Обезболивающие нестероидные препараты: Тералив 275 таблетки 12 шт купить по цене 208,0 руб в Москве, заказать в интернет аптеке Тералив: инструкция по применению, отзывы

Содержание

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС): принцип действия, применение, противопоказания

 

Количество просмотров: 62 785

Дата последнего обновления: 19.02.2021 г.

Среднее время прочтения: 5 минут

Как действуют НПВП
Когда необходимы НПВП
Когда НПВП противопоказан
Нестероидное противовоспалительное средство Мотрин®

НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) или НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) – это одна из наиболее востребованных в медицине лекарственных групп. Их преимуществом является комплексное действие (жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее), а также широкий спектр показаний, при которых они могут использоваться. Но что представляют собой эти препараты, когда они могут применяться и на чем основан их обезболивающий эффект?

Как действуют НПВП

В состав нестероидных противовоспалительных препаратов входят вещества, которые вызывают противовоспалительный, болеутоляющий и жаропонижающий эффект.

Боль, воспаление, повышение температуры тела – это результат целого ряда химических реакций в организме, возникающих под влиянием какого-либо фактора (инфекции, травмы, нарушения функций внутренних органов и др.). Но если исключить из этой цепи реакций какое-либо звено, она прерывается – нарушается механизм формирования боли и воспаления. Именно на этом основан принцип действия НПВП: они блокируют синтез простагландинов – веществ, которые играют важную роль в развитии воспалительных процессов и боли.

Именно такое сочетание – противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие – сделало НПВП одними из самых популярных на сегодня лекарственных препаратов. Ведь многие заболевания сопровождаются повышенной температурой, болевыми ощущениями и воспалением. Эти средства принято распределять в зависимости от выраженности противовоспалительной активности и химической структуры действующего вещества, длительности действия и селективности.

Наверх к содержанию

Когда необходимы НПВП

Спектр показаний к приему НПВП достаточно широк. Но, так как эти средства обладают выраженным анальгезирующим действием, в современной медицинской практике стало наиболее востребованным именно обезболивающее свойство этих препаратов. В каждом отдельном случае выбор того или иного НПВС остается за врачом. Он учитывает характер боли и ее причину, степень тяжести болевого синдрома, состояние ЖКТ, особенности общего состояния здоровья человека, его возраст и другие обстоятельства, которые имеют значение при назначении определенного средства.

Так, при эпизодических и кратковременных болях лучше отдать предпочтение препаратам с непродолжительным действием, которые относительно быстро устраняют боль. В то же время, если приступы боли продолжаются по несколько часов подряд, предпочтение отдается НПВС, которые отличаются высокой продолжительностью действия (купирование боли до 12 часов подряд после однократного приема).

НПВС применяются в виде самостоятельного средства при боли травматического происхождения, в послеоперационном периоде, при менструальной, головной, мышечной и суставной боли.

В качестве симптоматического лекарства в составе комплексного лечения НПВП назначаются при большом количестве заболеваний, которые сопровождаются болью и воспалением (ревматизм, артрит, тонзиллит, ОРВИ и др.).

Наверх к содержанию

Когда НПВП противопоказаны

Следует понимать, что даже самые сильные НПВП не являются средством для лечения основного заболевания (например, если их принимать при головной боли, обусловленной артериальной гипертензией). Они помогают снизить интенсивность воспалительного процесса, облегчают или полностью устраняют на определенное время боль, но не оказывают влияния на патологические процессы, ставшие причиной болевого синдрома.

К каждому НПВС прилагается инструкция, которая знакомит с показаниями и противопоказаниями к приему препарата, а также указывает на сочетаемость различных лекарственных групп и возможные побочные явления. Очень важно внимательно ознакомиться с этой информацией перед тем, как начать прием любого лекарственного средства, в том числе НПВС. Особое внимание обратите на состояние ЖКТ, при заболеваниях пищеварительной системы препараты этой группы необходимо принимать с осторожностью и только после консультации с врачом.

Наверх к содержанию

Нестероидное противовоспалительное средство Мотрин®

Мотрин® – современный препарат из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, в состав которого входит напроксен. Это вещество позволяет оказывать выраженное противовоспалительное и обезболивающее действие, которое продолжается до 12 часов подряд. Его эффективность и высокий профиль безопасности подтверждены клинически, что делает Мотрин® рекомендованным средством для лечения боли при широком спектре показаний. Препарат предназначен для взрослых и детей старше 12 лет. Перед приемом Мотрин® внимательно ознакомьтесь с инструкцией к препарату и проконсультируйтесь с врачом.

Наверх к содержанию

Информация в данной статье носит справочный характер и не заменяет профессиональной консультации врача.

Для постановки диагноза и назначения лечения обратитесь к квалифицированному специалисту.

 

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) для лечения приступа мигрени

До того, как появились специфических лекарства от мигрени – триптаны, – нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) были основными препаратами для снятия приступа мигрени.

Виды и формы НПВС
В Европе и США чаще используют такие препараты из этой группы: ибупрофен, напроксен, индометацин, диклофенак, аспирин. В России при мигрени часто применяют метамизол (анальгин), который запрещен к продаже в большинстве стран мира из-за своих побочных эффектов.

НПВС отличаются низкой ценой, и их можно приобрести без рецепта врача. Кроме этого, у них наименьший риск развития абузусной головной боли – боли от избыточного приема обезболивающих, если сравнивать с другими лекарствами от мигрени. В отличие от опиат-/опиоид-содержащих и барбитурат-содержащих комбинированных анальгетиков НПВС не вызывают учащения и усиления приступов мигрени [2].

НПВС доступны в различных лекарственных формах. Есть быстрорастворимые таблетки и саше, свечи, инъекции. Поэтому их удобно использовать, когда при приступе нарушается моторика желудочно-кишечного тракта (и, следовательно, всасывание лекарств из ЖКТ) или сильная рвота не дает принимать таблетки. Для усиления всасывания НПВС можно принимать их вместе с противорвотными средствами (метоклопрамид, домперидон) или кофеином [3].

Побочные эффекты НПВС

Общий для всех НПВС побочный эффект – повреждение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Поэтому препараты противопоказаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальном рефлюксе и других заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
Самые частые побочные эффекты НПВС – изжога и диарея. При длительном и чрезмерном использовании НПВС могут поражаться почки и печень [4].

Как использовать НПВС

Несмотря на то, что многие отмечают хороший эффект НПВС и при умеренной, и при сильной головной боли, врачи рекомендуют использовать препараты в начале приступа, когда головная боль еще слабая. Если НПВС принимать вместе со специфическими противомигренозными средствами – триптанамии – это усиливает действие обоих препаратов [1].

