму законопроект Правительство обсудило на заседании 25 февраля. Подготовленные поправки в УК призваны облегчить жизнь медикам, работающим с сильнодействующими обезболивающими препаратами.

Отсутствие умысла подтвердит специальная комиссия

 Если инициативу поддержат, врачам, фармацевтам и другим сотрудникам медучреждений, утратившим наркосодержащий препарат по недосмотру, больше не будет грозить уголовная ответственность. При этом потеря должна быть зафиксирована специальной комиссией, то есть экспертам необходимо подтвердить, что медик, выполняя свои прямые обязанности, допустил  неосторожность, и  утрата препарата не причинила никому вреда. 

В России имели место случаи, когда помогая пациентам, врачи пострадали за формальные нарушения процедур, напомнил глава кабмина Михаил Мишустин. «Безусловно, надо очень внимательно следить за тем, как используются такие сильные препараты, но и чрезмерное наказание за непредумышленные ошибки также недопустимо, — уверен премьер. — Нужно создавать условия для врачей, чтобы они могли спокойно работать».

Ампула куда-то закатилась? Ответьте по УК

Резонансные дела такого рода не раз обсуждали в СМИ и Интернете. К примеру, в марте 2019 года акушер-гинеколог провинциального городка в Свердловской области, пытаясь облегчить страдания пациентки, распорядился ввести ей сильнодействующие препараты из запасов, оставшихся от умершей от онкологии матери, и нигде это не зафиксировал. Через несколько дней ему предъявили обвинения по статье УК РФ «Незаконный сбыт сильнодействующих и психотропных веществ».

В России ежегодно возбуждаются уголовные дела из-за незначительных нарушений правил оборота наркотических веществ, подтвердила «Парламентской газете» заместитель председателя Комитета Совета Федерации по социальной политике Татьяна Кусайко.

Часто эксперты приводят в пример ситуации, когда ампула с обезболивающим просто куда-то закатилась. «Другой вариант — врача обвиняют в нарушении регламента лечения: там, где согласно установленным нормам положено сделать два укола, он, исходя из состояния больного и насущной необходимости, делает три или четыре укола, что также может быть расценено как утрата наркотических средств, и, в свою очередь, влечёт возбуждение уголовного дела», — пояснила Кусайко.

Читайте также:

• В России расширят производство обезболивающих препаратов • Минздрав: данные о получателях льготных лекарств планируют внести в регистр к апрелю • Росздравнадзор начнет мониторить объем и ассортимент жизненно необходимых лекарств

Перспектива получить судимость вынуждает медиков проявлять при лечении излишнюю осторожность, некоторые из них боятся лишний раз применить сильное обезболивающее или увеличить его дозировку, даже если это необходимо для того, чтобы облегчить страдания пациента, сказала сенатор. 

В начале 2020 года, по итогам встречи с представителями общественности, президент Владимир Путин поручил Правительству обеспечить внесение в законодательство поправок, предусматривающих освобождение от уголовной ответственности работников медицинских организаций, допустивших утрату наркотических и психотропных лекарственных препаратов в том случае, если произошедшее не связано с их умышленным выведением в нелегальный оборот и при условии фиксации подобной утраты специальной комиссией. 

Представленный проект поставленную задачу решает

«То есть, если допустим, конкретный случай потери наркотических средств не привёл к ущербу или нелегальному употреблению сильнодействующих препаратов, не имел иных опасных последствий, то он не должен завершаться уголовным делом для медицинского работника, — сказала Кусайко. — После принятия документа медики смогут спокойно заниматься своей работой, а не опасаться уголовного преследования». 

«Единая Россия» неоднократно обращала внимание на то, что, если человек неумышленно разбил или потерял само вещество или пустую ампулу, неправильно оформил бумаги — должна наступать административная ответственность, но никак не уголовная, отметил член Комитета Госдумы по охране здоровья Александр Петров. Его слова приводит сайт фракции. 

Ответственность за неумышленные действия врачей, фармацевтов и других медицинских работников должна перейти в категорию административных

После того, как законодательная инициатива о декриминализации неумышленной утери сильнодействующих препаратов поступит в Госдуму, этот законопроект будет рассмотрен в приоритетном порядке, уверен законодатель.

На протяжении последних лет  депутаты активно реагировали на протесты в социальных сетях по поводу каждого подобного случая, когда люди считали, что врачей осуждают несправедливо, напомнил Петров.

«Ответственность за неумышленные действия врачей, фармацевтов и других медицинских работников должна перейти в категорию административных. Но, если это совершено умышленно, безусловно, должна наступать уголовная ответственность», — считает депутат.

Лечение трамадоловой зависимости

Трамадол – лекарство, которое обладает. Выпускается как в капсулах, так и в ампулах для инъекций. Инъекции ставят в случае, если у больного болезнь протекает тяжело или с осложнениями. Трамадол – второй по эффективности препарат после морфия. Его применяют исключительно по назначению врача и чаще всего только в специализированных больницах.

Трамадол – это наркотик и поэтому больные быстро к нему привыкают. Также из-за его
принадлежности к наркотических веществам, Трамадол нельзя приобрести без рецепта лечащего
врача. Он пользуется большим спросом не только из-за своего сильного обезболивающего эффекта, но и из-за того. что этот эффект длится сравнительно долго. Естественно, при его употреблении пациент испытывает чувство эйфории и релакса.

Если резко снизить дозу этого препарата, то пациент испытает абстинентный синдром, или попросту говоря, «ломку». Если у пациента началась ломка, то ему следует немедленно обратиться к наркологу. Специалисты за короткий срок времени избавят от наркотической зависимости, причем последствий как для физического, так и для психического здоровья пациента не будет.

Можно ли избавиться от трамадоловой зависимости в домашних условиях?

Пациенты, которые попали в зависимость от Трамадола, чаще всего пытаются вылечиться
в домашних условиях. Очень редко помощь родственников и осознанность человека дает нужный
эффект, но чаще всего остановить зависимое состояние от наркотика без вмешательства нарколога
практически невозможно.

Если пациент решил лечиться от зависимости дома, то его ждут следующие проблемы и
опасности:

  • Он не сможет получить медицинскую помощь во время ломки.
  • Пациент и его близкие не смогут воздействовать на психику достаточно сильно чтобы мотивировать его на выздоровление.
  • Оставаясь дома, у пациента возникает соблазн попасть в привычное для него окружение, где употребление наркотиков может быть нормой.
  • Пациент не находится под наблюдением круглые сутки и поэтому ему сложнее бороться с приступами желания принять доху наркотического вещества.

Близкие наркозависимого, как правило, не имеют медицинского образования и поэтому не могут знать все нюансы употребления Трамадола и его воздействия на организм. Вовремя обратиться в реабилитационный центр – значит повысить шансы на выздоровление в несколько десятков раз.

Лечение трамадоловой зависимости в клинике «Чистый путь»

Если пациент принимал Трамадол без назначения врача, то после того, как он прекратит его принимать, у него обязательно наступит ломка. Организм испытывает привыкание сразу же после первой дозы. Ломка при отказе от наркотических обезболивающих особенно сильная и даже опасная для пациента.

Наркологи клиники «Чистый путь» быстро и эффективно пикируют симптомы ломки, в которые входят:

  • судороги, свои нервной системы;
  • рвота;
  • мышечные боли;
  • обмороки;
  • проблем с дыханием;
  • слабость;
  • повышенная температура тела.

Конечно, перечень осложнений намного больше, мы же привели самые распространенные. Эффективное лечение наркозависимого человека возможно только в специализированном учреждении.

Лечение, как правило, подразумевает комплексный подход: к работе с пациентом привлекается не только нарколог, но и психолог, которые помогает точнее установить причины зависимости и избавиться от нее. Такой подход значительно повышает шансы пациента поскорее выздороветь, а также снижает риск возникновения рецидива.

Что включает в себя программа лечения от зависимости от трамадола

Определение наркомании включает в себя такие специфические признаки, как отсутствие ответственности за свою жизнь и нарушение психики человека. Лечение пациентов, которые попали в зависимость от Трамадола, проходит в несколько стадий:

1. Дезинтоксикация.
2. Терапия для укрепления организма.
3. Работа с психологом.

Лечение обязательно проводится в стационаре. Все этапы строго обязательны. Так, из-за употребления наркотика в крови пациента накапливаются токсичные вещества, которые образуются в результате распада препарата. Именно из-за токсинов пациент начинает плохо себя чувствовать: они воздействуют практически на всех системы в организме, включая желудочно-кишечный тракт, сердце и сосуды, нервы.

Работа с психологом также носит обязательный характер. Победить зависимость на физическом уровне проще всего. Однако побороть тягу к наркотику на психическом уровне очень сложно. Риск рецидива даже после курса реабилитации сохраняется в течение 10-15 лет, однако, психолог может свести его к минимуму.

Сроки лечения от зависимости трамадола

Каждый случай индивидуален и требует особого подхода. На срок лечения от зависимости влияют такие факторы, как период употребления наркотика, здоровье пациента и проч. Чаще всего специалисты центра справляются в лечением наркомании в течение 3 месяцев. Однако точно сказать сколько пациент пробудет в стационаре сложно: все зависит от степени истощения и желания пациента побороть зависимость.

Детоксикация и снятие синдромов ломки может быть выполнено всего в течение 1 недели. За это время пациенту ставят капельницы и очищают организм от токсинов.

Самый длительный и сложный этап – это психологическая помощь, которая также включает в себя адаптацию к социуму: именно он занимает ключевое место в реабилитации пациента и может длиться несколько месяцев. Терапия проводится как в групповых занятиях, так и при индивидуальных беседах с психологом, в ходе которых он учит пациентов анализировать происходящее и контролировать себя, а также правильно выбирать круг общения и расставлять цели и приоритеты.

Зависимость от такого сильного наркотического обезволивающего, как Трамадол, не приговор, однако, если болезнь не лечить, она может привести к очень неблагоприятным последствиям. В редких случаях возможен даже летальный исход.

Специалисты клиники «Чистый путь» сумели доказать, что своевременное обращение за медицинской помощью приводит к тому, что пациенты быстро побеждают свой «недуг» и возвращаются к здоровой жизни в социуме.

Memorial Sloan Kettering Cancer Center

Этот документ, предоставленный Lexicomp®, содержит всю необходимую информацию о препарате, включая показания, способ применения, побочные эффекты и случаи, при которых необходимо связаться с вашим поставщиком медицинских услуг.

Торговые наименования: США

ConZip; Qdolo; Ultram

Торговые наименования: Канада

APO-Tramadol; AURO-Tramadol; Durela; JAMP Tramadol; MAR-Tramadol; Ralivia; SANDOZ Tramadol; TARO-Tramadol ER; Tridural; Ultram [DSC]; Zytram XL

Предупреждение

Для всех пациентов, принимающих данный препарат:

  • Этот препарат является сильным обезболивающим средством, которое может вызвать привыкание, привести к злоупотреблению или неправильному применению. Неправильное применение данного препарата или злоупотребление им может привести к передозировке и летальному исходу. Проконсультируйтесь с лечащим врачом.
  • Вы будете находиться под строгим наблюдением во избежание употребления не по назначению, злоупотребления или приобретения зависимости от данного препарата.
  • Данный препарат может вызвать очень тяжелые, иногда смертельно опасные, нарушения дыхания. Немедленно свяжитесь с врачом, если дыхание медленное, поверхностное или затруднено.
  • Риск возникновения серьезных, иногда смертельно опасных нарушений со стороны органов дыхания может быть повышен в начале приема данного препарата или в случае увеличения дозы.
  • Даже одна доза данного лекарственного препарата, принятая другим человеком или по ошибке, может быть смертельно опасной, особенно у детей. Если данный лекарственный препарат был принят другим человеком или по ошибке, немедленно обратитесь за медицинской помощью.
  • Храните все лекарственные препараты в безопасном месте. Храните все лекарственные препараты в месте, недоступном для детей и домашних животных.
  • Длительное применение данного препарата во время беременности может вызвать развитие у новорожденного синдрома отмены. Это может быть опасным для жизни. Проконсультируйтесь с врачом.
  • Этот лекарственный препарат содержит опиоид. Серьезные побочные эффекты возникали при использовании опиоидных препаратов с бензодиазепинами, алкоголем, марихуаной или другими формами каннабиса, а также рецептурных или безрецептурных препаратов, которые могут вызвать сонливость или замедление действий. Эти эффекты включают замедленное или затрудненное дыхание и смерть. К бензодиазепинам относятся такие препараты, как алпразолам, диазепам и лоразепам. Бензодиазепины могут применяться для лечения многих нарушений состояния здоровья, таких как тревожность, нарушения сна или судороги. Если у вас возникнут вопросы, проконсультируйтесь с врачом.
  • Многие лекарственные препараты взаимодействуют с данным лекарственным препаратом, что может привести к увеличению риска возникновения побочных эффектов, таких как смертельно опасные нарушения дыхания. Проконсультируйтесь с врачом и фармацевтом и убедитесь в том, что применение данного лекарственного препарата вместе со всеми остальными вашими лекарственными препаратами безопасно.
  • Не принимайте одновременно с алкоголем или продуктами, содержащими алкоголь. Могут развиться опасные, иногда смертельно опасные, эффекты.
  • Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если Вы чувствуете сильную сонливость, выраженное головокружение или если Вы теряете сознание. Опекуны или другие лица должны немедленно обратиться за медицинской помощью, если пациент не откликается, не отвечает или не реагирует обычным образом, или если он спит и не просыпается.

Дети:

  • Данный лекарственный препарат не одобрен для применения у детей. Не давайте детям младше 12 лет. Данный лекарственный препарат нельзя принимать детям в возрасте от 12 до 18 лет, которые имеют большой избыточный вес или некоторые другие проблемы со здоровьем, в т.ч. апноэ во время сна или другие нарушения со стороны легких или дыхания. Если Ваш ребенок получал данный лекарственный препарат, узнайте у врача о преимуществах и рисках.
  • У некоторых детей применение трамадола после операции по удалению миндалин или аденоидов приводило к возникновению очень тяжелых, иногда смертельно опасных нарушений дыхания. Не давайте данный лекарственный препарат ребенку возрастом менее 18 лет, который перенес операцию по удалению миндалин или аденоидов. Проконсультируйтесь с врачом ребенка.

Все жидкие препараты:

  • Убедитесь, что Вы знаете, как отмерять дозу. Ошибка дозировки может привести к случайной передозировке и летальному исходу. Если у Вас есть вопросы, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Для чего используется этот лекарственный препарат?

  • Применяется для облегчения боли.

Что необходимо сообщить врачу ПЕРЕД приемом данного препарата?

  • Если у вас аллергия на данный препарат, любые его составляющие, другие препараты, продукты питания или вещества. Сообщите врачу о вашей аллергии и о том, как она проявлялась.
  • Если у вас имеется любое из перечисленных нарушений состояния здоровья: Нарушения со стороны легких или нарушения дыхания, такие как бронхиальная астма, затрудненное дыхание или апноэ во сне; высокий уровень содержания углекислого газа в крови; желудочно-кишечная непроходимость или сужение.
  • Если у вас имеется любое из перечисленных нарушений состояния здоровья: заболевание почек или заболевание печени.
  • Если Вас посещают мысли о самоубийстве, или ранее Вы злоупотребляли алкоголем или другими лекарствами, либо страдали от лекарственной/наркотической или алкогольной зависимости.
  • Если врач сообщил, что в вашем организме ускорен метаболизм некоторых лекарственных препаратов.
  • Если Вы недавно выпили большое количество алкоголя или приняли большое количество лекарственных препаратов, снижающих скорость реакции, например фенобарбитал, или некоторые обезболивающие препараты, например оксикодон.
  • Если Вы принимаете карбамазепин.
  • Если вы принимаете другой препарат, в состав которого входит это же лекарство.
  • Если вы принимаете какой-либо из следующих препаратов: бупренорфин, буторфанол, линезолид, метиленовый синий, налбуфин или пентазоцин.
  • Если на протяжении последних 14 дней вы принимали лекарственные препараты, применяемые при депрессии или болезни Паркинсона. К ним относятся изокарбоксазид, фенелзин, транилципромин, селегилин или разагилин. Может возникнуть эпизод очень высокого кровяного давления.
  • Если вы кормите ребенка грудью. Не кормите грудью во время приема данного препарата.

Данный список лекарств и заболеваний, которые могут неблагоприятно сочетаться с приемом данного препарата, не является исчерпывающим.

Расскажите своему врачу и фармацевту о всех лекарственных препаратах, которые вы принимаете (как рецептурных, так и безрецептурных, натуральных препаратах и витаминах), а также о своих проблемах со здоровьем. Вам необходимо удостовериться, что прием данного препарата безопасен при ваших заболеваниях и в сочетании с другими лекарственными препаратами, которые вы уже принимаете. Не начинайте и не прекращайте прием какого-либо лекарственного препарата, а также не меняйте дозировку без согласования с врачом.

Что мне необходимо знать или делать, пока я принимаю данный препарат?

  • Сообщите всем обслуживающим Вас медицинским работникам о том, что Вы принимаете этот препарат. Это врачи, медсестры, фармацевты и стоматологи.
  • Избегайте вождения транспортных средств, а также прочих занятий, требующих повышенного внимания, пока вы не увидите, как на вас влияет данный препарат.
  • Чтобы снизить риск головокружения или потери сознания, вставать из лежачего или сидячего положения следует медленно. Подниматься и спускаться по лестнице следует с осторожностью.
  • Не принимайте препарат в более высоких дозах, чем прописал врач. Прием препарата в количествах, превышающих предписанную норму, повышает риск возникновения серьезных побочных эффектов.
  • Не принимайте данный препарат вместе с другими сильнодействующими болеутоляющими препаратами или в случае использования болеутоляющего пластыря без предварительной консультации с врачом.
  • Данный лекарственный препарат может увеличивать риск развития судорог. Риск может увеличиваться у людей с определенными проблемами со здоровьем, у тех, кто применяет некоторые другие лекарственные препараты или злоупотребляет алкоголем. Проконсультируйтесь с врачом для того, чтобы узнать, повышен ли риск развития судорог на фоне приема данного препарата в Вашем случае.
  • Если принимать данный препарат долгое время или в больших дозах, его эффективность может снизиться, и для получения аналогичного эффекта может понадобиться более высокая доза. Развивается так называемая толерантность к препарату. Проконсультируйтесь с врачом, если применение данного лекарственного препарата перестает давать желаемый эффект. Не принимайте препарат в более высоких дозах, чем прописал врач.
  • Применение этого лекарственного препарата сопровождалось пониженным уровнем сахара в крови. В некоторых случаях требовалась госпитализация. Немедленно обратитесь к врачу, если у Вас появились симптомы пониженного уровня сахара в крови, например головокружение, головная боль, сонливость или ощущение слабости, тремор, тахикардия, спутанное сознание, чувство голода или потливость.
  • Длительное или регулярное использование опиоидных препаратов, подобных этому, может привести к зависимости. Снижение дозы или внезапное прекращение приема этого лекарственного препарата может вызвать серьезный риск реакции отмены или других серьезных нарушений. Проконсультируйтесь с врачом, прежде чем снизить дозу или прекратить прием этого препарата. Необходимо следовать указаниям врача. Сообщите врачу, если у вас отмечаются сильные боли, изменения настроения, суицидальные мысли или любые другие побочные эффекты.
  • Длительное применение опиоидного лекарственного средства может привести к снижению уровня половых гормонов. Если у вас отмечаются пониженный интерес к сексу, нарушение фертильности, отсутствие менструального цикла или проблемы с эякуляцией, обратитесь к врачу.
  • Прием опиоидного средства такого рода изредка может вызвать очень тяжелое нарушение функции надпочечников. Немедленно обратитесь к врачу, если у вас отмечается очень сильное головокружение или обморок, очень сильная тошнота или рвота, снижение аппетита, чувство сильной усталости или слабости.
  • Если вам 65 лет или больше, применяйте данный лекарственный препарат с осторожностью. У вас может появиться больше побочных эффектов.
  • При применении во время беременности возможно вредное влияние препарата на плод. Если Вы беременны или забеременеете в период приема данного препарата, немедленно свяжитесь с лечащим врачом.

О каких побочных эффектах мне следует немедленно сообщать лечащему врачу?

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ. В редких случаях у некоторых пациентов прием данного препарата может повлечь серьезные, а иногда и смертельно опасные побочные эффекты. Немедленно свяжитесь с лечащим врачом или обратитесь за медицинской помощью, если у вас присутствуют следующие признаки или симптомы, которые могут быть связаны с серьезными побочными эффектами:

  • Признаки аллергической реакции, такие как сыпь, крапивница, зуд, покрасневшая и отечная кожа с волдырями или шелушением, возможно в сочетании с лихорадкой, свистящее или хрипящее дыхание, стеснение в груди или горле, затрудненное дыхание, глотание или речь, необычная хриплость, отечность в области рта, лица, губ, языка или горла. В редких случаях некоторые аллергические реакции приводили к смерти.
  • Признаки депрессии, мысли о самоубийстве, эмоциональные подъемы и спады, расстройства мышления, тревога или отсутствие интереса к жизни.
  • Признаки пониженного уровня натрия, такие как головная боль, проблемы с концентрацией внимания, нарушение памяти, спутанное мышление, слабость, судороги, проблемы с сохранением равновесия.
  • Сильное головокружение или обморок.
  • Спутанность сознания.
  • Судороги.
  • Боль или давление в груди или учащенное сердцебиение.
  • Непроходимость мочевыводящих путей.
  • Частое мочеиспускание.
  • Затрудненное, медленное или поверхностное дыхание.
  • Шумное дыхание.
  • Нарушение дыхания во время сна (синдром ночного апноэ).
  • Изменение зрения.
  • Сильный запор или боль в животе. Это могут быть признаки тяжелого нарушения со стороны кишечника.
  • Может возникнуть тяжелое, а иногда и смертельно опасное осложнение под названием «серотониновый синдром». Такой риск может возрасти при одновременном приеме некоторых других препаратов. Немедленно обратитесь к врачу при возникновении у вас возбужденного состояния, нарушений равновесия, спутанности сознания, галлюцинаций, высокой температуры, тахикардии или нарушения сердечного ритма, гиперемии, подергивания или ригидности мышц, судорог, дрожи или тремора, чрезмерной потливости, сильной диареи, тошноты или рвоты, очень сильной головной боли.
  • Возможна тяжелая реакция со стороны кожного покрова (синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролизис). Это может привести к тяжелым нарушениям здоровья, которые могут носить стойкий характер, и иногда к смерти. Немедленно обратитесь за медицинской помощью при появлении таких симптомов, как покраснение, отечность кожи с появлением волдырей или шелушения (на фоне или без высокой температуры), покраснение или раздражение глаз, изъязвления в полости рта, горле, носу или глазах.

Каковы некоторые другие побочные эффекты данного лекарственного препарата?

Любое лекарство может иметь побочные эффекты. Однако у многих людей побочные эффекты либо незначительные, либо вообще отсутствуют. Свяжитесь с лечащим врачом или обратитесь за медицинской помощью, если эти или любые другие побочные эффекты вас беспокоят или не проходят:

  • Чувство головокружения, сонливости, усталости или слабости.
  • Запор, диарея, рвота или тошнота.
  • Сухость во рту.
  • Головная боль.
  • Зуд.
  • Нарушения сна.
  • Гиперемия (румянец).
  • Излишнее потоотделение.

Данный список возможных побочных эффектов не является исчерпывающим. Если у вас возникли вопросы касательно побочных эффектов, свяжитесь со своим врачом. Проконсультируйтесь с врачом относительно побочных эффектов.

Вы можете сообщить о развитии побочных эффектов в национальное управление здравоохранения.

Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по номеру 1-800-332-1088. Вы также можете сообщить о побочных эффектах на сайте https://www.fda.gov/medwatch.

Как лучше всего принимать этот лекарственный препарат?

Применяйте данный препарат в соответствии с предписаниями врача. Прочитайте всю предоставленную Вам информацию. Строго следуйте всем инструкциям.

Все формы выпуска:

  • Принимайте только внутрь.
  • Данный лекарственный препарат нельзя вводить в виде инъекции или вдыхать носом. Любое из этих действий может привести к очень тяжелым побочным эффектам, таким как затрудненное дыхание и смерть вследствие передозировки.

Все жидкие лекарственные формы и таблетки:

  • Принимать независимо от приема пищи. Примите с пищей, если лекарство вызывает тошноту.

Все жидкие препараты:

  • Следует отмерять дозы жидкого препарата с осторожностью. Используйте дозатор, продающийся вместе с лекарством. Если дозатор не предусмотрен в упаковке, попросите у фармацевта средство для дозирования этого препарата.
  • Данный препарат нельзя отмерять обычной чайной или столовой ложкой. Это может привести к превышению дозы препарата.

Жидкость (суспензия):

  • Хорошо взболтайте перед применением.

Все препараты с замедленным высвобождением активного вещества:

  • Проглатывайте целиком. Не жуйте, не ломайте, не измельчайте и не растворяйте перед глотанием. Эти действия могут вызвать очень тяжелые побочные эффекты и летальный исход.
  • Принимайте данный препарат с пищей или отдельно от еды. Некоторые препараты необходимо принимать каждый раз одинаково — или с пищей, или отдельно от еды. Вы должны точно знать, зависит ли прием данного препарата от пищи. Если у вас есть сомнения относительно того, зависит ли прием препарата от пищи, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
  • Принимайте данный препарат приблизительно в одно и то же время дня.
  • Не применяйте препарат для немедленного снятия боли или по необходимости.
  • Нельзя применять данный препарат для облегчения болей после хирургического вмешательства, если ранее Вы не принимали препараты такого рода.
  • Если у вас трудности с глотанием, проконсультируйтесь с врачом.

Что делать в случае пропуска приема дозы лекарственного препарата?

  • Примите пропущенную дозу как только сможете.
  • Если пришло время принять следующую дозу, не принимайте пропущенную дозу и затем вернитесь к обычному графику приема препарата.
  • Не следует принимать одновременно 2 дозы или дополнительную дозу.
  • Некоторые препараты принимаются для снижения болевых ощущений по мере необходимости. Если вы принимаете этот препарат по мере необходимости, не делайте это чаще, чем рекомендовал врач.

Как мне хранить и (или) выбросить этот лекарственный препарат?

Все формы выпуска:

  • Хранить при комнатной температуре в сухом месте. Не хранить в ванной.
  • Храните этот препарат в защищенном месте, невидимом и недоступном для детей, и вне доступа других людей. В качестве защищенного места хранения препарата может выступать ящик или помещение, которые закрываются на ключ. Храните все лекарственные препараты в месте, недоступном для домашних животных.
  • Утилизируйте неиспользованные лекарственные препараты или препараты с истекшим сроком годности. Не выливайте в туалет или канализацию без соответствующих указаний. Если у вас есть вопросы относительно утилизации лекарственных препаратов, проконсультируйтесь с фармацевтом. В вашем регионе могут действовать программы утилизации лекарственных препаратов.

Жидкость (суспензия):

  • Проверьте продолжительность возможного хранения этого препарата до того, как Вам понадобится его выбросить.

Общие сведения о лекарственных препаратах

  • Если состояние вашего здоровья не улучшается или даже ухудшается, обратитесь к врачу.
  • Не следует давать кому-либо свое лекарство и принимать чужие лекарства.
  • К некоторым лекарственным препаратам могут прилагаться другие информационные листки для пациента. Если у Вас есть вопросы, касающиеся данного лекарственного препарата, проконсультируйтесь с врачом, медсестрой, фармацевтом или другим работником здравоохранения.
  • К препарату прилагается отдельная инструкция для пациентов. Внимательно прочитайте эту информацию. Перечитывайте ее каждый раз при пополнении запаса препарата. Если у Вас есть вопросы, касающиеся данного лекарственного препарата, проконсультируйтесь с врачом, фармацевтом или другим работником здравоохранения.
  • Для лечения передозировки при приеме данного препарата можно использовать лекарство под названием налоксон. Врач может назначить вам налоксон, чтобы он всегда был при вас, пока вы принимаете данный препарат. При возникновении вопросов по приобретению или применению налоксона проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Если вы считаете, что произошла передозировка, немедленно обратитесь за медицинской помощью, даже если вы воспользовались налоксоном.
  • Если вы считаете, что произошла передозировка препарата, немедленно позвоните в токсикологический центр или обратитесь за медицинской помощью. Будьте готовы сообщить или показать, какой препарат вы приняли, в каком количестве и когда это произошло.

Использование информации потребителем и ограничение ответственности

Эта обобщенная информация включает краткие сведения о диагнозе, лечении и/или лекарственном препарате. Она не является всеобъемлющим источником данных и должна использоваться в качестве инструмента, помогающего пользователю понять и (или) оценить потенциальные варианты диагностики и лечения. Она НЕ включает в себя всю информацию о состояниях, методах лечения, лекарствах, побочных эффектах или рисках, которые могут относиться к конкретному пациенту. Она не должна считаться медицинской консультацией или заменой медицинской консультации, диагностики или лечения, предоставляемых врачом на основе врачебного обследования и оценки конкретных и уникальных обстоятельств пациента. Пациенты должны проконсультироваться с врачом для получения полной информации о своем здоровье, медицинских вопросах и вариантах лечения, включая любые риски или преимущества в отношении использования лекарств. Данная информация не является гарантией того, что вид лечения или лекарственный препарат безопасен, эффективен или одобрен для лечения конкретных пациентов. Предприятие UpToDate, Inc. и его дочерние предприятия отказываются от любых гарантий или обязательств, связанных с этой информацией или ее использованием. Использование этой информации регулируется Условиями использования, представленными на веб-странице https://www.wolterskluwer.com/en/know/clinical-effectiveness-terms.

Авторское право

© UpToDate, Inc. и ее аффилированные компании и/или лицензиары, 2022. Все права защищены.

Бупивакаина гидрохлорид 0,5 % мас./об. раствор для инъекций (стеклянные ампулы) – сводка характеристик продукта (ОХЛП)

Эта информация предназначена для медицинских работников

Бупивакаина гидрохлорид 0,5% мас./об. раствор для инъекций

Каждый 1 мл содержит бупивакаина гидрохлорида BP, что эквивалентно 0,5% масс./об. безводного бупивакаина гидрохлорида.

Раствор для инъекций.

Прозрачный бесцветный водный стерильный раствор.

Бупивакаин 0,25% и 0,5% растворы используются для местной анестезии путем чрескожной инфильтрации, блокады периферических нервов и центральной нервной блокады (каудальной или эпидуральной), то есть для применения специалистами в областях, где показана длительная анестезия. Бупивакаин без адреналина также можно использовать для интрадуральной спинальной анестезии. Бупивакаин особенно полезен для облегчения боли, т.е. во время родов, так как блокада сенсорного нерва более выражена, чем блокада моторики.Список показаний и рекомендуемая доза и концентрация раствора, подходящие для каждого из них, приведены в таблице в разделе «Дозировка и способ введения».

• Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет.

• Лечение острой боли у взрослых, младенцев и детей старше 1 года.

Необходимо соблюдать большую осторожность, чтобы предотвратить случайную внутрисосудистую инъекцию, всегда включая тщательную аспирацию. Для эпидуральной анестезии следует ввести пробную дозу 3–5 мл бупивакаина, содержащего адреналин, так как внутрисосудистое введение адреналина быстро распознается по увеличению частоты сердечных сокращений.Вербальный контакт и частые измерения частоты сердечных сокращений, предпочтительно с помощью электрографического (ЭКГ) мониторинга, следует поддерживать в течение 5 минут после введения тестовой дозы.

Перед введением всей дозы следует повторить аспирацию. Основную дозу следует вводить медленно, 25-50 мг/мин, с нарастанием дозы при постоянном контакте с больным. При развитии легких токсических симптомов введение препарата необходимо немедленно прекратить.

Следует назначать наименьшую дозу, необходимую для достижения эффективной анестезии.Однако доза будет варьироваться и будет зависеть от области, подлежащей анестезии, васкуляризации тканей, количества блокируемых сегментов нейронов, индивидуальной переносимости и используемой техники анестезии. Для большинства показаний продолжительность анестезии растворами бупивакаина такова, что достаточно одной дозы.