Литература:

  1. Амелин А.В. «НПВП и триптаны при мигрени: раздельно или вместе?». // РМЖ. – 2011.
  2. Стайнер Т.Д., Пемелера К., Йенсен Р., и др. «Европейские принципы ведения пациентов с наиболее распространенными формами головной боли в общей практике». // М.: «ОГГИ. Рекламная продукция», 2010 – 56с.
  3. Табеева Г.Р. «Гетерогенность мигрени: роль нестероидной противовоспалительной терапии». // Consilium Medicum. — 2007. — Т. 9, № 8. — С. 61-65.
  4. Rothrock J.F. «Non-steroidal anti-Inflammatory drugs (NSAIDs) for acute migraine treatment». // Headache. – 2010. – v.50. – p.1635-1636

 

Photo by Anna Shvets from Pexels

Распространенные лекарства, содержащие aspirin и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Эта информация расскажет, какие из лекарств содержат aspirin, и о других нестероидных противовоспалительных препаратах (НПВП). Перед началом лечения многих видов рака необходимо прекратить прием таких лекарств.

Aspirin и другие НПВП, например ibuprofen, а также витамин E, могут повышать риск кровотечения во время противораковой терапии. Такие лекарства воздействуют на тромбоциты (клетки крови, которые образуют сгустки, предотвращая кровотечение). Прочтите раздел «Примеры лекарств», чтобы понять, содержат ли ваши лекарства aspirin, НПВП или витамин Е.

Если вы принимаете aspirin, лекарства, содержащие aspirin, другие НПВП или витамин Е, сообщите об этом своему медицинскому сотруднику. Вам скажут, нужно ли прекратить прием этих лекарств до начала вашего лечения. Вы также можете найти нужные инструкции в материалах о вашем лечении.

Вернуться к началу

До операции

Если вам назначена операция, соблюдайте следующие инструкции. Если от медицинского сотрудника вы получили другие указания, тогда следуйте только им.

  • Прекратите прием лекарств, содержащих витамин Е, за 10 дней до операции или по указанию медицинского сотрудника.
  • Прекратите прием лекарств, содержащих aspirin, за 7 дней до операции или по указанию медицинского сотрудника. Если вы принимаете aspirin в связи с болезнью сердца или после инсульта, не прекращайте прием этого лекарства без предварительной консультации со своим медицинским сотрудником.
  • Прекратите прием НПВП за 48 часов (2 дня) до операции или по указанию медицинского сотрудника.
Вернуться к началу

До начала радиологических процедур

Если вам назначены радиологические процедуры, в том числе процедуры интервенционной или общей радиологии, интервенционная маммография или медицинская визуализация молочных желез, следуйте приведенным ниже инструкциям. Если от медицинского сотрудника вы получили другие указания, тогда следуйте только им.

  • Прекратите прием лекарств, содержащих витамин Е, за 10 дней до процедуры или по указанию медицинского сотрудника.
  • Если медицинский сотрудник просит вас прекратить принимать aspirin, вы должны перестать принимать его за 5 дней до назначенной процедуры или по указанию медицинского сотрудника. Если вы принимаете aspirin в связи с болезнью сердца или после инсульта, не прекращайте прием этого лекарства без предварительной консультации со своим медицинским сотрудником.
  • Прекратите прием НПВП за 24 часа (1 день) до процедуры или по указанию медицинского сотрудника.
Вернуться к началу

До и во время проведения химиотерапии

Химиотерапия может снижать количество тромбоцитов, тем самым повышая риск возникновения кровотечения. Если вам назначена химиотерапия или вы уже проходите курс химиотерапии, проконсультируйтесь со своим медицинским сотрудником до того, как вы начнете принимать aspirin или другие НПВП.

Вернуться к началу

Примеры лекарств

Лекарства часто известны по названию торговой марки. Из-за этого сложно понять, какие вещества входят в их состав. Чтобы помочь вам определить, в состав каких лекарств входит aspirin, НПВП или витамин Е, мы подготовили следующий список.

В него включены самые распространенные препараты, но кроме них существуют и другие. Обратитесь к медицинскому сотруднику, если у вас возникнут какие-либо вопросы. Обязательно сообщите своему медицинскому сотруднику, какие рецептурные и безрецептурные (купленные не по рецепту) лекарства вы принимаете.

 

Распространенные лекарства, содержащие aspirin
Aggrenox® Cama® Arthritis Pain Reliever Heartline® Таблетки Robaxisal®
Alka Seltzer® COPE® Headrin® Roxiprin®
Anacin® Dasin® Isollyl® Saleto®
Arthritis Pain Formula Easprin® Lanorinal® Salocol®
Arthritis Foundation Pain Reliever® Ecotrin® (большинство лекарственных форм) Таблетки Lortab® ASA Sodol®
ASA Enseals® Empirin® Aspirin (большинство лекарственных форм) Magnaprin® Soma® Compound Tablets (составные таблетки)
ASA Suppositories® (свечи) Epromate® Marnal® Soma® Compound with Codeine Tablets (составные таблетки с кодеином)
Ascriptin® и Ascriptin A/D® Таблетки Equagesic Micrainin® St. Joseph® Adult Chewable Aspirin (жевательные таблетки с аспирином для взрослых)
Aspergum® Equazine® Momentum® Supac®
Asprimox® Excedrin® Extra-Strength Analgesic Tablets and Caplets (сильнодействующие обезболивающие таблетки и капсулы) Norgesic Forte® (большинство лекарственных форм) Капсулы Synalgos®-DC
Axotal® Excedrin® Migraine (от мигрени) Norwich® Aspirin Tenol-Plus®
Azdone® Fiorgen® PAC® Analgesic Tablets (обезболивающие таблетки) Trigesic®
Bayer® (большинство лекарственных форм) Fiorinal® (большинство лекарственных форм) Orphengesic® Talwin® Compound (составной препарат)
BC® Powder and Cold Formulations (в виде порошка и против простуды) Fiortal® Painaid® Vanquish® Analgesic Caplets (обезболивающие каплеты)
Bufferin® (большинство лекарственных форм) Gelpirin® Panasal® Wesprin® Buffered
Buffets II® Genprin® Таблетки Percodan® Zee-Seltzer®
Buffex® Gensan® Persistin® ZORprin®

 

Распространенные лекарства из группы НПВП, не содержащие aspirin
Advil® Duexis® Mefenamic Acid PediaCare Fever®
Advil Migraine® Etodolac® Meloxicam Piroxicam
Aleve® Feldene® Menadol® Ponstel®
Anaprox DS® Fenoprofen Midol® Relafen®
Ansaid® Flurbiprofen Mobic® Saleto 200®
Arthrotec® Genpril® Motrin® Sulindac
Bayer® Select Pain Relief Formula Caplets (болеутоляющие каплеты) Ibuprofen Nabumetone Toradol®
Celebrex® Indomethacin Nalfon® Treximet®
Celecoxib Indocin® Naproxen Vicoprofen®
Children’s Motrin® (детский) Ketoprofen Naprosyn® Vimovo®
Clinoril® Ketorolac Nuprin® Voltaren®
Daypro® Lodine® Orudis®  
Diclofenac Meclofenamate Oxaprozin  

 

Препараты, содержащие витамин E
Amino-Opt-E Aquavit E-400 IU E complex-600
Aquasol E D’alpha E E-1000 IU Softgels Vita-Plus E

Большинство мультивитаминов содержат витамин E. Если вы принимаете мультивитамины, проверьте их состав на этикетке.

Вернуться к началу

О лекарстве acetaminophen

Acetaminophen (Tylenol®) обычно безопасен для приема во время проведения противораковой терапии. Он не воздействует на тромбоциты, поэтому не повышает риск кровотечения. Однако, если вы проходите курс химиотерапии, проконсультируйтесь со своим медицинским сотрудником, прежде чем принимать acetaminophen.

 

Лекарства, содержащие acetaminophen
Acephen® Esgic® Percocet® Vanquish®
Aceta® with Codeine Excedrin P.M.® Primlev® Vicodin®
Acetaminophen with Codeine Fiorcet® Repan® Wygesic®
Aspirin-Free Anacin® Lorcet® Roxicet® Xartemis XR®
Arthritis Pain Formula® (без aspirin) Lortab® Talacen® Xodol®
Datril® Naldegesic® Tempra® Zydone®
Di-Gesic® Norco® Tylenol®  
Endocet® Panadol® Tylenol® with Codeine No. 3  

Внимательно читайте информацию на этикетках всех ваших лекарств

Acetaminophen безопасен, если его использовать в соответствии с указаниями по применению. Но существует суточная норма этого лекарства, которую нельзя превышать. По незнанию вы можете принять слишком много acetaminophen, поскольку он содержится во многих лекарствах.

Всегда внимательно читайте этикетки на принимаемых вами лекарствах и соблюдайте приведенные там указания. Acetaminophen — очень распространенный компонент многих безрецептурных и рецептурных лекарств. Он часто входит в состав болеутоляющих лекарств, жаропонижающих и снотворных средств, а также лекарств против кашля, простуды и аллергии.

Иногда на этикетке полное название acetaminophen не указывается. Ниже перечислены наиболее часто встречающиеся сокращения, особенно в составе рецептурных болеутоляющих лекарств.

Распространенные сокращения слова acetaminophen
APAP AC Acetaminop
Acetamin Acetam Acetaminoph

Не принимайте одновременно более одного препарата, содержащего acetaminophen, не проконсультировавшись с сотрудником обслуживающей вас медицинской бригады.

Вернуться к началу

Правильный прием НПВП

Абревиатура НПВП — это вам говорит о чем-нибудь? Если нет, то мы предлагаем несколько расширить кругозор и узнать, что обозначают эти загадочные четыре буквы. Читайте статью — и все станет абсолютно ясно. Надеемся, что будет не только познавательно, но и интересно!

НПВП расшифровывается как нестероидные противовоспалительные препараты — лекарства в наше время очень востребованные и популярные, т. к. они способны одновременно устранять боль и снимать воспаление в самых разных органах нашего тела.

Если до сих пор у вас никогда не возникала нужда в приеме НПВП — это можно считать чуть ли не чудом. Вы — один из редких везунчиков, право же, вашему здоровью можно позавидовать! НПВП – это, опережаем следующий вопрос и сразу же рассказываем про расшифровку слова «нестероидные», значит, что лекарства эти негормональные, т.е. не содержащие в своем составе никаких гормонов. И это очень хорошо, ведь всем известно, насколько могут быть непредсказуемыми и опасными гормональные препараты.

Самые популярные НПВП

Если вы думаете, что НПВП — это лекарства, названия которых редко произносятся в повседневной жизни, то вы ошибаетесь.

Многие люди даже не представляют, насколько часто нам приходится использовать нестероидные противовоспалительные препараты для излечения от различных хворей, сопровождающих человеческий род со времен изгнания Адама и Евы из райских кущ.

Почитайте список таких средств, наверняка некоторые из них лежат в вашей домашней аптечке. Итак, к НПВП относятся такие лекарства, как: «Аспирин», «Амидопирин», «Анальгин», «Пироксикам», «Быструмгель», «Диклофенак», «Кетопрофен», «Индометацин», «Кеторол», «Напроксен», «Кеторолак», «Флурбипрофен», «Вольтаренгель», «Нимесил», «Диклофенак», «Ибупрофен», «Индопан», «Ипрен», «Упсарин УПСА», «Кетанов», «Месулид», «Мовалис», «Найз», «Нурофен», «Ортофен», «Тромбо АСС», «Ультрафен», «Фастум», «Финалгель».

Да, все это НПВП-препараты. Список получился хоть и большой, но, конечно же, далеко не полный. И все-таки он вполне дает представление о многообразии современных нестероидных противовоспалительных лекарственных средств.

Немного исторических фактов

Первые примитивные НПВП-препараты были известны людям еще в глубокой древности. Например, в Древнем Египте для избавления от жара и боли широко применялась кора ивы — естественный источник салицилатов и одно из первых нестероидных противовоспалительных средств. А еще в те далекие времена лекари лечили своих пациентов, страдающих от боли в суставах и от лихорадки, отварами из мирта и мелиссы — они также содержат салициловую кислоту.

В середине 19 века начала бурно развиваться химия, что дало толчок развитию фармакологии. Тогда же стали проводиться первые исследования составов лекарственных веществ, получаемых из растительного сырья. Чистый салицин из ивовой коры был синтезирован в 1828 году — это был первый шаг на пути к созданию всем нам знакомого «Аспирина».

Но пройдут еще долгие годы научных исследований, прежде чем это лекарство появится на свет. Грандиозное событие свершилось в 1899 году. Врачи и их пациенты быстро оценили преимущества нового лекарственного средства. В 1925 году, когда на Европу обрушилась страшнейшая эпидемия гриппа, «Аспирин» стал спасителем для огромного множества людей.

А в 1950-м данный нестероидный противовоспалительный препарат попал в книгу рекордов Гиннесса как обезболивающее средство с самым большим объемом продаж. Ну а впоследствии фармацевтами были созданы и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

При каких болезнях применяются противовоспалительные нестероидные лекарства?

Спектр применения НПВП очень широк. Они являются весьма действенными при врачевании как острых, так и хронических болезней, сопровождающихся болями и воспалением.

В наши дни полным ходом идут исследования на предмет изучения эффективности данных препаратов при лечении заболеваний сердца и сосудов. А о том, что их можно использовать при болях в позвоночнике, знают сегодня практически все (НПВП при остеохондрозе являются настоящим спасением).

Вот перечень болезненных состояний, при возникновении которых показано применение различных нестероидных противовоспалительных средств: Лихорадка. Головные боли, мигрени. Почечные колики. Ревматоидный артрит. Подагра. Артрозы. Остеоартрит. Дисменорея. Воспалительные артропатии (псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, синдром Рейтера). Болевой синдром послеоперационный. Болевой синдром от слабой до средней степени тяжести при травмах и различных воспалительных изменениях.

Классификация НПВП по их химической структуре

Читая эту статью, вы уже имели возможность убедиться в том, что нестероидных противовоспалительных лекарств очень много. Чтобы ориентироваться среди них хотя бы чуточку получше, давайте займемся классификацией этих средств.

Прежде всего их можно разделить так: группа — кислоты и группа НПВП — некислотные производные.