Максимальная доза должна быть определена путем оценки размера и физического состояния пациента и с учетом обычной скорости системной абсорбции из конкретного места инъекции.Имеющийся на сегодняшний день опыт указывает на однократную дозу бупивакаина гидрохлорида до 150 мг. Впоследствии можно использовать дозы до 50 мг каждые 2 часа. Дозировки, указанные в следующей таблице, рекомендуются в качестве ориентира для применения у среднего взрослого человека. Для молодых, пожилых или ослабленных пациентов эти дозы следует уменьшить.

Тип блока

Каждая доза

Блок двигателя +

% Конц.

мл

мг

МЕСТНАЯ ИНФИЛЬТРАЦИЯ

0.25

До 60

До 150

ПОЯСНИЧНАЯ ЭПИДУРАЛЬНАЯ

Хирургические операции

0,50

от 10 до 20

от 50 до 100

От умеренного до полного

Обезболивание в родах

0.50

от 6 до 12

от 30 до 60

От умеренного до полного

0,25

от 6 до 12

от 15 до 30

Минимум

ХВАТНАЯ ЭПИДУРАЛЬНАЯ

Хирургические операции

0.50

от 15 до 30

от 75 до 150

От умеренного до полного

Дети (до 10 лет):

До нижнегрудного отдела (T10)

0,25

0,3–0,4 (мл/кг)

0,75–1,0 (мг/кг)

До середины грудного отдела (Т6)

0.25

0,4–0,6 (мл/кг)

1,0–1,5 (мг/кг)

Если общий объем превышает 20 мл, уменьшите концентрацию до 0,2%

Обезболивание в родах

0,50

от 10 до 20

от 50 до 100

От умеренного до полного

0.25

от 10 до 20

от 25 до 50

Умеренный

ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ НЕРВЫ

0,50

До 30

До 150

От умеренного до полного

0,25

До 60

До 150

От легкой до умеренной

СИМПАТИЧЕСКИЕ БЛОКИ

0.25

от 20 до 50

от 50 до 125

*СПИНАЛЬНАЯ АНЕСТЕЗИЯ ДЛЯ ХИРУРГИИ

Средний взрослый

 

0,5

 

от 2 до 4

 

от 10 до 20

+ При непрерывной (прерывистой) технике повторные дозы увеличивают степень моторного блока.Первая повторная доза 0,5% может привести к полному моторному блоку при интраабдоминальной хирургии.

* Бупивакаин без адреналина. Максимальная доза 4мл.

Детская популяция:

Педиатрические пациенты в возрасте от 1 до 12 лет

Процедуры регионарной анестезии у детей должны выполняться квалифицированными клиницистами, знакомыми с этой группой населения и техникой.

Дозы в таблице следует рассматривать как рекомендации по применению в педиатрии.Встречаются индивидуальные вариации. У детей с высокой массой тела часто необходимо постепенное снижение дозы, которая должна основываться на идеальной массе тела. Следует обращаться к стандартным учебникам по факторам, влияющим на конкретные техники блокады, и по индивидуальным требованиям пациента. Следует использовать наименьшую дозу, необходимую для адекватного обезболивания.

Конц. мг/мл

Объем мл/кг

Доза мг/кг

Начало мин.

Продолжительность действия часов

ЛЕЧЕНИЕ ОСТРОЙ БОЛИ (до и после операции)

Каудальное эпидуральное введение

2.5

0,6-0,8

1,5-2

20-30

2-6

Поясничная эпидуральная анестезия

2,5

0,6-0,8

1,5-2

20-30

2-6

Торакальное эпидуральное введение b)

2.5

0,6-0,8

1,5-2

20-30

2-6

Полевая блокада (например, небольшие блокады нервов и инфильтрация)

2,5

0,5-2,0

5.0

0,5-2,0

Блокада периферических нервов (например, подвздошно-паховая – подвздошно-подчревная)

2,5

0,5-2,0

а)

5,0

0.5-2.0

г)

a) Начало и продолжительность блокады периферических нервов зависят от типа блокады и введенной дозы.

b) Торакальные эпидуральные блокады необходимо проводить с возрастающей дозой до тех пор, пока не будет достигнут желаемый уровень анестезии.

У детей доза должна рассчитываться на основе массы тела до 2 мг/кг.

Во избежание внутрисосудистого введения следует повторить аспирацию до и во время введения основной дозы.Его следует вводить медленно с возрастающими дозами, особенно эпидурально в поясничный и грудной отделы, постоянно и внимательно наблюдая за жизненно важными функциями пациента.

Проведена перитонзиллярная инфильтрация у детей старше 2 лет бупивакаином 2,5 мг/мл в дозе 7,5-12,5 мг на миндалину.

Подвздошно-пахово-подвздошно-подчревные блокады были выполнены у детей в возрасте 1 года и старше бупивакаином 2,5 мг/мл в дозе 0,1-0,5 мл/кг, эквивалентной 0.25-1,25 мг/кг. Дети в возрасте 5 лет и старше получали бупивакаин 5 мг/мл в дозе 1,25-2 мг/кг.

Для блокады полового члена использовали бупивакаин 5 мг/мл в суммарных дозах 0,2–0,5 мл/кг, что эквивалентно 1–2,5 мг/кг.

Безопасность и эффективность раствора бупивакаина гидрохлорида 0,5% мас./об. для инъекций у детей в возрасте до 1 года не установлены. Доступны только ограниченные данные.

Безопасность и эффективность прерывистой эпидуральной болюсной инъекции или непрерывной инфузии не установлены.Доступны только ограниченные данные.

Растворы бупивакаина гидрохлорида противопоказаны пациентам с известной гиперчувствительностью к местным анестетикам амидной группы или к другим компонентам инъекционной формы. Растворы бупивакаина гидрохлорида противопоказаны для внутривенной регионарной анестезии (блокада Бира).

Эпидуральная анестезия, независимо от используемого местного анестетика, имеет свои противопоказания, которые включают: Активное заболевание центральной нервной системы, такое как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга из-за пернициозной анемии и опухоли головного или спинного мозга. .Туберкулез позвоночника. Пиогенная инфекция кожи в месте люмбальной пункции или рядом с ним. Кардиогенный или гиповолемический шок. Нарушения свертывания крови или продолжающаяся антикоагулянтная терапия. Эпидуральная и спинномозговая анестезия противопоказана пациентам с обширным поражением головного мозга, опухолью, кистой или абсцессом, которые могут при внезапном изменении внутричерепного давления вызвать обструкцию спинномозговой жидкости или кровообращения (конус давления).

Инъекция адреналина, содержащего бупивакаин, в области концевых артерий (например,грамм. блокада полового члена, блокада Оберста) может вызвать ишемический некроз тканей.

Примечание. Особых противопоказаний для детей не выявлено.

Сообщалось об остановке сердца при использовании бупивакаина для эпидуральной анестезии. или блокада периферических нервов, когда реанимационные мероприятия были затруднены и их необходимо было продлить, прежде чем пациент ответил. Однако в некоторых случаях реанимация оказалась невозможной, несмотря на надлежащую подготовку и надлежащее лечение.

Как и все местные анестетики, бупивакаин может оказывать острое токсическое воздействие на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, если используется для процедур местной анестезии, что приводит к высоким концентрациям препарата в крови. Это особенно имеет место после непреднамеренного внутрисосудистого введения или инъекции в сильно сосудистые области. Сообщалось о желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапном сердечно-сосудистом коллапсе и смерти в связи с высокими системными концентрациями бупивакаина.

При проведении местной или общей анестезии должно быть в наличии соответствующее реанимационное оборудование. Ответственный клиницист должен принять необходимые меры предосторожности, чтобы избежать внутрисосудистой инъекции (см. 4.2).

Перед любой попыткой блокады нерва необходимо установить внутривенный доступ для целей реанимации. Клиницисты должны пройти адекватную и соответствующую подготовку по выполнению процедуры и должны быть знакомы с диагностикой и лечением побочных эффектов, системной токсичности или других осложнений (см.9 и 4.8).

Крупные блокады периферических нервов могут потребовать введения большого объема местного анестетика в области с высокой васкуляризацией, часто вблизи крупных сосудов, где существует повышенный риск внутрисосудистого введения и/или системной абсорбции. Это может привести к высоким концентрациям в плазме.

Передозировка или случайная внутривенная инъекция могут вызвать токсические реакции.

Инъекция повторных доз бупивакаина гидрохлорида может вызвать значительное повышение уровня в крови с каждой повторной дозой из-за медленного накопления препарата.Переносимость зависит от состояния пациента.

Хотя регионарная анестезия часто является оптимальным методом анестезии, некоторым пациентам требуется особое внимание, чтобы снизить риск опасных побочных эффектов:

• Пожилым людям и пациентам с плохим общим состоянием следует назначать уменьшенные дозы, соответствующие их физическому состоянию.

• Пациенты с частичной или полной блокадой сердца – в связи с тем, что местные анестетики могут угнетать проводимость миокарда

• Пациенты с прогрессирующим заболеванием печени или тяжелой почечной дисфункцией.

• Пациентки на поздних сроках беременности

• Пациенты, получающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением и мониторингом ЭКГ, поскольку кардиальные эффекты могут быть аддитивными.

Лишь в редких случаях амидные местные анестетики вызывали аллергические реакции (в наиболее тяжелых случаях развивался анафилактический шок).

У пациентов с аллергией на местные анестетики сложноэфирного типа (новокаин, тетракаин, бензокаин и т. д.) перекрестной чувствительности к агентам амидного типа, таким как бупивакаин, не выявлено.

Некоторые процедуры местной анестезии могут быть связаны с серьезными побочными реакциями, независимо от используемого местного анестетика.

• Местные анестетики следует использовать с осторожностью для эпидуральной анестезии у пациентов с нарушением функции сердечно-сосудистой системы, поскольку они могут быть менее способны компенсировать функциональные изменения, связанные с удлинением атриовентрикулярной проводимости, вызываемым этими препаратами.

• Физиологические эффекты, вызванные блокадой центральной нервной системы, более выражены при наличии гипотензии.У пациентов с гиповолемией по любой причине может развиться внезапная и тяжелая гипотензия во время эпидуральной анестезии. Поэтому эпидуральной анестезии следует избегать или использовать с осторожностью у пациентов с нелеченной гиповолемией или значительным нарушением венозного возврата.

• Ретробульбарные инъекции могут очень редко достигать черепного субарахноидального пространства, вызывая временную слепоту, сердечно-сосудистый коллапс, апноэ, судороги и т. д.

• Ретро- и перибульбарные инъекции местных анестетиков имеют низкий риск стойкой дисфункции глазных мышц.Основные причины включают травму и/или местное токсическое воздействие на мышцы и/или нервы. Тяжесть таких тканевых реакций связана со степенью травмы, концентрацией местного анестетика и продолжительностью воздействия местного анестетика на ткани. По этой причине, как и для всех местных анестетиков, следует использовать наименьшую эффективную концентрацию и дозу местного анестетика.

• Сосудосуживающие средства могут усугубить тканевые реакции и должны использоваться только по показаниям.

• Небольшие дозы местных анестетиков, вводимые в голову и шею, включая блокаду ретробульбарных, зубных и звездчатых ганглиев, могут вызвать системную токсичность из-за непреднамеренной внутриартериальной инъекции.

• Парацервикальная блокада может оказывать большее неблагоприятное воздействие на плод, чем другие блокады нервов, используемые в акушерстве. Из-за системной токсичности бупивакаина следует соблюдать особую осторожность при использовании бупивакаина для парацервикальной блокады.

• Были постмаркетинговые сообщения о хондролизе у пациентов, получавших послеоперационную внутрисуставную непрерывную инфузию местных анестетиков.Большинство зарегистрированных случаев хондролиза затрагивают плечевой сустав. Из-за множества способствующих факторов и несоответствия в научной литературе относительно механизма действия причинно-следственная связь не установлена. Непрерывная внутрисуставная инфузия не является одобренным показанием для применения бупивакаина.

Местные анестетики следует с осторожностью применять для эпидуральной или спинальной анестезии в следующих ситуациях: выраженное ожирение, старческий возраст, атерома головного мозга, дегенерация миокарда и токсемия.

Эпидуральная и спинальная анестезия любыми местными анестетиками может вызвать гипотензию и брадикардию, что следует предвидеть и принять соответствующие меры предосторожности. Они могут включать предварительную загрузку кровообращения кристаллоидным или коллоидным раствором. Если развивается гипотензия, ее следует лечить сосудосуживающими препаратами, такими как эфедрин 10-15 мг внутривенно. Тяжелая гипотензия может возникнуть в результате гиповолемии из-за кровоизлияния или обезвоживания или окклюзии аортокавальной полости у пациентов с массивным асцитом, большими опухолями брюшной полости или на поздних сроках беременности.Следует избегать выраженной артериальной гипотензии у пациентов с сердечной декомпенсацией.

У пациентов с гиповолемией по любой причине может развиться внезапная и тяжелая гипотензия во время эпидуральной анестезии.

Эпидуральная анестезия может вызвать межреберный паралич, а у пациентов с плевральным выпотом может возникнуть затруднение дыхания. Септицемия может увеличить риск формирования интраспинального абсцесса в послеоперационном периоде.

При внутрисуставном введении бупивакаина следует соблюдать осторожность при подозрении на недавнюю серьезную внутрисуставную травму или при хирургическом вмешательстве в сустав образовались обширные необработанные поверхности, поскольку это может ускорить абсорбцию и привести к повышению концентрации в плазме.

Правильно выполненная эпидуральная и спинальная анестезия обычно хорошо переносится пациентами с ожирением и пациентами с обструктивными заболеваниями легких. Однако пациенты с шинированной диафрагмой, которая мешает дыханию, например, с многоводием, большими опухолями яичников или матки, беременностью, асцитом или сальниковым ожирением, подвержены риску гипоксии из-за дыхательной недостаточности и аорто-кавальной компрессии из-за опухолевой массы. По показаниям следует использовать боковой наклон, кислород и искусственную вентиляцию легких.Дозировка должна быть уменьшена у таких пациентов.

Детская популяция:

Применение бупивакаина для внутрисуставной блокады у детей в возрасте от 1 до 12 лет не описано.

Применение бупивакаина для блокады крупных нервов у детей в возрасте от 1 до 12 лет не зарегистрировано.

Для эпидуральной анестезии детям следует вводить возрастающие дозы, соответствующие их возрасту и весу, поскольку особенно эпидуральная анестезия на грудном уровне может привести к тяжелой гипотензии и нарушению дыхания.

Вспомогательные вещества

Это лекарство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозированную единицу, то есть практически не содержит натрия.

Бупивакаин следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или агенты, структурно родственные местным анестетикам амидного типа, например. некоторые антиаритмические средства, такие как лидокаин и мексилетин, поскольку системные токсические эффекты являются аддитивными.

Специфические исследования взаимодействия бупивакаина и антиаритмических препаратов класса III (e.грамм. амиодарон) не применялись, но следует соблюдать осторожность. (См. раздел 4.4)

Беременность

Нет данных о неблагоприятном воздействии на беременность человека. Имеются данные о снижении выживаемости детенышей у крыс и эмбриологическом эффекте у кроликов при приеме бупивакаина во время беременности в больших дозах. Поэтому бупивакаин не следует назначать на ранних сроках беременности, за исключением тех случаев, когда считается, что преимущества перевешивают риски.

Неблагоприятные эффекты местных анестетиков на плод, такие как брадикардия плода, по-видимому, наиболее очевидны при парацервикальной блокаде анестезии.Такие эффекты могут быть связаны с тем, что высокие концентрации анестетика достигают плода. (см. также раздел 4.4)

Грудное вскармливание

Бупивакаин проникает в материнское молоко, но в таких малых количествах, что отсутствует риск поражения ребенка при терапевтических дозах.

Обычно достаточно подождать 2–4 часа после блокады нерва или до тех пор, пока не восстановятся полные функции после блокады регионарного нерва. Во многих ситуациях пациенты получают седативные средства или другие препараты C.Н.С. депрессант, т.е. диазепам, мидазолам для проведения блокады. Нужно дать достаточное время для того, чтобы эффекты этих препаратов исчезли.

В зависимости от дозировки местные анестетики могут оказывать очень слабое влияние на психическую функцию и координацию даже при отсутствии явной токсичности для ЦНС и могут временно нарушать двигательную активность и бдительность

Случайная субарахноидальная инъекция может привести к очень сильной спинальной анестезии, возможно, с апноэ и тяжелой гипотензией.