К первым относятся: — Салицилаты (сразу же можно вспомнить про «Аспирин»). — Производные кислоты фенилуксусной («Ацеклофенак», «Диклофенак» и др.). — Пиразолидины (метамизол натрия, известный большинству из нас как «Анальгин», «Фенилбутазон и др.). — Оксикамы («Теноксикам», «Мелоксикам», «Пироксикам», «Теноксикам»). — Производные индолуксусной кислоты («Сулиндак», «Индометацин» и др.). — Производные кислоты пропионовой («Ибупрофен» и т. д.).

Вторая группа — это: — Производные сульфонамида («Целекоксиб», «Нимесулид», «Рофекоксиб»). — Алканоны («Набуметон»).

Классификация нестероидных противовоспалительных лекарств по их эффективности

Применение НПВП при остеохондрозе и при лечении других суставных болезней способно в буквальном смысле творить чудеса. Но, к сожалению, не все препараты одинаковы по своей эффективности. Безусловными лидерами среди них можно считать: «Диклофенак», «Кетопрофен», «Индометацин», «Флурбипрофен», «Ибупрофен» и некоторые другие препараты.

Перечисленные лекарственные средства можно назвать базовыми; т. е. на их основе могут разрабатываться и поступать в аптечную сеть новые НПВП, но уже под другим измененным названием и часто по более высокой цене. Чтобы не тратить свои деньги понапрасну, изучите как следует следующую главу.

Информация, изложенная в ней, поможет вам не ошибиться с выбором. На что нужно обращать внимание при выборе лекарства НПВП — это, в большинстве своем, отличные современные препараты, но, приходя в аптеку, лучше быть осведомленным о некоторых нюансах. Каких? А вот прочитайте! К примеру, перед вами стоит выбор, что лучше купить: «Диклофенак», «Ортофен» или же «Вольтарен». И вы пытаетесь выспросить у провизора, какой из этих препаратов лучше. Скорее всего, вам посоветуют тот, что подороже. Но дело в том, что состав у перечисленных лекарств практически идентичен. А различие в названиях объясняется тем, что произведены они разными фирмами, отчего и торговые марки отличаются друг от друга.

То же самое можно сказать, например, о «Метиндоле» и «Индометацине» или «Ибупрофене» и «Бруфене» и т. д. Чтобы разобраться в путанице, всегда внимательно смотрите на упаковку, ведь там обязательно должно быть указано основное действующее вещество лекарственного средства. Только написано оно будет, скорее всего, маленькими буковками.

Но это еще не все. Вернее, не все так просто! Применение НПВП-аналога какого-нибудь хорошо знакомого вам лекарства неожиданно может вызвать аллергическую реакцию или побочные действия, которые никогда ранее вами не наблюдались. В чем тут дело? Причина может крыться в дополнительных добавках, о которых, конечно же, на упаковке ничего не было написано. Значит, надо изучать еще и инструкцию.

Другая возможная причина разного результата лекарств-аналогов — разница в дозировке. Несведущие люди зачастую не обращают на это никакого внимания, а напрасно. Ведь небольшие по размеру таблеточки могут содержать «лошадиную» дозу активного вещества. И, наоборот, пилюли или капсулы огромных размеров, случается, состоят из наполнителей на целых 90 процентов. Иногда препараты выпускаются еще и в ретардированной форме, т. е. как лекарственные средства продолжительного (пролонгированного) действия. Важной особенностью подобных лекарств является способность всасываться постепенно, благодаря чему их действие может продолжаться целые сутки. Такой препарат не нужно пить 3 или 4 раза в день, достаточно будет однократного приема. Эта особенность лекарства должна быть обозначена на упаковке или прямо в названии. К примеру, «Вольтарен» в пролонгированной форме называется «Вольтарен-ретард».

Список аналогов известных препаратов

Мы публикуем эту небольшую шпаргалку в надежде, что она вам поможет лучше ориентироваться в многочисленных красивых аптечных упаковках. Допустим, вам немедленно требуются эффективные НПВП при артрозе, чтобы снять мучительную боль. Достаете шпаргалку и читаете следующий список:

  • Аналогами «Диклофенака», кроме уже упомянутых «Вольтарена» и «Ортофена», являются еще и «Диклофен», «Диклоран», «Диклонак», «Раптен», «Диклобене», «Артрозан», «Наклофен».
  • «Индометацин» продается под такими марками, как «Индомин», «Индотард», «Метиндол», «Ревматин», «Индобене», «Интебан».
  • Аналоги «Пироксикама»: «Эразон», «Пирокс», «Роксикам», «Пирокам».
  • Аналоги «Кетопрофена»: «Флексен», «Профенид», «Кетонал», «Артрозилен», «Кнавон».
  • Популярный и недорогой «Ибупрофен» имеется в составе таких лекарств, как «Нурофен», «Реумафен», «Бруфен», «Болинет».

Правила приема НПВП

Прием НПВП может сопровождаться целым рядом побочных эффектов, поэтому рекомендуется при их приеме соблюдать следующие правила:

  1. Ознакомление с инструкцией и следование рекомендациям, которые в ней содержатся — обязательны!
  2. При приеме внутрь капсулы или таблетки запивайте их стаканом воды — это защитит ваш желудок. Этого правила необходимо придерживаться, даже если вы пьете самые современные препараты (которые считаются более безопасными), ведь лишняя предосторожность никогда не помешает;
  3. Не ложитесь после приема препарата примерно полчаса. Дело в том, что сила тяжести будет способствовать лучшему прохождению капсулы вниз по пищеводу;
  4. От спиртных напитков лучше отказаться, так как связанные воедино НПВП и алкоголь — это гремучая смесь, способная вызывать различные болезни желудка.
  5. В один день не стоит принимать два разных нестероидных препарата — это не увеличит положительный результат, а, скорее всего, суммирует побочные эффекты.
  6. Если лекарство не помогает, посоветуйтесь с врачом, быть может, вам была назначена слишком маленькая доза.

Побочные эффекты и нестероидная гастропатия

Теперь вам предстоит узнать, что такое НПВП-гастропатия. К великому сожалению, все НПВП обладают немалыми побочными эффектами. Особенно негативно они влияют на желудочно-кишечный тракт. Больных могут беспокоить такие проявления, как Тошнота (иногда очень сильная). Изжога. Рвота. Диспепсия. Кровотечения желудочно-кишечные. Диарея. Язва двенадцатиперстной кишки и желудка.

Все вышеперечисленные неприятности и есть НПВП-гастропатия. Поэтому врачи так часто стараются назначать своим пациентам минимально возможные дозы классических нестероидных противовоспалительных лекарств. Чтобы свести к минимуму вредное воздействие на желудок и кишечник, рекомендуется никогда не принимать такие препараты на голодный желудок, а делать это только после обильного приема пищи.

Но проблемы с органами пищеварения — это еще не все побочные эффекты, которые способны давать некоторые из НПВП. Отдельные препараты могут плохо влиять на сердце, а также на почки. Иногда их прием может сопровождаться головной болью и головокружением.

Еще одна серьезная неприятность — они разрушительно действуют на внутрисуставные хрящи (разумеется, только при длительном применении). К счастью, сегодня имеются в продаже НПВП нового поколения, которые во многом освобождены от указанных недостатков.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения

В последние два десятилетия одновременно несколько фармкомпаний усиленно вели разработку новых современных НПВП, которые, наряду с эффективным устранением боли и воспаления, имели бы побочных эффектов как можно меньше.