Профиль побочных реакций бупивакаина гидрохлорида аналогичен таковому для других местных анестетиков длительного действия. Побочные реакции, вызванные препаратом как таковым, трудно отличить от физиологических эффектов блокады нерва (например, снижение артериального давления, брадикардия), событий, вызванных прямо (например, травма нерва) или косвенно (например, эпидуральный абсцесс) иглой. прокол.

Неврологическое повреждение является редким, но хорошо известным последствием регионарной и особенно эпидуральной и спинальной анестезии.Это может быть вызвано несколькими причинами, например. прямое повреждение спинного мозга или спинномозговых нервов, синдром передней спинномозговой артерии, инъекция раздражающего вещества или инъекция нестерильного раствора. Это может привести к локализованным участкам парестезии или анестезии, двигательной слабости, потере контроля над сфинктером и параплегии. Иногда они являются постоянными.

Побочные реакции, которые, по крайней мере, возможно, связаны с лечением бупивакаина гидрохлоридом из клинических испытаний с соответствующими продуктами и постмаркетингового опыта, перечислены ниже по классам систем органов и абсолютной частоте.Частота определяется как очень частая (1/10), частая (1/100, <1/10), нечастая (1/1000, <1/100), редкая (1/10000, <1/1000), в том числе изолированная сообщениях или неизвестно (выявлено в ходе пострегистрационного наблюдения за безопасностью, и частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Таблица побочных реакций на лекарства (ADR)

Системный орган класса

Классификация частот

Побочная реакция на лекарство

Нарушения иммунной системы

Редкий

Аллергические реакции, анафилактическая реакция/шок (см. раздел 4.4)

Заболевания нервной системы

Обычный

парестезия, головокружение

После эпидуральной инъекции некоторых местных анестетиков, включая бупивакаин, сильная симпатическая блокада может иногда приводить к глазным и другим симптомам, подобным симптомам, наблюдаемым при синдроме Горнера. Эти эффекты чаще встречаются у беременных женщин.

Необычный

Признаки и симптомы поражения ЦНС (судороги, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, нарушения зрения, потеря сознания, тремор, головокружение, шум в ушах, дизартрия, подергивание мышц)

Редкий

Невропатия, поражение периферических нервов, арахноидит, парез и параплегия

Заболевания глаз

Редкий

Диплопия

Сердечные расстройства

Обычный

Брадикардия (см. раздел 4.4)

Редкий

Остановка сердца (см. раздел 4.4), сердечные аритмии

Сосудистые заболевания

Очень часто

Гипотензия (см. раздел 4.4)

Обычный

Гипертензия (см. раздел 4.5)

Респираторные расстройства

Редкий

Угнетение дыхания

Желудочно-кишечные расстройства

Очень часто

Тошнота

Обычный

Рвота

Почки и мочевыводящие пути

Обычный

Задержка мочи

Нарушение функции печени с обратимым повышением SGOT, SGPT, щелочной фосфатазы и билирубина наблюдалось после повторных инъекций или длительных инфузий бупивакаина.Если во время лечения бупивакаином наблюдаются признаки нарушения функции печени, препарат следует отменить.

Педиатрическое население

Побочные реакции на лекарства у детей аналогичны побочным реакциям у взрослых, однако у детей может быть трудно обнаружить ранние признаки токсичности местных анестетиков в случаях, когда блокада проводится во время седации или общей анестезии.

4.8.1 Острая системная токсичность

Системные токсические реакции в первую очередь поражают центральную нервную систему (ЦНС) и сердечно-сосудистую систему.Такие реакции вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови, которая может появиться из-за (случайной) внутрисосудистой инъекции, передозировки или исключительно быстрой абсорбции из сильно васкуляризированных областей (см. раздел 4.4). Реакции со стороны ЦНС сходны для всех амидных местных анестетиков, в то время как сердечные реакции в большей степени зависят от препарата как количественно, так и качественно.

Токсичность центральной нервной системы представляет собой градуированную реакцию с симптомами и признаками нарастания тяжести.Первыми симптомами обычно являются головокружение, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, шум в ушах и нарушения зрения. Дизартрия, мышечные подергивания или тремор являются более серьезными симптомами и предшествуют возникновению генерализованных судорог. Эти признаки не следует принимать за невротическое поведение. Могут последовать потеря сознания и большие судорожные припадки, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Гипоксия и гиперкапния быстро развиваются после судорог из-за повышенной мышечной активности, а также нарушения дыхания и возможной потери функциональных дыхательных путей.В тяжелых случаях может возникнуть апноэ. Ацидоз, гиперкалиемия и гипоксия усиливают и продлевают токсическое действие местных анестетиков.

Восстановление происходит за счет перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и последующего метаболизма и выведения. Восстановление может быть быстрым, если не было введено большое количество препарата.

Токсичность сердечно-сосудистой системы может наблюдаться в тяжелых случаях, и обычно ей предшествуют признаки токсичности центральной нервной системы.У пациентов, находящихся под сильной седацией или общей анестезией, продромальные симптомы со стороны ЦНС могут отсутствовать. Гипотензия, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца могут возникать в результате высоких системных концентраций местных анестетиков, но в редких случаях остановка сердца происходила без продромальных эффектов со стороны ЦНС.

4.8.2 Лечение острой токсичности

При появлении признаков острой системной токсичности введение местного анестетика следует немедленно прекратить.

Лечение пациента с системной токсичностью заключается в купировании судорог и обеспечении адекватной вентиляции кислородом, при необходимости вспомогательной или контролируемой вентиляции (дыхания).

После купирования судорог и обеспечения адекватной вентиляции легких другого лечения, как правило, не требуется.

В случае остановки кровообращения следует немедленно начать сердечно-легочную реанимацию. Оптимальная оксигенация, вентиляция и поддержка кровообращения, а также лечение ацидоза имеют жизненно важное значение.

Остановка сердца из-за бупивакаина может быть резистентной к электрической дефибрилляции, и реанимация должна продолжаться энергично в течение длительного периода.

Высокую или полную спинальную блокаду, вызывающую паралич дыхания и гипотензию во время эпидуральной анестезии, следует лечить путем обеспечения и поддержания проходимости дыхательных путей и подачи кислорода с помощью вспомогательной или контролируемой вентиляции.

Если возникает сердечно-сосудистая депрессия (гипотензия, брадикардия), следует рассмотреть возможность соответствующего лечения внутривенными жидкостями, вазопрессорами или инотропными средствами.Детям следует назначать дозы, соответствующие возрасту и массе тела.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях через веб-сайт схемы желтой карты: www.mhra.gov.uk/yellowcard или выполнять поиск по запросу «Желтая карта MHRA» в Google Play или Apple App Store.

Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (в течение от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (через 15-60 минут после инъекции) из-за более медленного повышения концентрации местного анестетика в крови. (См. разделы 4.8.1 и 4.8.2)

Фармакотерапевтическая группа (код АТХ): N01B B51

Бупивакаин имеет сходный с другими местными анестетиками механизм действия на нервные аксоны периферической нервной системы.Он также нарушает функцию всех органов, в которых происходит проведение или передача импульсов. К ним относятся эффекты на ЦНС, вегетативные ганглии, нервно-мышечные соединения и все формы мышечных волокон. В высоких дозах он вызывает хирургическую анестезию, в то время как в более низких дозах вызывает сенсорный блок (анальгезия) с менее выраженным моторным блоком. После всасывания бупивакаин может вызвать стимуляцию ЦНС с последующей депрессией, а в сердечно-сосудистой системе он действует в первую очередь на миокард, где он может снижать электрическую возбудимость, скорость проводимости, силу сокращения и, в конечном итоге, остановку сердца.

Поглощение

Как и у других местных анестетиков, скорость системной абсорбции бупивакаина зависит от введенной общей дозы и концентрации, пути введения и местной сосудистой сети. Бупивакаин примерно на 95% связывается с белками плазмы, в основном с альфа-1-кислым гликопротеином в низких концентрациях и с альбумином в высоких концентрациях. У взрослых конечный период полувыведения бупивакаина составляет 2,7 часа. У новорожденных и некоторых детей раннего возраста конечный период полувыведения может составлять от 8 до 12 часов.Максимальная концентрация в крови зависит от места инъекции.

Распределение

Было показано, что амидные местные анестетики, включая бупивакаин, снижают клиренс у новорожденных и младенцев в возрасте до 3 месяцев с устойчивым созреванием до тех пор, пока они не достигнут уровня клиренса у взрослых примерно в возрасте 8 месяцев. Концентрации у плода ниже, чем у матери, потому что только свободное, несвязанное лекарство доступно для переноса через плаценту. Местные анестетики в некоторой степени распределяются по всем тканям организма, при этом более высокие концентрации обнаруживаются в органах с высокой перфузией, таких как печень, сердце и мозг.У детей фармакокинетика аналогична таковой у взрослых.

Ликвидация

Бупивакаин метаболизируется в печени и выводится с мочой в основном в виде метаболитов, и только 5-6% в неизмененном виде.

Бупивакаина гидрохлорид является хорошо зарекомендовавшим себя активным ингредиентом.

Хлорид натрия ВР

Гидроксид натрия ВР

Вода для инъекций

Bupivacaine Injection не следует смешивать с другими препаратами.Раствор нельзя хранить в контакте с металлами, т.е. иглы или металлические части шприцев, так как растворенные ионы металлов могут вызвать отек в месте инъекции.

Беречь от света.

Хранить при температуре ниже 25°C.

Прозрачные стеклянные ампулы с одноточечным разрезом (OPC), тип стекла 1 Ph Eur. упакованы в картонные пачки по 10 неупакованных или стерильно завернутых ампул.

Размер упаковки:

10 х 0 мл стерильно завернутые ампулы

10 стерильных ампул по 20 мл

10 незавернутых ампул по 10 мл

10 незавернутых ампул по 20 мл.

Если используется только часть, выбросьте оставшийся раствор.

Меркьюри Фармасьютикалз Лтд,

Capital House, 85 Кинг Уильям Стрит,

Лондон EC4N 7BL, Великобритания

Ампула — обзор | ScienceDirect Topics

Нервная система

Относительно часто возникают токсические эффекты наперстянки на нервную систему. Хотя при тяжелой токсичности заболеваемость может достигать 65% [91], в большинстве исследований она была ниже 25% [92].У 8220 пациентов в возрасте не менее 65 лет общий относительный риск дисфункции нервной системы неуточненного типа составил около 2,0 (95% ДИ = 1,7, 2,5) среди 16,5%, принимавших дигоксин; сопутствующая патология и количество амбулаторных медицинских услуг не влияли на риск [93].

Анорексия, тошнота и рвота опосредованы центральной нервной системой. Другие общие эффекты наперстянки на нервную систему включают спутанность сознания, головокружение, сонливость, плохие сны, беспокойство, нервозность, возбуждение и амнезию.

Эпилепсия встречается редко и может сопровождаться электроэнцефалографическими изменениями [94–96].

Другие зарегистрированные эффекты включают преходящую глобальную амнезию [97], невралгию тройничного нерва [98,99], ночные кошмары [100], органический мозговой синдром (включая нарушение долговременной и кратковременной памяти) [101], нарушение обучения и память [23] и клинический синдром, напоминающий герпетический энцефалит [102].

О случайном интратекальном введении дигоксина сообщается в трех случаях, когда считалось, что ампулы, содержащие дигоксин, были перепутаны с ампулами, содержащими лидокаин, поскольку они выглядели одинаково [103].В одном случае парестезии и параличи нижних конечностей возникали до уровня пупка; пациент, мужчина 21 года, был в сознании, но возбужден, тахикардия, гипертензия, вздутие живота, задержка мочи и отсутствие рефлексов ног. Он выздоровел спонтанно.

Сообщалось о прогрессирующем ступоре у 85-летней женщины с легкой почечной недостаточностью, получавшей дигоксин в дозе 0,25 мг/день [104]. Концентрация дигоксина в плазме составила 7,8 нмоль/л.Она выздоровела в течение 2 недель после отмены дигоксина, что соответствует вероятному периоду полувыведения дигоксина. 24-часовая электрокардиограмма показала один период асистолии в течение 4 секунд, но вряд ли это могло объяснить ее симптомы.

Иногда сообщалось о хорее у взрослых, принимающих наперстянку [105], а также у детей [106].

У 7-летней девочки с тяжелым врожденным пороком сердца, получавшей дигоксин в дозе 0,125 мг два раза в день, развилась хорея, и концентрация дигоксина в сыворотке крови составила 3.8 нг/мл. Когда дигоксин был отменен, а концентрация в сыворотке упала до 1,5 нг/мл, ее симптомы исчезли. Они повторились через 4 дня после повторной провокации, когда концентрация дигоксина у нее составила 2,5 мг/мл, и снова разрешились после того, как она упала до 1,3 мг/мл.

Авторы предположили, что дигоксин вызывает хорею благодаря эстрогенному эффекту в базальных ганглиях, сходному с эффектом, который иногда вызывают оральные контрацептивы.

Маркаин, Сенсоркаин (бупивакаин) дозировка, показания, взаимодействие, побочные эффекты и многое другое.

> 10%

Posimir
  • Видимый синяки (91,1%)
  • постпроцедарный сочинец (14-71,2%)
  • тошнота (20-55,8%)
  • хирургический сайт кровотечение (8,7-48,9%)
  • 15-40,3%)
  • Сонливость (8,3-40%)
  • Запор (30,4%)
  • Рвота (4,4-29%)
  • Брадикардия (22,9%)
  • Головная боль (11,1-
  • %) (2,2-21,6%)
  • Парестезия (7.5-18,4%)
  • Дисгевзия (13-17,6%)
  • Гипестезия (17,3%)
  • Анемия (4,5-16,7%)
  • Звон в ушах (13,2%)
  • Повышение С-реактивного белка (9126%) Pyrexia (6-11,7%)
  • Процессуарувая боль (
  • Диссурия (10,1%)
  • 1-10%

    Posimir
    • Диарея (9,8%)
    • Обращение в животе (8,2%)
    • Разрез сайта Эритема (4,1-8,1%)
    • Выписка после процедур (7.5%)
    • Бессонница (3,9-7,1%)
    • Снижение калия в крови (6,7%)
    • Гипертония (6,7%)
    • Гипокалиемия (5,9%)
    • Головная боль (5,7%)
    • Контузия 9 (126%) 9 (126%)
    • Диспепсия (3,8-5,7%)
    • Гематома в месте разреза (5-5,2%)
    • Боль в ротоглотке (3,5-4,6%)
    • Тахикардия (4,6%)
    • Метеоризм (4,6%)
    • 9,12,5 Гипертония %)
    • Инфекция в месте разреза (4,5%)
    • Дренаж из операционного разреза (4.4%)
    • Боль в животе (4,4%)
    • Скелетно-мышечная боль (4,2%)
    • Вирусная инфекция (4,1%)
    • Боль в спине (4,1%)
    • Электрокардиограмма (ЭКГ) Инверсия зубца T (3,8%)
    • Гипестезия (3,8%)
    • Одышка (3,8%)
    • Мышечные подергивания (3,8%)
    • Расхождение краев раны (3,6%)
    • Кашель (3,6%)
    • )
    • Процедурное кровотечение (3,3%)
    • Гематома влагалища (3.3%)
    • Сухость в горле (3,2%)
    • Отек яичка (3,2%)
    • Гипергидроз (3%)
    • Местный отек (3%)
    • Инфекция верхних дыхательных путей (3%)
    • Боль в груди (2,9) %)
    • Непроходимость кишечника (2,7%)
    • Задержка мочи (2,7-2,8%)
    • Дисменорея (2,7%)
    • Зуд в месте разреза (2,7%)
    • Боль в верхней части живота (2,5%)
    • Застой носа 91 %)
    • Генерализованный зуд (2,5%)
    • Ушиб (2.5%)
    • Повышение температуры тела (2,4%)
    • Сухость во рту (2,2%)
    • Сыпь (2,1%)
    • Боль в конечностях (2,1%)
    • Назофарингит (2,1%)
    • Стенокардия Blepharospasm (
    • ECG T-волн амплитуды снизился (
    • усталость (
    • остеоартрит (
    • процедурной тошноты (
    • легочная артериальная гипертензия (
    • легочной артериальной гипертонии) (
    • . , снижение сердечного выброса, брадикардия, сердечная блокада, желудочковые аритмии, возможная остановка сердца

      Неврологические: Возбуждение и/или депрессия, беспокойство, тревога, головокружение, шум в ушах, нечеткость зрения, тремор, судороги, потеря промежностной чувствительности и половой функции, стойкие анестезия, парестезии, слабость и паралич нижних конечностей, потеря контроля над сфинктерами, высокая h или тотальная спинальная блокада, задержка мочи, септический менингит, менингизм, арахноидит, озноб, паралич черепных нервов, недержание кала и мочи

      Роды и роды: Замедление родов, учащение родоразрешения щипцами.Аллергические:

      Нарушения со стороны иммунной системы: крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек (включая отек гортани), тахикардия, чихание, тошнота, рвота, головокружение, обмороки, повышенная потливость, повышенная температура, анафилактоидоподобная симптоматика (включая тяжелую гипотензию)

      Прочие: Тошнота, рвота

      Искусство анестезии | Science Museum


      Когда химики XIX века исследовали традиционные растения, используемые для успокоения, они обнаружили, что многие активные ингредиенты происходят из одной и той же группы химических веществ, которую они назвали алкалоидами.

      Морфин был одним из первых алкалоидов, выделенных из опийного мака. Belladonna и Mandragora содержали нервно-паралитическое вещество под названием атропин, а листья коки давали кокаин.

      К концу 19 века аптекари и врачи использовали очищенные алкалоиды в качестве сильных седативных средств и местных анестетиков. Очищенный кокаин был одним из первых местных анестетиков, использовавшихся, в частности, для глазных операций.

      Синтетический наркотик Прокаин был получен из кокаина в 1905 году в качестве местного анестетика без эйфорического и вызывающего привыкание эффекта кокаина.Он был более известен под торговой маркой новокаин и широко применялся в стоматологии.

      «Веронал» использовался для лечения психических заболеваний и в качестве снотворного. Байер, Германия, 1903-1950 гг.


      В начале 20 века был разработан другой класс соединений, названных барбитуратами. «Веронал» был первым коммерчески доступным барбитуратом, продаваемым с 1903 года,

      . В 1934 году был синтезирован барбитурат, названный тиопентал натрия. Это был кратковременный, но быстродействующий анестетик, который широко использовался на начальном этапе общей анестезии, чтобы привести пациента в бессознательное состояние.Во время Второй мировой войны его использовали в качестве сыворотки правды из-за его гипнотических свойств. Это также часть коктейля из наркотиков, используемых для смертной казни в Соединенных Штатах и ​​​​для эвтаназии в Европе.

      Кураре — это вещество на растительной основе, традиционно используемое коренными жителями Южной Америки для отравленных стрел. Это также основа препарата, используемого в хирургии.

      В 1942 году два канадских исследователя, Гриффит и Хон, использовали его для разработки миорелаксанта для мышц живота и диафрагмы, чтобы хирурги могли выполнять сложные операции на грудной и брюшной полости.Без него потребовались бы опасно высокие уровни общей анестезии с сопутствующим риском ухудшения кровообращения и дыхания.

      Непреднамеренная передозировка кетамина в операционной – перепутали ампулы

      Дело

      50-летний мужчина с раком в анамнезе и предыдущими операциями на дыхательных путях был госпитализирован для проведения жесткой прямой ларингоскопии. Анестезиолог-стажер, работавший в этом случае, был ординатором челюстно-лицевой хирургии первого года обучения, работавшим в операционной в одиночку.Консультирующий врач-анестезиолог прописал ординатору ввести пациенту кетамин в рамках протокола общей анестезии. Жительница непреднамеренно обнаружила два флакона с кетамином по 100 мг/мл вместо обычно используемых флаконов по 10 мг/мл. Медицинский работник намеревался ввести 95 мг кетамина внутривенно, но по ошибке ввел 950 мг. При заключении хирургического случая у больного отсроченный выход из наркоза. При оценке возможных причин задержки появления был обнаружен пустой флакон кетамина с более высокой концентрацией 100 мг/мл.На основании этого вывода был поставлен предварительный диагноз непреднамеренной передозировки кетамина. Пациент остался интубированным и был переведен в отделение интенсивной терапии, где впоследствии без осложнений был экстубирован. На следующий день его выписали домой.

      Кристиан Борингер MD

      Этот инцидент описывает распространенный тип нежелательного явления, связанного с лекарствами, которое возникает из-за того, что лекарства либо доступны в ампулах с разными концентрациями, либо они ресуспендируются в разных концентрациях, когда их набирают из ампулы. 1,2   Этот тип событий чаще возникает при анестезии, чем в других областях медицины, потому что анестезиологи и медсестры-анестезиологи вводят лекарства гораздо чаще, чем другой медицинский персонал. Фактически анестезиолог может ввести до полумиллиона доз различных препаратов за свою профессиональную деятельность. 3

      Этот пациент получил в десять раз больше запланированной дозы кетамина внутривенно, и поэтому у него, вероятно, была тахикардия во время операции, и он не проснулся от анестезии в конце операции.Жесткая прямая ларингоскопия обычно проводится амбулаторно. 4 Этот пациент, однако, был без необходимости госпитализирован в отделение интенсивной терапии для постоянной вентиляции с положительным давлением и должен был провести дополнительный день в больнице как прямой результат этой непреднамеренной передозировки кетамина. Длительная искусственная вентиляция легких часто связана с вентилятор-ассоциированной пневмонией. 5 Очень высокие дозы кетамина часто сопровождаются галлюцинациями и другими признаками органического мозгового синдрома. 6,7 Этот пациент не страдал этими потенциальными осложнениями, но ненужная госпитализация и отделение интенсивной терапии стоили очень дорого.

      Подход к повышению безопасности

      Двойная проверка лекарств у второго врача

      В идеале каждый прием лекарств должен дважды проверяться вторым независимым сотрудником. Из-за чрезвычайно большого количества эпизодов введения лекарств в операционной при нынешнем уровне укомплектованности персоналом невозможно иметь второго поставщика медицинских услуг, независимо проверяющего все введения лекарств каждому пациенту.Лечащий анестезиолог в этом случае смог бы выявить ошибку и предотвратить ее, если бы присутствовал в операционной при наборе лекарства в шприц из ампулы.

      Из-за очень большого количества случаев введения лекарств в операционной не принято, чтобы лечащий врач наблюдал за всеми лекарствами, набираемыми в разные шприцы. Этот процесс также часто неосуществим, потому что в некоторых штатах анестезиологи могут наблюдать за несколькими кабинетами одновременно, а лекарства часто готовятся разными поставщиками в разных кабинетах одновременно.

      Двойная проверка лекарств, однако, не обязательно приводит к уменьшению количества ошибок при приеме лекарств.

      На первый взгляд, двойная проверка лекарств кажется здравым смыслом для уменьшения ошибок. Однако метаанализ пришел к выводу, что в настоящее время недостаточно доказательств того, что двойная или однократная проверка введения лекарств связана с более низким уровнем ошибок при назначении лекарств. 8 Среди трех исследований в этом мета-анализе только одно показало значительную связь между повторной проверкой и меньшим количеством ошибок при назначении лекарств, в то время как другое не показало никакой связи, а третье исследование сообщило только о показателях приверженности протоколу двойной проверки.Поэтому необходимы исследования более высокого качества, чтобы определить, дает ли двойная проверка достаточные преимущества для безопасности пациентов, чтобы оправдать требуемые значительные ресурсы, и в каком контексте.

      Адекватный надзор за стажерами

      Этот случай также демонстрирует важность надлежащего надзора за стажерами. Стажер в этом случае, вероятно, был неопытен и не знал, что на рынке существуют ампулы с различными концентрациями кетамина. Вероятно, более тщательное наблюдение лечащего анестезиолога могло бы предотвратить это нежелательное явление.Обучаемые должны продемонстрировать, что они могут безопасно работать самостоятельно, прежде чем от них можно будет ожидать, что они будут нести ответственность за жизнь пациента в операционной без непосредственного личного наблюдения со стороны более опытного анестезиолога. Было обнаружено, что усиление клинического наблюдения связано с улучшением клинических и образовательных результатов в области анестезии. 9

      Сведение к минимуму отвлекающих факторов при составлении лекарств

      Очень важно, чтобы медицинские работники свели к минимуму отвлекающие факторы при выписывании лекарств, когда рядом нет никого, кто мог бы перепроверить лекарство вместе с ними.Составление лекарств и маркировка шприцев должны быть сознательным процессом, требующим полного внимания персонала. При выполнении этой важной задачи следует избегать громкой музыки или других отвлекающих факторов. 10 «Пять правил» приема лекарств, обозначающих правильного пациента, правильное лекарство, правильную концентрацию, правильный путь и правильное время, должны быть обеспечены при каждом приеме лекарства. Однако часто возникают системные проблемы, такие как маркировка мелким шрифтом на ампулах с лекарствами, из-за чего персоналу очень трудно соблюдать эти «пять прав» при каждом приеме лекарства.Медицинские работники обязаны сообщать об этих системных проблемах, чтобы их можно было устранить. 11,12

      Использование заводских предварительно заполненных шприцев

      Предварительно заполненные шприцы

      доступны на рынке, но они редко используются в обычных больницах из-за дополнительных расходов, связанных с больницей. Однако они обеспечивают значительные преимущества для анестезиологов, включая стерильность, удобство и воспринимаемую безопасность. 13

      Ограничение количества ампул с различными концентрациями лекарств в больничном формуляре

      Внутривенные препараты в идеале должны предлагаться только в одной концентрации в аптечном отделении конкретной больницы. Эта практика снижает вероятность побочных эффектов от приема одного и того же препарата в разных концентрациях.

      Подобные нежелательные явления, связанные с различными концентрациями препарата в ампулах одинакового размера, также случаются с гепарином и опиоидными препаратами. 14 В частности, для гепарина разнообразие концентраций, доступных на рынке, увеличивает риск ошибок дозирования гепарина. 15 Это открытие побудило Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) ввести новые требования к маркировке контейнеров с гепарином. 16,17

      Иногда есть веские причины для того, чтобы сделать лекарства доступными в разных концентрациях. В случае кетамина, например, концентрированный препарат используется для предоперационного внутримышечного введения пациентам, которые отказываются от введения внутривенной канюли. 18,19 Меньший объем более высокой концентрации кетамина менее болезненный во время инъекции, чем инъекция большого объема, которая потребовалась бы для более разбавленной лекарственной формы. Более высокие концентрации также могут быть полезны при лечении маленьких детей в условиях, когда необходимо свести к минимуму объем вводимой внутривенно жидкости.

      Улучшенная маркировка ампул фармацевтической промышленностью

      Все ампулы должны иметь четкую маркировку крупными буквами, которые легко читаются.И название препарата, и концентрация должны быть четко видны крупным шрифтом. К сожалению, ампулы с лекарствами по-прежнему маркируются крошечными буквами, которые трудно прочитать. Большая часть информации, напечатанной на ампулах, предназначена в первую очередь для юридических или деловых целей и на самом деле не повышает безопасность пациентов. Поэтому был создан подкомитет Американского общества тестирования и материалов, состоящий из анестезиологов, медсестер, фармацевтов, производителей и экспертов по этикеткам FDA, чтобы обеспечить читаемость этикеток и координировать использование цветов. 20 Дальнейшее регулирование маркировки ампул потенциально может улучшить эту ситуацию в будущем.

      Меньшие ампулы для более концентрированных лекарств

      Концентрированные растворы лекарственных средств должны поставляться в ампулах меньшего размера, чем ампулы, предназначенные для разбавленных растворов, чтобы снизить вероятность такой ошибки введения. Концентрированные и разбавленные растворы одного и того же препарата не следует хранить в непосредственной близости друг от друга, особенно при одинаковом размере ампул.

      Забрать домой баллы
      • По возможности дважды проверяйте все приемы лекарств вместе с другим сотрудником
      • Надзор за стажерами должен быть адекватным, и задачи не должны делегироваться стажерам, если у них нет достаточного опыта для безопасного выполнения этих задач
      • Будьте внимательны при составлении лекарств
      • Предварительно заполненные шприцы уменьшают количество ошибок при разбавлении и маркировке
      • Ограничение количества различных концентраций лекарств в больничном фармакологическом справочнике
      • На этикетках ампул должно быть указано название препарата и концентрация крупным, легко читаемым шрифтом
      • Концентрированные лекарства должны быть в ампулах меньшего размера; следует избегать использования ампул одного размера с разными концентрациями и никогда не хранить рядом друг с другом

      Christian Bohringer
      Профессор клинической анестезиологии
      Отделение анестезиологии и медицины боли
      UC Davis Health
      [email protected]образование

      Каталожные номера
      1. Тарик Р.А., Вашишт Р., Синха А., Щербак Ю. Ошибки при выдаче лекарств и их профилактика. В: StatPearls. Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing; 17 ноября 2020 г.
      2. Wittich CM, Burkle CM, Lanier WL. Медикаментозные ошибки: обзор для клиницистов. Mayo Clin Proc . 2014;89(8):1116-1125. doi:10.1016/j.mayocp.2014.05.007
      3. Дхаван И., Тевари А., Сегал С., Синха А.С. Медикаментозные ошибки в анестезии: недопустимы или неизбежны? Браз Дж Анестезиол . 2017;67(2):184-192. doi:10.1016/j.bjane.2015.09.006
      4. Галлахер Т.К., Хартник К.Дж. Прямая ларингоскопия и жесткая бронхоскопия. Adv Оториноларингол . 2012;73:19-25. дои: 10.1159/000334293
      5. Kalanuria AA, Ziai W, Mirski M. Вентилятор-ассоциированная пневмония в отделении интенсивной терапии [опубликованное исправление появляется в Crit Care. 2016;20:29. Зай, Венди [исправлено на Зиаи, Венди]]. Критическая помощь . 2014;18(2):208. Опубликовано 18 марта 2014 г. doi:10.1186/cc13775
      6. Орхурху В.Дж., Вашишт Р., Клаус Л.Е., Коэн С.П. Токсичность кетамина. В: StatPearls . Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing; 15 ноября 2020 г.
      7. Bohringer C, Astorga C, Liu H. Ответ: Кетаминовая галлюцинация и предельные дозы опровергнуты. Transl Perioper & Pain Med. 2020;7(1):174-75.
      8. Кояма А.К., Мэддокс К.С., Ли Л., Бакнелл Т., Уэстбрук Дж.И. Эффективность двойной проверки для уменьшения ошибок при приеме лекарств: систематический обзор. BMJ Квал Саф . 2020;29(7):595-603. doi:10.1136/bmjqs-2019-009552
      9. Риверос Перес Э., Хименес Э., Ян Н., Рокутс А. Оценка навыков супервизии резидентов-анестезиологов: инструмент для оценки перехода к независимой практике. Куреус . 2019;11(2):e4137. Опубликовано 26 февраля 2019 г. doi:10.7759/cureus.4137
      10. Gui JL, Nemergut EC, Forkin KT. Отвлечение в операционной: описательный обзор отвлекающих факторов, вызванных окружающей средой и самостоятельно, и их влияние на анестезиологов. Дж Клин Анест . 2021;68:110110. doi:10.1016/j.jclinane.2020.11011
      11. Пять прав: Пункт назначения без карты. ISMP: Институт безопасной медицинской практики (филиал ECRI), 25 января 2007 г. Доступно по адресу: https://www.ismp.org/resources/five-rights-destination-without-map. По состоянию на январь 2021 г.
      12. Гриссинджер М. Пять прав: Пункт назначения без карты. Фармация и терапия 2010;35(10):542.
      13. Ошибки «Нет чтения», связанные с предварительно заполненными шприцами.Информационный бюллетень Фонда безопасности анестезии. Июнь 2018 г. Доступно по адресу: https://www.apsf.org/article/no-read-errors-related-to-prefilled-syringes/. По состоянию на январь 2021 г.
      14. Mc Donnell C. Ошибки опиоидных препаратов в педиатрической практике: четырехлетний опыт добровольной отчетности по безопасности. Управление обезболиванием . 2011;16(2):93-98. дои: 10.1155/2011/739359.
      15. Райли М., Мейерс Р.; Комитет по защите интересов педиатрической аптеки. Заявление о позиции по вопросам безопасности гепарина. J Pediatr Pharmacol Ther . 2016;21(6):530-532. дои: 10.5863/1551-6776-21.6.530
      16. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Сообщение FDA по безопасности лекарственных средств: важное изменение на этикетках контейнеров с гепарином, чтобы четко указывать общую дозировку препарата. 19 января 2016 г. http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm330695.htm. По состоянию на январь 2021 г.  
      17. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Гепарин-натрий для инъекций: изменения в маркировке безопасности утверждены центром оценки и исследований лекарственных средств FDA (CDER) http://www.fda.gov/safety/MedWatch/SafetyInformation/ucm219000.htm.
      18. Gao M, Rejaei D, Liu H. Применение кетамина в современной клинической практике. Акта Фармакол Син . 2016;37(7):865-872. doi: 10.1038/aps.2016.5.
      19. Марланд С., Эллертон Дж., Андольфатто Г., Страппаццон Г., Томассен О., Бранднер Б. и др. Кетамин: Использование в анестезии. CNS Neurosci Ther 2013;19(6):381-89.
      20. Rendell-Baker L. Более качественные этикетки сократят количество ошибок в лекарствах. Информационный бюллетень Фонда безопасности анестезии 1987; 2(4)

      Ампулы с ксилокаином (с адреналином 1:100 000) Раствор для инъекций

      Что содержится в этой брошюре

      В этой брошюре даны ответы на некоторые распространенные вопросы, которые люди задают о ксилокаине.Он не содержит всей информации, которая известна о ксилокаине.