Усилия фармацевтов увенчались успехом — была разработана целая группа лекарственных средств нового поколения, названных селективными. Представьте себе — данные препараты под наблюдением врача можно пить очень длительными курсами. Причем сроки могут измеряться не только неделями и месяцами, но даже годами.

Лекарства из этой группы не оказывают разрушительное действие на суставной хрящ, побочные эффекты дают гораздо реже и практически не вызывают осложнений. НПВП нового поколения — это такие лекарства, как: «Мовалис». «Найз» (он же — «Нимулид»). «Аркоксия». «Целебрекс».

О некоторых их преимуществах мы расскажем на примере «Мовалиса». Он выпускается как в традиционных таблетках (по 7,5 и 15 мг), так и в суппозиториях по 15 мг, и в стеклянных ампулах для введения внутримышечно (также по 15 мг). Действует данное лекарство очень мягко, но в то же время чрезвычайно эффективно: на весь день достаточно всего одной таблетки. Когда пациенту показано длительное лечение при тяжелых артрозах тазобедренных или коленных суставов, «Мовалис» просто незаменим.

Разные формы, в которых выпускаются НПВП

Большинство популярных нестероидных противовоспалительных средств можно приобрести и использовать не только в виде таблеток и капсул для приема внутрь, но так же и в мазях, гелях, свечах и в растворах для инъекций. И это, безусловно, очень хорошо, так как подобное разнообразие дает возможность в некоторых случаях избежать вреда при лечении с одновременным получением более быстрого лечебного эффекта.

Так, НПВП нового поколения, при артрозе используемые в виде инъекций, гораздо меньше влияют на желудочно-кишечный тракт. Но есть и обратная сторона этой медали: при введении внутримышечно практически все нестероидные препараты способны давать осложнение — некроз мышечной ткани. Именно поэтому инъекции НПВП никогда не практикуются длительное время.

В основном, уколы назначаются при обострении воспалительных и дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов и позвоночника, сопровождающихся сильной нестерпимой болью. После того как состояние пациента улучшается, становится возможным переход на таблетки и наружные средства в виде мазей.

Обычно врачи комбинируют разные лекарственные формы, решая, что и когда может принести больному наибольшую пользу. Вывод напрашивается сам: если не хотите нанести себе вред самостоятельным лечением таких распространенных недугов, как остеохондроз или артроз, обращайтесь за помощью в медицинское учреждение, именно там вам смогут помочь.

Можно ли применять НПВП при беременности

Врачи категорически не советуют принимать НПВП беременным женщинам (особенно этот запрет касается третьего триместра), а также мамочкам, которые кормят грудью. Считается, что лекарства данной группы способны отрицательно сказываться на вынашивание плода и вызывать у него различные пороки развития.

По некоторым данным, такое безобидное лекарство, по мнению многих, как «Аспирин», способно увеличивать риск выкидыша на ранних сроках. Но иногда врачи по показаниям назначают женщинам данный препарат (ограниченным курсом и в минимальных дозах). В каждом конкретном случае решение должно приниматься специалистом-медиком.

При беременности у женщин часто болит спина и возникает потребность решить эту проблему при помощи нестероидных противовоспалительных средств как самых эффективных и быстродействующих. В этом случае допустимо применение «Вольтарен геля». Но — опять же — самостоятельное его применение возможно лишь в первом и втором триместре, на поздних сроках беременности использование этого сильного препарата разрешается только под наблюдением доктора.

Заключение

Мы рассказали вам то, что знали сами о НПВП. Расшифровка аббревиатуры, классификация лекарственных средств, правила их приема, информация о побочных эффектах — это может пригодиться в жизни. Но нам хочется, чтобы нужда в лекарствах возникала у наших читателей как можно реже. Поэтому на прощанье мы желаем вам крепкого богатырского здоровья!

Нестероидные противовоспалительные средства: безопасность применения в детской и взрослой практике

В. Ф. Жерносек, зав. кафедрой поликлинической педиатрии БелМАПО, доктор медицинских наук, профессор:

— Нефропатия, ассоциированная с приемом нестероидных противовоспалительных средств, встречается у пациентов, которые принимают данные препараты в высоких дозах. В педиатрии высокие дозы применяются крайне редко, поэтому нефропатия не так часто наблюдается. В подавляющем большинстве эти изменения носят транзиторный характер и поражения почек обратимы при отмене противовоспалительного препарата. Но если у пациента есть факторы риска, то возможно развитие острого повреждения почек (острая почечная недостаточность). Длительное, многолетнее применение (в педиатрии редко встречается) может привести к хронической болезни почек (хроническая почечная недостаточность). При приеме нестероидных противовоспалительных средств включаются механизмы нарушения синтеза простагландинов, после чего проявляется вся цепочка поражений почечной ткани.

У кого в первую очередь может развиться нефропатия? В группу риска входят пациенты со сниженной почечной перфузией, обезвоживанием, возникшим на фоне лихорадочного состояния и рвоты, других причин дегидратации.

Клинические проявления нефропатии, связанные с применением нестероидных противовоспалительных средств, разнообразны: острое обратимое повреждение почек или острая обратимая вазомоторная почечная недостаточность, транзиторное нарушение экскреции натрия, калия, воды, острый интерстициальный нефрит с почечной недостаточностью или без нее, анальгетическая нефропатия, капиллярный некроз, снижение эффективности лекарственных средств, в частности, антигипертензивных и мочегонных.

Чрезвычайно важна профилактика нефропатии, вызванной приемом нестероидных противовоспалительных средств. При назначении препарата нужно учитывать факторы риска. Детальное обследование пациентов, нуждающихся в длительном назначении препаратов этой группы, позволит исключить бессимптомную коморбидную патологию почек, которая может быть усугублена при применении нестероидных противовоспалительных в. ф. Жерносек средств. Очень важно в такой ситуации учитывать клубочковую фильтрацию и клиренс креатинина (очень низкий клиренс — менее 30 мл/мин — является противопоказанием для применения нестероидных противовоспалительных средств).

Всегда следует помнить, что необходимо избегать неблагоприятного сочетания нестероидных противовоспалительных средств с препаратами, которые увеличивают риск нарушения функции почек (циклоспорин, аминогликозиды). Стоит вопрос о выборе наименее нефротоксичного препарата.

Мы знаем факторы риска, клинические проявления. Механизмы профилактики не требуют затрат, важно внимательное отношение к пациенту в выборе адекватного низкотоксичного нестероидного противовоспалительного средства.

В. С. Пилотович, профессор кафедры урологии и нефрологии БелМАПО:

— Приведу данные, собранные в двух отделениях клинических больниц, где оказывают нефрологическую помощь жителям столицы. В 1-й городской клинической больнице Минска, где работает большое нефрологическое отделение, за 2 года госпитализировано 70 пациентов с острым тубулоинтерстициальным нефритом, у 35 из них заболевание ассоциировано с лекарственным воздействием (лидируют нестероидные противовоспалительные средства, в частности, диклофенак, ибупрофен, а также аминогликозиды, антибиотики). В 4-ю городскую клиническую больницу Минска за аналогичный промежуток времени госпитализировали почти 90 человек с тяжелыми поражениями почек лекарственного происхождения (в основном от все тех же нестероидных препаратов).