      Это не заменяет разговор с врачом или фармацевтом.

      Все лекарства имеют свои преимущества и риски. Ваш врач взвесит риски, связанные с тем, что вы принимаете ксилокаин, и преимущества, которые, по их мнению, он будет иметь для вас.

      Если у вас есть какие-либо опасения по поводу приема этого лекарства, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

      Храните эту брошюру вместе с лекарством.

      Возможно, вам придется прочитать его еще раз.

      Для чего нужен ксилокаин

      Ксилокаин используется для предотвращения или облегчения боли, но он не усыпляет.

      Ксилокаин также используется после операции для облегчения боли. Его также можно использовать, чтобы сделать роды менее болезненными.

      Ксилокаин принадлежит к группе лекарственных средств, называемых местными анестетиками. Его вводят в тело, где он делает нервы неспособными передавать сообщения в мозг.

      В зависимости от используемого количества ксилокаин либо полностью прекращает боль, либо вызывает частичную потерю чувствительности.

      Ксилокаин иногда комбинируют с адреналином (эпинефрином), чтобы продлить его действие. Адреналин (эпинефрин) сужает кровеносные сосуды в месте инъекции, что удерживает ксилокаин там, где он необходим, в течение более длительного времени.

      Ваш врач объяснит, почему вы принимаете ксилокаин, и сообщит вам, какую дозу вам назначат.

      Внимательно следуйте всем указаниям врача.

      Они могут отличаться от информации, содержащейся в данной брошюре.

      Ваш врач может назначить это лекарство для другого применения. Спросите своего врача, если вам нужна дополнительная информация.

      Ксилокаин не вызывает привыкания.

      Перед введением КСИЛОКАИНА

      Когда его нельзя использовать

      Если вы беременны или кормите грудью, не принимайте ксилокаин, если это не предписано врачом. Спросите своего врача о рисках и преимуществах использования этого лекарства во время беременности или кормления грудью.

      Ксилокаин широко применялся во время беременности, и не было сообщений о каком-либо вредном воздействии на ребенка.Его можно использовать во время родов.

      Ваш ребенок может получить очень небольшое количество ксилокаина из грудного молока, если вы кормите грудью, но маловероятно, что доступное ребенку количество причинит какой-либо вред.

      Ксилокаин будет использоваться только в том случае, если раствор прозрачен, упаковка не повреждена и срок годности, указанный на упаковке, не истек.

      Перед тем, как вам его дадут

      Вы должны сообщить своему врачу, если:

      1. у вас есть аллергия на
      • какие-либо ингредиенты, перечисленные в конце этой брошюры
      • другие местные анестетики, например.бупивакаин
      • другие вещества

      Если у вас есть аллергическая реакция, вы можете получить кожную сыпь, сенную лихорадку или приступ астмы.

      1. у вас есть какие-либо из этих заболеваний
      • проблемы с кровяным давлением или кровообращением
      • заражение крови
      • проблемы со свертываемостью крови
      • проблемы с нервами, напр. эпилепсия
      • проблемы с сердцем, печенью или почками
      • проблемы с щитовидной железой
      • злокачественная гипертермия
      • диабет
      • кожные инфекции

      При наличии любого из этих состояний вам может быть небезопасно принимать ксилокаин.

      Прием других лекарств

      Сообщите своему врачу, если вы принимаете какие-либо другие лекарства, в том числе

      • лекарства для контроля сердечного ритма
      • лекарства от артериального давления (антигипертензивные)
      • лекарства от эпилепсии или припадков
      • лекарства от депрессии
      • циметидин
      • любые лекарства, которые вы покупаете в аптеке, супермаркете или магазине здоровой пищи.

      Эти лекарства могут влиять на действие ксилокаина.

      Ваш врач или фармацевт может рассказать вам, что делать, если вы принимаете какое-либо из этих лекарств.

      Если вы не сообщили своему врачу ни о чем из перечисленного, сообщите ему об этом до того, как вам дадут ксилокаин.

      Как вводится ксилокаин

      Врач вводит ксилокаин под кожу, рядом с одним нервом или в область, содержащую большое количество нервов.

      Это приведет к онемению области в месте инъекции, рядом с местом инъекции или в области, которая может показаться не связанной с местом инъекции.Последнее будет иметь место, если вам сделают ЭПИДУРАЛЬНУЮ инъекцию (инъекцию вокруг спинного мозга).

      Ксилокаин не следует вводить непосредственно в кровь.

      Дозировка, которую вам назначат, будет зависеть от размера вашего тела, возраста и типа требуемого обезболивания. Ваш врач имеет большой опыт инъекций ксилокаина или других местных анестетиков и подберет для вас наилучшую дозу. Они будут готовы обсудить это решение с вами.

      Передозировка

      Врач, назначающий вам ксилокаин, должен иметь опыт использования местных анестетиков, поэтому вероятность передозировки маловероятна.

      Однако, если вы особенно чувствительны к ксилокаину или доза была случайно введена непосредственно вам в кровь, у вас могут возникнуть кратковременные проблемы со зрением или слухом. Вы можете почувствовать онемение во рту или вокруг него, головокружение или скованность, или подергивание мышц.

      Всякий раз, когда вам вводят ксилокаин, в случае передозировки вам будет предоставлено оборудование.

      Пока вам вводят ксилокаин

      На что следует обратить внимание

      Будьте осторожны за рулем или работой с механизмами после того, как вам дали ксилокаин.

      Вы можете испытывать сонливость, а ваши рефлексы могут быть замедленными.

      Не употребляйте алкоголь во время введения ксилокаина.

      Если вы употребляете алкоголь во время приема ксилокаина, ваше кровяное давление может упасть, что вызовет у вас головокружение и слабость.

      Пожалуйста, поговорите со своим врачом или фармацевтом об этих возможностях, если вы считаете, что они могут вас беспокоить.

      Побочные эффекты

      Как можно скорее сообщите своему врачу или медсестре, если вы чувствуете себя плохо во время введения ксилокаина.

      Ксилокаин помогает облегчить боль у большинства людей, но может иметь нежелательные побочные эффекты. Все лекарства могут иметь побочные эффекты. Иногда они серьезные, чаще всего нет. Вам может потребоваться лечение, если вы получите некоторые из побочных эффектов.

      Попросите вашего врача, медсестру или фармацевта ответить на любые ваши вопросы.

      Сообщите своему врачу или медсестре. странное чувство (дезориентация)

    • тошнота (тошнота)
    • рвота

    Все это легкие побочные эффекты ксилокаина.

    После эпидуральной инъекции у вас может появиться головная боль или боль в спине, не связанная с используемым лекарством. В редких случаях они могут длиться несколько месяцев после инъекции.

    Если ксилокаин введен неправильно или если вы очень чувствительны к нему, это иногда вызывает

    • припадки
    • потерю сознания
    • проблемы с дыханием
    • низкое кровяное давление
    • замедление сердечного ритма

      5 если вы чувствительны 6

    • коллапс к метабисульфиту натрия (содержится в препаратах, содержащих адреналин (эпинефрин)), это может вызвать опасные для жизни реакции или менее тяжелые приступы астмы.

      Все это серьезные побочные эффекты. Вам может понадобиться срочная медицинская помощь.

      У некоторых людей могут возникать другие побочные эффекты при приеме ксилокаина.

      Сообщите своему врачу, если вы заметите что-либо еще, из-за чего вы плохо себя чувствуете.

      После использования

      Хранение

      Ксилокаин будет храниться вашим врачом или фармацевтом в рекомендуемых условиях.

      2мл и 5мл Полиамп презентаций, Ксилокаин с адреналином в стеклянных ампулах и флаконах с однократной дозой следует хранить в сухом прохладном месте при температуре ниже 25 °C.

      20 мл Polyamp, ксилокаин в стеклянных ампулах следует хранить в сухом прохладном месте при температуре ниже 30 °C.

      Утилизация

      Любой неиспользованный ксилокаин из разовых доз препаратов будет утилизирован вашим врачом или фармацевтом безопасным образом.

      Описание продукта

      Растворы, содержащие ксилокаин и ксилокаин с адреналином, прозрачны и бесцветны.

      Каждый раствор ксилокаина содержит гидрохлорид лидокаина (лигнокаина) в качестве активного ингредиента

      плюс

      хлорид натрия

      гидроксид натрия +/- соляная кислота

      вода для инъекций.

      Каждый раствор ксилокаина с адреналином содержит лидокаина (лидокаина) гидрохлорид и адреналина (адреналина) (в виде кислого тартрата) в качестве активных ингредиентов .

      Исключением являются ксилокаин 1% с адреналином 1:100 000 и ксилокаин 2% с адреналином 1:80 000 ампулы по 5 мл, в которых также может использоваться соляная кислота для корректировки рН.

      Полный список продуктов Xylocaine см. на следующей странице.

      Состав Xylocaine®

      XYLOCAINE 0,5% с адреналином 1:200 000
      Содержит гидрохлорид лидокаина (лигнокаина) 5 мг/мл и адреналин (адреналин) 5 мкг/мл (в виде тартрата кислоты)

      * в 1 мл

      * Одиночные дозы флаконы

      aug r 12008

      XyloCaine 1%
      содержит лидокаин (лигнокаин) гидрохлорид 10 мг / мл

      в

      50 x 2 мл полиэтиленовые ампулы Polyamp®

      ust R 12013

      50 х 5 мл Polyethylene Ampoules Polyamp®

      Aust R 480003

      5 x 20 мл полиэтилен ампулы Polyamp®

      Aust R 48361

      XyloCaine 1% с адреналином 1: 100 000
      содержит гидрохлорид лидокаина (лигнокаин) 10 мг / мл и адреналина ( эпинефрин) 10 мкг/мл в виде тартрата кислоты

      в

      10 x 5 мл* стеклянных ампул

      AUST R 12017

      КСИЛОКАИН 1% с адреналином 1:200 000
      содержит лидокаина (лигнокаина) гидрохлорид 10 мг/мл и адреналина (адреналина) 5 мкг/мл (в виде тартрата кислоты)

      в * Одноменные дозы флаконы

      aust R 12015

      XyloCaine 2%
      содержит лидокаин (лигнокаин) гидрохлорид 20 мг / мл

      в

      50 x 2 мл полиэтиленовые ампулы Polyamp®

      Aust R 12020

      50 х 5 мл Polyethylene Ampoules Polyamp®

      Aust R 480002

      5 x 20 мл полиэтиленовые ампулы Polyamp®

      Aust R 48364

      XyloCaine 2% с адреналином 1: 80 000
      содержит лидокаин (лигнокаин) гидрохлорид 20 мг / мл и адреналина ( адреналин) 12.5 микрограмм / мл (в виде кислотных тартрат)

      в

      10 x 5 мл * Стеклянные ампулы

      10 x 50002 aust R 54520

      XyloCaine 2% с адреналином 1: 200 000
      содержит лидокаин (лигнокаин) 20 мг / мл и адреналина (эпинефрин) 5 мкг/мл (в виде кислого тартрата)

      в

      5 флаконов по 20 мл* на одну дозу

      AUST R 12021

      * содержит метабисульфит натрия

      Фармакология лидокаина – Липосакция 10 Обучение 10

      Глава 17:

      Фармакология лидокаина

      Прежде чем пытаться понять более сложные свойства тумесцентного лидокаина, полезно ознакомиться с базовой фармакологией лидокаина.Во вставке 17-1 перечислены физические свойства лидокаина.

      Характеристики лидокаина

      Липофилия

      Лидокаин представляет собой липофильную молекулу, хорошо растворимую в липидах, таких как подкожный жир. После тщательного смешивания водного раствора лидокаина с равным объемом липофильного растворителя октанола и последующего разделения смеси под действием силы тяжести большая часть лидокаина диффундировала из воды в октанол. Соотношение концентраций лидокаина для октанола/воды составляет 43:1, вода имеет температуру 25°C (77°F) и забуферена до pH 7.4. Коэффициент распределения лидокаина для n -октанол/вода ( P ) составляет 43/1, а log P составляет 1,64.

      Липофильная природа лидокаина объясняет быстрое перераспределение лидокаина в периферические ткани после внутривенной (в/в) инъекции. Соотношение концентрации жира/крови при равновесии оценивается от 1:1 до 2:1. 1 Лидокаиновая липофилия, вероятно, играет роль в уникально медленном всасывании лидокаина из распухшей подкожной жировой клетчатки в системный кровоток.

      Безопасность относительно больших доз тумесцентного лидокаина, используемого для тумесцентной липосакции, является результатом значительной задержки всасывания лидокаина в системный кровоток. «Большая разница в кинетике абсорбции при подкожной инфильтрации сильно разбавленного лидокаина (от 0,05% [500 мг/л] до 0,10% [1,0 г/л]) возникает из-за связывания липидов, буферизации молекул лидокаина для замедленного высвобождения». 2 Поскольку липосакция удаляет только от 20 до 25 % инфильтрованного тумесцентного лидокаина, в то время как липосакция одновременно удаляет гораздо больший процент тумесцентного жира, феномен связывания лидокаина с липидами не полностью объясняет столь характерную беспрецедентную задержку всасывания лидокаина. тумесцентной местной анестезии.

      С точки зрения молекулярной структуры липофильность местного анестетика в первую очередь определяется ароматической группой. Добавление атомов углерода к молекуле амидного местного анестетика также приводит к увеличению его липофилии (рис. 17-1).

      pK a и рН. pK a является постоянной характеристикой лекарственного средства. Для лидокаина pK a составляет 7,9. Информация о лидокаине pK a позволяет сделать обобщение о том, как pH влияет на движение лекарств через тканевую мембрану.

      В соответствии с гипотезой распределения рН , только неионизированная неполярная форма лекарственного средства является достаточно липофильной, чтобы иметь возможность диффундировать через биологическую двухслойную липидную мембрану. Эта гипотеза, вероятно, не совсем точна, но дает качественное представление о том, что может происходить с диффузией лидокаина на клеточном уровне. Незаряженная молекула лидокаина диффундирует через мембрану нейрона быстрее, чем заряженная молекула.

      Уравнение Хендерсона-Хассельбальха для оснований утверждает следующее:

      pH = pK a + log 10 ( B / B H + )

      , где B — концентрация неионизированного основания, а B H + — концентрация положительно заряженного ионизированного основания.Когда раствор лидокаина имеет pH 7,9, тогда pH = pK a . Следовательно:

      log 10 ( B / B H + ) = log 10 ([Концентрация неиона]/[Концентрация иона]) = 0

      Поскольку log 10 (1) = 0, можно заключить, что [концентрация неиона]/[концентрация иона] = 1. Таким образом, при pH = 7,9 концентрация неионизированного лидокаина равна концентрации ионизированной формы лидокаина.

      Концевая аминогруппа –N–(CH 3 ) 2 лидокаина является слабым основанием и, таким образом, принимает ион водорода, превращая анестетик в фармакологически активную, положительно заряженную катионную форму.В любом растворе лидокаина доля незаряженного основания лидокаина по отношению к положительно заряженному катиону лидокаина зависит от рН раствора.