Замечу, что в эти нефрологические отделения поступают пациенты с тяжелым течением нефропатии (легкие состояния не требуют проведения специализированного лечения), причем число госпитализированных неудержимо увеличивается. Необходимо акцентировать внимание, к чему приводит бесконтрольное применение нестероидных противовоспалительных средств. Кстати, некоторые перекосы отмечаются и в практике врачей: в последнее время урологи стали чаще назначать инъекции диклофенака в сочетании с антибиотиками для снятия почечной колики, что может вызвать дополнительное повреждение ткани почек.

Нефрологические пациенты сегодня получают нестероидные противовоспалительные препараты гораздо реже, чем, скажем, 10лет назад. Сегодня практически не назначаем индометацин, прибегаем к помощи нестероидных противовоспалительных средств при долечивании острого гломерулонефрита, когда функция почек уже стабилизировалась, восстановлен почечный кровоток, отмечается незначительный люмбалгический синдром или невысокая гепертермия (несколько дней приема вполне достаточно).

Хочется поделиться опытом лечения острого тубуло- интерстициального нефрита с помощью короткого курса кортикостероидов — превентивный метод терапии, чтобы исключить наступление полной анурии. Пациентам с нарушением функции почек, ассоциированным с приемом нестероидных противовоспалительных средств, вводим внутривенно 0,5-1,0 г метилпредни- золона в течение 2—3 дней. Получаем хороший эффект: появляется диурез, восстанавливается функция почек без применения диализной терапии (замечу, что половина пациентов были «кандидатами» на проведение диализа).

Подниму еще один важный вопрос: хронический тубулоинтерстициальный нефрит у ревматологических пациентов. У многих таких больных хроническая болезнь почек достигает III—IV стадии. Отменить назначенные нестероидные противовоспалительные средства мы не можем, это означает привязать пациента к кровати, он просто не сможет двигаться. В таком случае речь идет лишь о том, чтобы использовать наименее токсичные препараты или уменьшить дозировку.

Ю. В. Горгун, главный внештатный гастроэнтеролог Минздрава Республики Беларусь, профессор кафедры гастроэнтерологии и нутрициологии БелМАПО, доктор медицинских наук:

— Неоспорим тот факт, что нестероидные противовоспалительные лекарственные средства имеют побочные эффекты. С точки зрения гастроэнтерологии, на первое место выходят гастропатии — поражения слизистой оболочки желудка. Об этом прекрасно знают и пациенты, и врачи, стараются предпринимать меры, чтобы избежать развития тяжелых осложнений.

В то же время достаточно часто многие забывают о том, что нестероидные противовоспалительные препараты могут вызывать поражения печени (данные лекарства входят в тройку ведущих причин лекарственно-индуцированных поражений печени наряду с антибиотиками и антиконвульсантами).

Выделяют принципиально две различные группы поражений: первая группа— это поражения печени, которые связаны с употреблением парацетамола. В их основе лежит образование его токсичных метаболитов, такие поражения являются по своему характеру предсказуемыми и дозозависимыми и, по данным зарубежной статистики, представляют собой основную причину развития острой печеночной недостаточности. Развитие поражений второй группы может быть связано с приемом различных нестероидных противовоспалительных средств и происходит по типу идиосинкразии. Эти поражения не зависят напрямую от дозы и являются непредсказуемыми.

Также поражения печени можно разделить на несколько вариантов с позиции клинической значимости. Изменение «печеночных проб» под воздействием лекарств встречается довольно часто: от 4 до 10% пациентов, употребляющих нестероидные противовоспалительные средства, могут отмечать повышение трансаминаз (состояние носит бессимптомный характер, спонтанно разрешается после отмены препарата). Второй вариант — медикаментозно-инду- цированное поражение печени, которое имеет конкретные биохимические критерии, клиническую симптоматику и может привести к фатальному исходу (острая печеночная недостаточность, острый лекарственный гепатит, хроническое поражение печени вплоть до развития цирроза). Важно дифференцировать данные состояния. Поражение печени, индуцированное приемом лекарственных средств, требует отмены препарата, игнорирование данной рекомендации может привести к драматичным последствиям.

Несколько слов скажу о факторах риска. Большое значение имеет правильность приема медикаментов, основная часть случаев развития острой печеночной недостаточности, лекарственно-индуцированных поражений печени, сопровождающихся тяжелыми последствиями, связаны с приемом избыточной дозы либо неконтролируемым приемом в течение длительного времени.

Нередко врачи, не вдаваясь в особенности действия медикаментов, стремятся отдать предпочтение более новому препарату, недавно появившемуся на фармацевтическом рынке, рассматривая его как более эффективную альтернативу старым медикаментам и не задумываясь при этом об аспекте безопасности. Между тем фармакологические новинки эксперты рассматривают как один из факторов риска развития гепатотоксичности. Чем меньше опыт применения препарата, тем большую осторожность должен проявлять врач.

Можно назвать общие факторы риска поражения печени: пожилой возраст пациента и женский пол, недостаточность питания (пациентам с дефицитом массы тела необходимо корректировать дозу препарата, соблюдать осторожность при назначении нестероидных противовоспалительных средств). Употребление алкоголя (особенно хроническое) на фоне приема лекарственных средств повышает риск развития гепатотоксического поражения печени. Отдельно следует отметить пациентов с синдромом Жильбера, поскольку они более подвержены гепатотоксическому поражению при приеме парацетамола.

Фактором риска является также сочетание нестероидных противовоспалительных препаратов с другими лекарственными средствами, а также предшествующие заболевания печени (хронический гепатит, цирроз), что провоцирует изменение метаболизма медикаментов, которое может послужить основой токсического воздействия на печень.

Теоретически поражение печени может вызвать прием любого нестероидного противовоспалительного средства. Однако лекарства данной группы отличаются друг от друга по частоте поражения печени. Так, например, широко используемый диклофенак является одним из наиболее гепатотоксичных медикаментов этой группы. Ибупрофен относится к препаратам, имеющим благоприятный профиль безопасности с точки зрения воздействия на печень.

В. С. Пилотович:

—       Что вы можете сказать о воздействии на печень нестероидных противовоспалительных средств у лиц с сахарным диабетом? Известно, что они могут ускорять развитие нефропатии.

Ю. В. Горгун:

—       Сахарный диабет сам по себе является фактором риска развития патологии печени и нередко сочетается с такими поражениями, как стеатоз, стеатозогепатит, иногда с циррозом печени. Конечно, такие пациенты могут быть более подвержены негативному воздействию нестероидных противовоспалительных препаратов.