      Незаряженная лидокаиновая основа B является липофильной и легко диффундирует через липидный бислой клеточной мембраны. Чем выше рН раствора лидокаина, тем больше доля незаряженного лидокаинового основания и тем быстрее лидокаин проникнет в аксоплазму нейрона. Таким образом, добавление бикарбоната натрия (NaHCO 3 ) к раствору лидокаина будет способствовать проникновению лидокаина в нейроны.Увеличение диффузии проявляется клинически более быстрым наступлением анестезии.

      При сравнении всех местных анестетиков амидного типа при любом заданном рН чем ниже p K a анестетика, тем больше доля его незаряженного основания. Кроме того, чем быстрее диффузия анестетика в нейроны, тем быстрее возникает блокада проводимости. Зная, что p K a для лидокаина составляет 7,9, а p K a для бупивакаина 8.2, можно предсказать, что лидокаин будет иметь более быстрое начало анестезии, чем бупивакаин.

      Положительно заряженная катионная молекула взаимодействует с участком рецептора местного анестетика нейрона. Когда изменяется только рН раствора анестетика, омывающего немиелинизированные волокна млекопитающих, раствор с рН 7,2 и раствор с рН 9,6 будут блокировать и разблокировать нейроны соответственно. Таким образом, при токсичности лидокаина метаболический и респираторный ацидоз более опасны, чем респираторный алкалоз.Ацидоз и гиперкапния повышают токсичность лидокаина для центральной нервной системы (ЦНС). 3 Поэтому при лечении интоксикации лидокаином крайне важно максимально увеличить вентиляцию легких и доставку кислорода.

      Растворимость местного анестетика

      Аминовая основа местного анестетика, такая как лидокаин, плохо растворима в воде и нестабильна на воздухе. Основание лидокаина является слабощелочным и имеет тенденцию соединяться с кислотами с образованием солей. В зависимости от p K a и рН водного раствора соль аминного местного анестетика диссоциирует и находится в состоянии равновесия между положительно заряженным четвертичным катионом и незаряженным липидорастворимым свободным основной третичный амин.

      Подщелачивание раствора аминового местного анестетика NaHCO 3 смещает равновесие в сторону увеличения количества незаряженного свободного основания. Скорость диффузии местного анестетика зависит от концентрации его свободного основания, которая, в свою очередь, зависит от рН раствора. Незаряженная молекула легче диффундирует через липидную клеточную мембрану и ускоряет начало действия местного анестетика.

      Однако слишком сильное подщелачивание снижает растворимость амина, вызывая его осаждение.Подщелачивание может уменьшить срок годности местного анестетика на основе аминов и увеличить риск выпадения осадка. После инъекции любое осаждение раствора местного анестетика в ткани может вызвать повреждение местных тканей.

      Кислый раствор местного анестетика имеет большую долю положительно заряженных четвертичных катионов, что менее эффективно, поскольку молекулы диффундируют намного медленнее.

      Относительная эффективность местного анестетика. Относительную активность двух местных анестетиков можно сравнить, измерив минимальную концентрацию, необходимую для блокирования цератинового нерва. 4 Бупивакаин примерно в четыре раза сильнее лидокаина. Однако щелочной раствор лидокаина может быть более эффективным, чем кислый раствор бупивакаина (клинический случай 17-1).

      pH тумесцентного раствора

      Коммерчески доступный лидокаин подкисляют соляной кислотой для протонирования амидного азота с образованием катиона. Молекулы неионизированного лидокаина, хотя и относительно нерастворимы в воде, растворимы в липидах и могут легче проникать через липидную клеточную стенку и проникать в нейрон.

      Для оптимизации растворимости лидокаина и стабильности адреналина имеющиеся в продаже растворы имеют кислую реакцию: pH 6,5 для лидокаина и pH 4,5 для лидокаина с адреналином.

      К сожалению, кислые растворы вызывают болезненное жжение при внутрикожной или подкожной инъекции. Жгучий дискомфорт от инъекции лидокаина можно уменьшить, добавив NaHCO 3 для нейтрализации pH имеющегося в продаже препарата. 5 Аналогичным образом, использование гидроксида натрия для нейтрализации pH раствора анестетика также уменьшает боль при инфильтрации. 6 Имеющиеся в продаже растворы лактатного раствора Рингера (LR) не обеспечивают облегчения жжения, связанного с кислыми растворами лидокаина с адреналином.

      Когда тумесцентная техника была первоначально задумана, не было известно, что нейтрализация раствора кислоты путем добавления NaHCO 3 значительно ослабит боль при инъекции раствора анестетика.В первые дни тумесцентной липосакции жгучая боль при инъекции тумесцентного раствора была настолько интенсивной, что обычно требовалось дополнительное внутримышечное введение меперидина (демерол) и диазепама (валиум). Добавление NaHCO 3 к разбавленному раствору анестетика устранило большую часть ощущения жжения, так что меперидин и диазепам можно было прекратить. Отмена наркотиков и парентеральных седативных средств устранила риск гиповентиляции и гипоксемии. Нейтрализация с помощью NaHCO 3 за счет снижения потребности в наркотических средствах в значительной степени отвечает за высокую безопасность тумесцентной липосакции как офисной процедуры.

      Эпинефрин нестабилен и самопроизвольно разлагается в нейтральном (pH от 7,0 до 7,4) растворе с периодом полураспада от 10 до 14 дней. Из-за нестабильности адреналина растворы тумесцентных анестетиков для липосакции следует замешивать в день операции.

      Текущая рецептура тумесцентного лидокаина и адреналина включает 10 мЭкв раствора NaHCO 3 /л. Бикарбонат натрия доступен в нескольких концентрациях; для простоты измерения предпочтительна концентрация 8.4% раствор, что эквивалентно 1 мг-экв/мл.

      Моль, молярная масса и молекулярный вес

      Текущая тенденция в научной литературе заключается в том, чтобы определять количество наркотика в молях. моль — это единица измерения массы. Моль (сокращенно моль) вещества — это количество единиц этого вещества, равное числу атомов углерода ровно в 12 г чистого 12 С. Это число хорошо известно как число Авогадро, 6,022 × 10 23 . Один моль чего-либо состоит ровно из 6.022 × 10 23 единиц этого вещества. Один моль лидокаинового основания состоит из 6,022 × 10 23 молекул лидокаина.

      Молярная масса вещества – это масса в граммах 1 моля соединения. Хотя термин молекулярная масса использовался для этой концепции, молярная масса является более точной с научной точки зрения и предпочтительнее в современных текстах по химии. 7 Один моль лидокаинового основания имеет молярную массу 234,34 г.

      Лидокаин более растворим в воде в виде ионной гидрофильной соли.Коммерческие препараты водного лидокаина используют хлористый водород в качестве соли. Молярная масса (молекулярная масса) лидокаина HCl составляет 270,8:

      .

      1 г соли лидокаина = (1 г)/(270,8 г/моль) = (1/270,8) моль = (0,00369 моль) = 3,69 ммоль

      Другими словами, существует следующая обратная зависимость:

      1 г лидокаина HCl = 3,69 ммоль

      1 моль лидокаина HCl = 270,8 г

      Состав раствора: Молярность. Растворенное вещество — растворяемое вещество, такое как лидокаин.Растворитель представляет собой растворяющую среду, такую ​​как изотонический физиологический раствор или LR. Качественные термины, такие как разбавленный (относительно небольшое количество растворенного вещества) и концентрированный (относительно большое количество растворенного вещества) недостаточно точны для фармакологических или химических расчетов.

      Современная научная литература описывает растворы с точки зрения молярности. По определению:

      Молярность (M) = (Моли растворенного вещества)/(Литры растворителя)

      Так, для лидокаина:

      1 М = 1 моль/л = 270.8 мг/л

      Коммерческие препараты лидокаина, предназначенные для подкожных инъекций, указывают концентрацию в единицах «грамм-процент». Типичным коммерческим препаратом является 1% лидокаин = 1 г/100 мл = 1000 мг/100 мл = 10 г/л = 36,9 мМ раствора. Таким образом:

      1% лидокаин = 36,9 мМ раствор

      Миллимолярный (мМ) раствор лекарственного средства определяется следующим образом: сначала преобразуют дозу в миллиграммах в дозу в граммах путем деления дозы в миллиграммах на 1000, а затем делят дозу в граммах на молярную массу (молекулярную массу) лекарства.

      Разведения: определения и измерения

      Как уже отмечалось, коммерчески доступные составы местных анестетиков обычно указывают концентрацию лидокаина в «граммах на 100 мл» (граммы процентов). Так, 1% раствор лидокаина содержит 1 г лидокаина на 100 мл раствора, что эквивалентно 10 мг/мл.

      Аналогично, традиционная спецификация концентрации адреналина определяется как отношение 1 г растворенного вещества к количеству миллилитров раствора, необходимому для обеспечения желаемой концентрации.Например, раствор адреналина 1:1000 содержит 1 г адреналина на 1000 мл раствора или 1 мг на 1 мл. Так, тумесцентный раствор с концентрацией эпинефрина 1:1 миллион содержит 1 г на 1 миллион мл или 1 мг/1000 мл.

      Этих традиционных обозначений достаточно, когда хирургу просто нужно указать, какой из имеющихся в наличии местных анестетиков он заказывает. Однако при заказе рецептуры индивидуальных растворов для тумесцентной местной анестезии этот метод указания разведения требует математических вычислений, которые громоздки и подвержены ошибкам.

      Технические характеристики тумесцента. Составы тумесцентных растворов лидокаина и адреналина следует указывать в миллиграммах на литр (мг/л). Точно так же количество NaHCO 3 указывается в миллиэквивалентах на литр (мэкв/л).

      Этот метод указания состава разбавленного раствора местной анестезии прост в использовании и понимании персоналом. Когда у одного пациента используется несколько пакетов с анестетиком, это также обеспечивает четкий метод сохранения общей дозы (мг) введенного лидокаина.

      Задача смешивания растворов тумесцентного местного анестетика упрощается, поскольку в 50-мл флаконе 1% лидокаина содержится 500 мг, следовательно, в двух 50-мл флаконах содержится 1 г лидокаина. Точно так же ампула адреналина объемом 1 мл в пропорции 1:1000 содержит 1 мг адреналина.

      Для получения раствора тумесцентного анестетика, состоящего из 1250 мг лидокаина и 1 мг адреналина примерно на 1 л изотонического солевого раствора для абдоминальной липосакции, 2,5 флакона (125 мл) 1% лидокаина и 1 ампулы (1 мл) адреналина 1: В литровый пакет изотонического раствора добавляют 1000 г.Навязчиво точная спецификация этого разведения показала бы объем раствора следующим образом:

      1136 мл = 1 л изотонического раствора + 125 мл лидокаина + 10 мл NaHCO 3 + 1 мл адреналина

      Поскольку не существует клинически значимой разницы между эффектами 1250 мг лидокаина в 1136 мл или 1000 мл раствора, нет настоятельной необходимости получать точно 1000 мл раствора путем вычитания 136 мл изотонического раствора перед добавлением растворенных веществ. .

      Пластиковые пакеты предпочтительнее стеклянных бутылок, потому что пакеты могут легко расширяться и вмещать дополнительные объемы, которые добавляются.

      Гиалуронидаза Непродуктивна

      При попытках сужения сосудов в первые дни липосакции использовали смесь неразбавленного лидокаина, адреналина и гиалуронидазы, которую вводили в целевой жир после индукции общей анестезии. Основанием для использования гиалуронидазы была предполагаемая способность препарата увеличивать диффузию адреналина.Хотя это свойство гиалуронидазы недостаточно задокументировано, некоторые хирурги до сих пор включают ее в состав анестетиков для тумесцентной липосакции.

      Гиалуронидаза не улучшает степень анестезии, достигаемой тумесцентной техникой. Он ускоряет скорость всасывания лидокаина 8 и вызывает более сильную боль при подкожной инфильтрации. Гиалуронидаза представляет собой белок и может вызывать аллергические реакции. Поэтому не рекомендуется тумесцентная липосакция.

      Эффекты лидокаина

      Связывание с белками плазмы

      Связывание лидокаина с белками плазмы происходит в основном с α 1 кислым гликопротеином, белком-реагентом острой фазы (высокая аффинность, низкая емкость). Связывание лидокаина с альбумином (низкое сродство, высокая емкость) менее важно. 9 Сродство лидокаина к участкам связывания белков может варьироваться в зависимости от изменения рН и гемодилюции. 10

      Концентрация α 1 -кислотного гликопротеина и концентрация свободного (несвязанного) лидокаина могут широко варьироваться в условиях клинического воспаления.Из-за изменчивости связывания белков сыворотки при хирургическом вмешательстве и при определенных болезненных состояниях невозможно предсказать свободный лидокаин, просто зная общую концентрацию лидокаина (свободного плюс связанного с белком). 11 Хирургия, травма, 12 послеоперационное воспаление, 13 рак, курение и инфаркт миокарда 14 увеличивают связывание α 1 -кислого гликопротеина и лидокаина с белками, тем самым уменьшая долю свободного лидокаина. Такие пациенты могут переносить более высокие дозы лидокаина, прежде чем столкнутся с токсичностью. 15 Оральные контрацептивы снижают уровень α 1 -кислого гликопротеина.

      Отношение свободного лидокаина к общему уровню лидокаина в плазме влияет на предсказуемость токсичности лидокаина на основании концентрации лидокаина в плазме. 16 Доля свободного, несвязанного лидокаина в плазме увеличивается с увеличением концентрации. В клинически терапевтическом диапазоне от 1 до 4 мкг/мл от 20 до 40 % лидокаина находится в свободном состоянии и не связано с белками плазмы.

      Блокировка натриевых каналов

      Лидокаин ингибирует передачу нервных импульсов, блокируя поток ионов натрия (Na + ) через нервные мембраны.Лидокаин блокирует каналы Na + мембраны нерва примерно так же, как блокаторы кальциевых каналов блокируют каналы Ca + . Блокирование каналов Na + нервов замедляет скорость деполяризации в достаточной степени, чтобы предотвратить достижение порогового потенциала и распространение потенциала действия.

      В папиллярных мышцах собак лидокаин вытесняет кокаин из рецептора канала Na + за счет конкурентного связывания. 17 Лидокаин может оказаться полезным для устранения вызванного кокаином замедления желудочковой проводимости.С другой стороны, кокаин и лидокаин синергически вызывают приступы. 18

      Эффекты нервных волокон

      Местные анестетики, как правило, блокируют мелкие нервные волокна раньше, чем более крупные, и немиелинизированные волокна раньше, чем миелиновые. Клинически это проявляется в том, что небольшие миелинизированные волокна Aδ, передающие боль и температуру, блокируются легче, чем более крупные миелинизированные волокна Aα (двигательные и проприоцептивные), Aβ (проприоцептивные и вибрационные) и Aγ (мышечный тонус).Пациенты не должны чувствовать боли во время тумесцентной липосакции после хорошей тумесцентной анестезии; тем не менее, они часто будут ощущать вибрации и своеобразное ощущение скрежета во время липосакции более глубоких слоев.

      Дифференциальное начало нервной блокады. Отложение лидокаина очень близко к сенсорному нерву вызывает немедленную местную анестезию. Различные типы нервных волокон имеют разную степень миелинизации и в разной степени подвержены влиянию местной анестезии.Блокаде вегетативных нервов предшествует блокада чувствительных нервов.

      Активность двигательного нерва наименее подвержена местному воздействию лидокаина. Клинический опыт показывает, что тумесцентная анестезия жировой ткани вызывает быструю блокаду болевой и температурной чувствительности, в то время как проприоцепция и вибрационная чувствительность остаются неизменными.

      Нервная блокада как функция концентрации. В миелинизированных нервных волокнах по крайней мере три последовательных перехвата Ранвье должны быть заблокированы, прежде чем прервется распространение нервного импульса. 19 In vitro блокада нерва, по-видимому, является простой функцией концентрации местного анестетика; тонкие отдельные нервы легко блокируются концентрацией лидокаина 100 мкМ. 20

      In vivo анестезия, вызываемая тумесцентной техникой, по-видимому, является функцией двух переменных: концентрации разбавленного лидокаина и длины нерва, подвергшегося воздействию анестетика.