И.Д. Чижевская, руководитель Республиканского детского кардиоревматологического центра, главный внештатный специалист Минздрава Республики Беларусь по детской кардиологии и ревматологии, доцент кафедры педиатрии БелМАПО, кандидат медицинских наук:

—       В педиатрии нестероидные противовоспалительные препараты назначают чаще всего с жаропонижающей целью, причем кратковременно. Наибольшие побочные эффекты мы отмечаем в детской ревматологической практике (в нашей стране около 1500 детей страдают ревматическими заболеваниями). Самыми распространенными в детском возрасте являются воспалительные заболевания суставов (в большинстве случаев ювенильный ревматоидный артрит), при которых врачи назначают нестероидные противовоспалительные препараты для купирования болевого синдрома на продолжительное время и в больших дозах, чем для снижения температуры.

Наряду с нестероидными противовоспалительными средствами сегодня врачи располагают большим арсеналом лекарств, что требует поднятия вопроса об их взаимодействии. Нестероидные противовоспалительные препараты являются симптоматическими лекарственными средствами, в то время как базисные иммуносупрессивные препараты (прежде всего метотрексат) также могут оказывать гепатотоксическое действие.

На фоне комбинированной противовоспалительной и иммуносупрессивной терапии мы наблюдаем транзиторное повышение трансаминаз. Крайне редко встречается поражение почек. Среди побочных эффектов при применении нестероидных противовоспалительных средств на первое место выходят гепатотоксичность и ульцерогенное действие (так называемые лекарственноиндуцированные гастропатии).

Мы стараемся назначать детям нестероидные противовоспалительные средства непродолжительно, хотя не исключены случаи, когда родители занимаются самолечением и используют эти препараты на протяжении многих месяцев. Если есть необходимость в применении нестероидных противовоспалительных препаратов мы рекомендуем отказаться от них в день приема метотрексата, так как побочные эффекты суммируются при комбинированной терапии.

В педиатрической ревматологической практике чаще отдается предпочтение ибупрофену, поскольку при его применении наблюдается меньше побочных явлений в отношении гастро-, гепато- и нефротоксичности. Жидкие формы препарата разрешены к применению в раннем возрасте. Это очень важно, так как у нас есть много детей, которые страдают воспалительными заболеваниями суставов в возрасте от 2 до 5 лет.

При длительном приеме нестероидных противовоспалительных средств мы обязательно рекомендуем принимать гастропротекторы (ингибиторы протонной помпы).

А. Г. Захаренко:

—       Применение монотерапии не всегда приводит к должному результату. Предлагаю заслушать результаты исследования комбинирования препаратов наших российских коллег.

А. А. Стремоухое (Москва), доктор медицинских наук, профессор, член Правления Российской ассоциации врачей общей практики (семейных врачей):

—       Слово врача, его действия, рекомендации — важный инструмент, который должно использовать осмысленно. Назначение лекарственного препарата — это оружие, с помощью которого врач должен помочь своему пациенту победить болезнь. Но это оружие должно быть не только эффективным, но и безопасным.

Да, комбинированный прием лекарственных средств всегда вызывает интерес с точки зрения его эффективности и безопасности. Причем если многие согласны с эффективностью комбинированных препаратов (они для того и выпускаются), то проблема безопасности требует детального рассмотрения. В 2005 г., а затем в 2011 г. сотрудники кафедры общей врачебной практики Первого МГМУ им. И. М. Сеченова совместно со специалистами Московской поликлиники № 209, Ступинской центральной районной больницы, поликлиник Российской академии наук в Санкт-Петербурге и Уфе провели исследования, посвященные лечению лихорадочного и болевого синдромов в амбулаторно-поликлинической практике.

Известно, что для купирования лихорадочного и болевого синдромов наиболее часто применяются парацетамол и ибупрофен. Эти препараты хороши как средства монотерапии, но еще более интересна их фиксированная комбинация — препарат «Ибуклин». В ходе исследований показана высокая клиническая эффективность ибуклина у пациентов с лихорадочным (например, при ОРВИ и других подобных состояниях) и болевым (остеоартроз, остеохондроз, торакалгии, люмбалгии, ушибы и пр. ) синдромами.

Согласно отзывам врачей и пациентов, эффективность комбинированного препарата достоверно выше, чем средств монотерапии (и лихорадка, и боль купируются быстрее, причем превосходящие анальгетические и антипиретические эффекты достигаются уже после первого и/или второго приема препарата, в первый же день лечения).

Но особо пристальное внимание мы уделяли нежелательным побочным эффектам, которые могли возникнуть в процессе лечения. И такие эффекты зарегистрированы. Однако количество их было невелико и не превышало аналогичных показателей, отмеченных при монотерапии указанных состояний парацетамолом или ибупрофеном. Как правило, «удар» приходится на верхние отделы желудочно-кишечного тракта, в результате появляется изжога, тяжесть и чувство дискомфорта в эпигастрии. Все это диктует необходимость в ряде случаев надежно «прикрывать» желудок, назначая пациентам ингибиторы протонной помпы или Н2-блокаторы. Целесообразно давать очень четкий и понятный для пациента врачебный совет: что принимать, когда, каким объемом воды необходимо запивать таблетку, и, что самое главное, самовольно не превышать длительность рекомендованного врачом лечения, указывая, что оптимальная длительность приема препарата составляет 3—5 дней. Следует отметить, что в ходе исследования ни один из выявленных побочных эффектов не потребовал досрочной отмены приема медикамента.

Мнение пациентов и врачей совпало, поэтому в ежедневной практике последние делают ставку на ибуклин. Еще раз отмечу, что нужно ответственно подходить к назначению нестероидных противовоспалительных средств, четко объяснить и озвучить все возможные нюансы, иначе даже очень хороший и «заслуженный» препарат может внезапно оказаться «плохим». Неконтролируемое назначение любого лекарственного средства может привести к негативным последствиям, что уж говорить о длительном и необоснованном применении нестероидных противовоспалительных препаратов.

Е. Н. Карева (Москва), профессор кафедры молекулярной фармакологии и радиобиологии им. академика П. В. Сергеева РНИМУ им. Пиро- гова, профессор кафедры фармакологии лечебного факультета Первого МГМУ им. И. М. Сеченова, доктор медицинских наук:

— Поскольку я фармаколог, то на все клинические проблемы смотрю с позиции дозы препарата. В последнее время в силу развития научно- технического прогресса, который достиг своего апогея, и постепенно уменьшающегося количества новых молекул-кандидатов в лекарственные средства появляются вопросы использования уже существующих молекул. Приходится применять фармакологические подходы, прибегать к помощи такого явления, как потенцирование. Примером могут служить комбинированные лекарственные препараты.

Эффект потенцирования обеспечивает комбинация лекарств, причем каждый препарат целенаправленно действует на «свою» мишень, что исключает их конкуренцию и не приводит к простой суммации эффекта. В этих условиях для достижения желаемого терапевтического действия можно применять меньшие дозы компонентов. Использование комбинированных лекарственных средств позволяет минимизировать их побочные действия, которые, нужно отметить, в большинстве своем зависят от дозы препарата. Не секрет, что пациенты зачастую превышают терапевтическую дозировку. Таким образом, использование двух компонентов с разным механизмом действия в одном препарате позволяет достичь уровня анальгетической или антипиретической активности с помощью меньшей дозы каждого ингредиента.