      Влияние на центральную нервную систему. У экспериментальных животных лидокаин обладает значительной противоэпилептической активностью при концентрациях в плазме 0.от 5 мг/л до 4,0 мг/л, терапевтический диапазон антиаритмической (антиаритмической) активности. Однако при уровне в плазме выше 7,5 мг/л лидокаин может вызывать судороги. 21 Поскольку токсические эффекты местных анестетиков являются аддитивными, лидокаин не следует использовать для лечения судорог или кардиотоксичности, вызванных другим местным анестетиком.

      Противовоспалительный эффект. Лидокаин ингибирует прилипание гранулоцитов и предотвращает доставку гранулоцитов к местам воспаления после внутривенного вливания лидокаина кроликам с асептическим перитонитом. 22 В этом отношении лидокаин в 10 раз эффективнее метилпреднизолона.

      Антибактериальный эффект

      Тумесцентная липосакция связана с низким риском послеоперационных инфекций. Эта клиническая история убедительно свидетельствует о том, что тумесцентная местная анестезия in vivo обладает бактериостатическим и бактерицидным действием.

      С 1985 г. я зарегистрировал только одну инфекцию послеоперационной раны среди своих пациентов (см. главу 12). Эту инфекцию, включающую локальный подкожный Staphylococcus aureus абсцесс медиальной части бедра, лечили разрезом, дренированием и пероральными антибиотиками.Немногие рутинные хирургические процедуры имеют меньшую частоту инфекций, чем тумесцентная липосакция.

      Среди косметических хирургов исключительно низкий уровень инфицирования, связанный с тумесцентной липосакцией, считается клиническим фактом. Другие хирурги, однако, считают, что бактерицидные эффекты лидокаина противоречивы. Следовательно, исследования пытались доказать бактерицидное действие лидокаина в экспериментах in vitro.

      Сообщения о концентрации лидокаина, необходимой для достижения бактерицидных эффектов in vitro, противоречивы.Частично это несоответствие может быть объяснено методологией in vitro. Количество бактерий, используемых в инокуляте, является важным фактором при использовании методов in vitro для оценки противомикробной активности противомикробного агента. 23 С одной стороны, если инокулят слишком велик, противомикробный препарат может быть сочтен неэффективным из-за высокой вероятности спонтанной мутации в устойчивые бактерии. 24 С другой стороны, если инокуляты слишком малы, среди контролей может присутствовать слишком мало колоний, чтобы установить статистически значимый бактерицидный эффект при 99.9% убийств. 25,26 Предпочтительное количество бактерий для инокулята in vitro, вероятно, находится в диапазоне от 10 5 до 10 6 бактерий или колониеобразующих единиц (КОЕ) на образец. 24,25

      Одно недавнее исследование in vitro показало, что длительное воздействие 0,1% лидокаина недостаточно для ингибирования 10 8 КОЕ/мл различных бактерий. 27 Напротив, в двух недавних сообщениях было обнаружено, что разбавленный лидокаин в концентрации 0,05% обладает антибактериальной активностью in vitro.Одно исследование показало, что это разведение лидокаина оказывает бактериостатическое действие на S. aureus. 28 В другом исследовании использовали суспензии бактерий, содержащие приблизительно 10 5 КОЕ/мл. Все протестированные грамположительные микроорганизмы, включая S. aureus, , имели значительно меньшее количество колоний в 0,05% или более высоких концентрациях лидокаина, разбавленного пропофолом. Все грамотрицательные микроорганизмы имели значительно меньшее количество колоний при концентрации лидокаина 0,2% или выше. 29

      Некоторые анестезиологи добавляют 10 мг лидокаина к 20 мл пропофола, что эквивалентно 0.05% лидокаин для уменьшения боли при внутривенном введении пропофола. 30 Более высокие концентрации лидокаина могут быть несовместимы со стабильностью пропофола в эмульсии. 31

      Антибактериальная активность лидокаина в дополнение к его местным анестезирующим свойствам не была полностью оценена. 32 При первом обнаружении бактериостатического действия клиницисты были обеспокоены тем, что лидокаин может ингибировать рост бактерий в культурах тканей, полученных при биопсии под местной анестезией. 33-39 Данные in vitro показывают, что лидокаин не только оказывает бактериостатическое, но и бактерицидное действие на микроорганизмы, выделенные из поражений кожи. 40 Недавно было показано, что добавление NaHCO 3 к лидокаину усиливает эту бактерицидную активность in vitro. 41

      Лидокаин оказывает антибактериальное действие как на грамотрицательные, так и на грамположительные бактерии. На грамотрицательные бактерии, такие как Escherichia coli, Salmonella typhimurium, и Pseudomonas aeruginosa, лидокаин действует синергически с антибиотиками, деполяризуя клеточную мембрану бактерий и увеличивая проницаемость клеточной мембраны. 42

      Бупивакаин, структурно родственный лидокаину, также обладает антибактериальными свойствами. Смесь рацемического бупивакаина, по-видимому, обладает большей антибактериальной активностью in vitro, чем левобупивакаин. 43

      С точки зрения дерматологической хирургии значение бактерицидной активности лидокаина заключается в том, что этот местный анестетик может быть ответственным за предотвращение раневых инфекций. Хотя клинические исследования in vivo не подтвердили этот предполагаемый эффект, его не следует игнорировать.Когда хирургическая процедура выполняется на коже с использованием общей анестезии, может быть оправдано одновременное применение лидокаина.

      Минимальная частота послеоперационных инфекций, связанных с тумесцентной липосакцией, может быть связана со следующими клиническими факторами:

      1. In vivo бактериостатическое и бактерицидное действие лидокаина в сочетании с адреналином и бикарбонатом
      2. Низкая частота гематом и сером, связанных с тумесцентной липосакцией
      3. Умеренность в отношении хирургической травмы, полученной при одном хирургическом вмешательстве
      4. Разумный отбор здоровых пациентов

      Последние два фактора имеют решающее значение.Здравый смысл и умеренность в липосакции имеют решающее значение для снижения послеоперационных осложнений, включая инфекции.

      Нейротоксичность

      Местные анестетики, включая лидокаин, могут вызывать химическую токсичность в зависимости от концентрации для нервной ткани. Лидокаин вызывает необратимую потерю импульсной активности в нерве лягушки прогрессивным образом с увеличением концентрации препарата, начиная с концентрации 1% (40 мМ). 44

      Хотя диапазон концентраций лидокаина, вызывающих токсическое воздействие на нервы млекопитающих, неизвестен, очевидно, что наименее эффективная концентрация является самой безопасной.

      Каталожные номера

      1. Rosenberg PH, Kyttä J, Alila A: Всасывание бупивакаина, этидокаина, лигнокаина и ропивакаина в н-гептан, седалищный нерв крысы, экстрадуральный и подкожный жир человека, Br J Anaesth 58:310-314, 1986.
      2. де Йонг Р.: Личное сообщение, 1999 г.
      3. McCaughey W: Неблагоприятные эффекты местных анестетиков, Drug Safety 7:178-189, 1992.
      4. Strichartz GR, Berde CB: Местные анестетики. В Miller RD, редактор: Anesthesia, ed 4, New York, 1994, Churchill Livingstone.
      5. Mckay W, Morris R, Mushlin P: Бикарбонат натрия ослабляет боль при инфильтрации кожи лидокаином, с адреналином или без него, Anesth Analg 66:572-574, 1987.
      6. Stewart JH, Chen SE, Cole GW, Klein JA: Нейтрализованный лидокаин с адреналином для местной анестезии. II. J Dermatol Surg Oncol 16:842-845, 1990.
      7. Zumdahl SS: Chemistry, ed 3, Lexington, Mass, 1993, Heath.
      8. Nathan N, Benrhaiem M, Lotfi H и др.: Роль гиалуронидазы в фармакокинетике лидокаина и бупивакаина после перибульбарной блокады, Anesth Analg 82:1060-1064.1996.
      9. Routledge PA, Barchowsky A, Bjornsson TD и др.: Связывание лидокаина с белками плазмы, Clin Pharmacol Ther 27:347, 1980.
      10. Remmel RP, Copa AK, Angaran DM: Влияние гемодилюции, рН и протамина на связывание белка лидокаина и поглощение эритроцитами in vitro, Pharm Res 8:127, 1990.
      11. Ландоу Л., Уилсон Дж., Херд С.О. и др.: Уровни свободного и общего лидокаина у кардиохирургических пациентов, J Cardiothorac Anesth 4:340-347, 1990.
      12. Слотер Р.Л., Хассет Дж.М.: Удаление лекарств из печени после травматического повреждения, Drug Intell Clin Pharm 19:799-806, 1985.
      13. Wood M: Связывание лекарств с плазмой: последствия для анестезиологов, Anesth Analg 65:786, 1986.
      14. Thomson AH, Kelman AW, de Vane PJ и др.: Изменения в распределении лидокаина во время длительной инфузии у пациентов с острой желудочковой аритмией, Ther Drug Monit 9:283-291, 1987.
      15. Кесслер К.М., Киссан Б., Кэссиди Дж. и др.: Динамическая изменчивость связывания антиаритмических препаратов при развитии острого инфаркта миокарда, Circulation 70:472-478, 1984.
      16. Pieper JA, Wyman MG, Goldreyer BN и др.: Токсичность лидокаина: влияние общей концентрации лидокаина в сравнении со свободным, Circulation 62(suppl III):181, 1980.
      17. Liu D, Hariman RJ, Bauman JL: Влияние концентрации кокаина в присутствии и в отсутствие лидокаина: свидетельство конкурентного связывания между кокаином и лидокаином, J Pharmacol Exp Ther 276:568-577, 1996.
      18. Барат С.А., Абель-Рахман М.С.: Кокаин и лидокаин в комбинации являются синергетическими судорожными средствами, Brain Res 742:157-162, 1996.
      19. Тасаки I: Нервная передача, Спрингфилд, Иллинойс, 1953, Томас.
      20. Rosenberg PH, Heavner JE: Блокирующее действие лидокаина и галотана на нервы в зависимости от температуры, Acta Anaesthesiol Scand 224:314, 1980.
      21. Julien RM: Лидокаин при экспериментальной эпилепсии: корреляция противосудорожного эффекта с концентрацией в крови, Electroencephalogr Clin Neurophysiol 34:639, 1973.
      22. MacGregor RR, Thorner RE, Wright DM: Лидокаин ингибирует прилипание гранулоцитов и предотвращает доставку гранулоцитов к местам воспаления, Blood 56:203, 1980.
      23. Wolfson JS, Swartz MN: Лекарственная терапия: бактерицидная активность сыворотки как средство контроля антибиотикотерапии, N Engl J Med 312: 968-975, 1985.
      24. Pearson RD, Steigbigel RT, Davis HT, Chapman SW: Метод надежного определения минимальных смертельных концентраций антибиотиков, Antimicrob Agents Chemother 18:699-708, 1980.
      25. Реллер Л.Б., Стрэттон К.В.: Тест разведения сыворотки на бактерицидную активность. II. Стандартизация и корреляция с антимикробными анализами и тестами на чувствительность, J Infect Dis 136:196-204, 1977.
      26. Морелло Дж.А., Мизер Х.Е., Уилсон М.Е., Гранато П.А.: Инструменты и методы в микробиологии. В Johnson M, редактор: Микробиология в лечении пациентов, Dubuque, Айова, 1994, Браун.
      27. Craig SB, Concannon MJ, McDonald GA, Puckett CL: Антибактериальные эффекты тумесцентной жидкости для липосакции, Plast Reconstr Surg 103:666-670, 1999.
      28. Kirk GA, Koontz FP, Chavez AJ: Лидокаин ингибирует рост Staphylococcus aureus в пропофоле, Anesthesiology 77:A407, 1992.
      29. Gajraj RJ, Hodson MJ, Gillespie JA и др.: Антибактериальная активность лидокаина в смесях с диприваном, Br J Anaesth 81:444-448, 1998.
      30. Gehan G, Karoubi P, Quinet F и др.: Оптимальная доза лидокаина для предотвращения боли при инъекции пропофола, Br J Anaesth 66:324-326, 1991.
      31. Lilley EMM, Isert PR, Carasso ML, Kennedy RA: Влияние добавления лигнокаина на стабильность эмульсии пропофола, Anesthesia 51:815-818, 1996.
      32. Murphy JT, Allen HF, Mangiaracine AB: Подготовка, стерилизация и сохранение офтальмологических растворов, Arch Ophthalmol 53:63-78, 1955.
      33. Schmidt RM, Rosenkranz HS: Антимикробная активность местных анестетиков: лидокаин и прокаин, J Infect Dis 121:597-607, 1970.
      34. Ravin CE, Latimer JM, Matsen JM: Влияние лидокаина in vitro на анаэробные респираторные патогены и штаммы Haemophilus influenzae, Chest 72:439-441, 1977.
      35. Wimberley N, Willey S, Sullivan N, Bartlett JG: Antibacterial properties of lidocaine, Chest 76:37-40, 1979.
      36. Sculley PD, Dunley RE: Антимикробная активность лидокаинового препарата, Anesth Prog 27:21-23, 1980.
      37. Badenoch PR, Coster DJ: Антимикробная активность препаратов для местной анестезии, Br J Ophthalmol 66:634-667, 1982.
      38. Morrow ME, Berry CW: Противомикробные свойства местных анестетиков, содержащих бензокаин, Anesth Prog 35:9-13, 1988.
      39. Czinn SJ, Carr HS, Speck WT: Влияние местных анестетиков на Campylobacter pylori, J Pediatr Gastroenterol Nutr 9:46-48, 1989.
      40. Miller MA, Shell WB: Противомикробные свойства лидокаина в отношении бактерий, выделенных из кожных поражений, Arch Dermatol 121: 1157-1159, 1985.
      41. Thompson KD, Welykyj S, Massa MC: Антибактериальная активность лидокаина в сочетании с бикарбонатным буфером, J Dermatol Surg Oncol 19:216-220, 1993.
      42. Ohsuka S, Ohta M, Masuda K и др.: Лидокаина гидрохлорид и ацетилсалицилат убивают бактерии, нарушая потенциал бактериальной мембраны различными способами, Microbiol Immunol 38:429-434, 1994.
      43. Hodson M, Gajraj R, Scott NB: Сравнение антибактериальной активности левобупивакаина и бупивакаина: исследование in vitro с бактериями, вызывающими эпидуральную инфекцию, Anesthesia 54:699-702, 1999.
      44. Bainton CR, Strichartz GR: Зависимость от концентрации вызванной лидокаином необратимой потери проводимости в нерве лягушки, Anesthesiology 81:657-667, 1994.

      Рис. 17-1 Лидокаин относится к амидным местным анестетикам. Молекула имеет липофильную ароматическую фракцию, которая способствует всасыванию в жировую ткань. Гидрофильная аминоконцевая часть молекулы лидокаина способствует растворимости в воде в виде соли гидрохлорида.

      Клинический случай 17-1 Бупивакаин в сравнении с лидокаином
      Для уменьшения боли при инъекции общепринятой практикой является нейтрализация имеющегося в продаже раствора лидокаина (pH от 4 до 6) путем добавления небольшого количества бикарбоната натрия (NaHCO 3 ).По аналогии хирург добавил NaHCO 3 в раствор бупивакаина. Когда внутри флакона с бупивакаином образовался осадок, раствор выбрасывали. Несмотря на то, что при второй попытке смешать нейтрализованный раствор бупивакаина выпал осадок, хирург ввел раствор в надглазничную область. Результатом стал глубокий некроз тканей и постоянный гипопигментированный рубец.
      Обсуждение. Бупивакаин более растворим в липидах и менее растворим в воде, чем лидокаин.Поэтому бупивакаин будет осаждаться легче, чем лидокаин, при нейтрализации добавлением NaHCO 3 . Это пример того, почему лидокаин безопаснее бупивакаина.

       

      ВСТАВКА 17-1 Физические свойства лидокаина
      Молекулярная масса лидокаиновой основы: MW (основание) = 234,34
      Молекулярная масса соли лидокаина HCl: MW (соли HCl) = 270
      1 моль лидокаина HCl = 270.

      Добавить комментарий

      Ваш адрес email не будет опубликован.

      Copyright © 2022 Новокузнецк. 654041, Новокузнецк, Кутузова 25