Значит, мы получаем целевой эффект лекарственного средства с наименьшими побочными действиями. Согласно рекомендациям экспертов ВОЗ, в качестве жаропонижающих средств только парацетамол и ибупрофен могут использоваться в педиатрии. Парацетамол действует быстро, но непродолжительно, вслед за ним вступает ибупрофен, который характеризуется длительным действием.

Комбинация парацетамола и ибупрофена наиболее эффективна для снижения температуры тела и купирования острого болевого синдрома. Противопоказаний у их сочетания (взаимодействия), с точки зрения классической фармакологии, нет. К тому же парацетамол и ибупрофен относятся к препаратам IV класса безопасности. Комбинация данных лекарственных средств даже в двойной дозе не повышает гепато- и нефротоксичность, а их побочные эффекты сравнимы с таковыми при использовании монотерапии. Нужно также отметить, что в ибуклине доза парацетамола и ибупрофена значительно снижена, что предохраняет пациента от передозировки (такая опасность существует при применении монотерапии), а длительность эффекта препарата на 4 ч дольше, чем при отдельном приеме его компонентов. Кстати, доза и соотношение концентраций действующих веществ в ибуклине для взрослых и детей разительно отличается, поэтому, разделив «взрослую» таблетку ибуклина, мы не получим «детскую», что нужно учитывать в связи с особенностями детской физиологии.

А. А. Стремоухое:

— Профилактика развития побочных эффектов — это грамотное и ответственное ведение пациента врачом, который контролирует его состояние, эффективность назначенного лечения. А для нашего человека лихорадка — это своеобразный символ заболевания, и пациент не простит врачу неумелых действий, которые не позволяют быстро и надежно, «здесь и сейчас» справиться с лихорадкой. Важно учитывать психологию пациента, который при лечении в стационаре соглашается на внутривенные вливания, многочисленные инъекции, большое количество таблеток, а в амбулаторных условиях, как правило, назначение нескольких препаратов считает избыточным «залечиванием». В такой ситуации комбинированный препарат — весьма удачное решение. Два взаимодополняющих и взаимоусиливающих друг друга компонента в одной лекарственной форме (каковой и является ибуклин) позволяют успешно и быстро справиться и с лихорадкой, и с болью.

Нужно умело и доходчиво объяснять пациенту целесообразность назначения лекарственных препаратов, а если это пожилой человек— поработать и с его родственниками. Необходимо переломить ситуацию, изменить отношение населения к лечению, показать несостоятельность поиска «советов» в интернете или в аптеке. Неоднократно являлся свидетелем ситуации, когда «диагностика» и «назначение лечения» происходят именно в аптеке, и фармацевт (не будучи клиницистом!) рекомендует тот или иной препарат, основываясь только на невнятных и скудных жалобах посетителя. При этом, разумеется, речь не идет ни об обследовании человека, ни об анализе клинической ситуации, ни о возможных противопоказаниях для назначения определенных лекарств.

Нестероидные противовоспалительные средства являются своеобразной «палочкой-выручалочкой», позволяющей врачу успешно решать многие клинические задачи. Используются эти препараты очень часто, главное — много знать о них самому и грамотно работать с пациентами. Если не превышать разумных дозировок, убедить человека не пренебрегать рекомендованной и обоснованной схемой приема лекарств, то проблем не будет. Комбинированный препарат «Ибуклин» использую уже 10 лет, претензий к нему не имею. Правда, ответственное ведение пациентов требует определенных временных затрат, что не всегда может позволить себе врач поликлиники. Но важно иметь желание… В конце концов, дорогу осилит идущий…

А. Г. Захаренко:

— Комбинированное применение парацетамола и ибупрофена показало хорошую эффективность не только в педиатрической, но и терапевтической практике. Если вспомнить советские годы, когда я только начинал свою врачебную практику, при лихорадочных состояниях также использовали комбинированную терапию (анальгин, димедрол и амидопирин), кололи «тройчатку». Со временем эта комбинация претерпела разительные изменения. Спасением стало появление комбинированного препарата, который сочетал парацетамол и ибупрофен.

Акцентирую внимание на том, что важно не только назначить адекватное лечение, но объяснить пациенту, каков механизм действия того или иного препарата, рассказать о возможных побочных эффектах. Особенно это актуально в педиатрической практике. Нередко молодая, неопытная мама вместо того, чтобы поить лихорадящего ребенка водой, ложку за ложкой дает ибуклин, тщетно пытаясь за полчаса сбить температуру с 39°С до нормальной. Она просто не понимает, что подобные необдуманные, необоснованные действия могут вызвать передозировку.

По официальной информации Центра экспертиз и испытаний в здравоохранении, в 2013 г. в Беларуси ни одного случая развития побочных эффектов применения ибуклина у детей зарегистрировано не было. Несколько случаев зафиксировано у взрослых, но возникновение побочных действий приема препарата обусловлено самолечением (к тому же имело место сочетание с аспирином, анальгином, антибиотиками и употреблением алкоголя). Министерство здравоохранения отнесло ибуклин к препаратам рецептурного отпуска. Он доступен для пациентов, так как в нашей стране очень доступная медицинская помощь. Я не сомневаюсь в том, что при выписке рецепта врач объяснит, появление каких побочных эффектов лекарственного средства возможно, и расскажет о том, как правильно нужно принимать лекарство.

Безопасных лекарств не существует, просто нужно знать фармакокинетику и фармакодинамику лекарственных средств, соблюдать показания к применению и помнить о возможных побочных эффектах, предпринимать все меры для профилактики их развития.

Подготовила Татьяна Ясевич

ВОПРОСЫ БЕЗОПАСНОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ В ДЕТСКОЙ И ВЗРОСЛОЙ ПРАКТИКЕ

Атрушкевич В. Г. Эффективность и безопасность нестероидных противовоспалительных препаратов «Кеторол» и «Найз» в пародонтологической практике / В. Г. Атрушкевич, У А. Пихлак // Клинич. стоматология.— 2005.— № I.— С. 34—37.

Безопасность амтолметин гуацила по сравнению с целекоксибом для ЖКТ при лечении пациентов с ревматоидным артритом / Z. Jajic [и др.] // Рус. мед. журн.— 2014.— №№ 7.— С. 536—544.— Библиогр.: 32 назв.

Безопасность мелоксикама при лечении ювенильного артрита у детей/ Е. С. Жолобова [и др.] // Вопр. соврем. педиатрии.— 2010.—Т. 9, №№2.— С. 113—118.

Белоусов Ю. Б. Эффективность и безопасность применения нестероидных противовоспалительных средств: мело- ксикам (мовалис) / Ю.Б. Белоусов, А. Н. Грацианская // Фарматека.— 2008.— №№ 2.— С. 10—15.

Бельская Г. Н. Лечение дорсопатии с позиции эффективности и безопасности / Г. Н. Бельская, Д. А. Сергиенко // Рус. мед. журн.— 2014.—№№ 16.— С. 1178—1181.—Библиогр.: 15 назв.

Верлан Н. В. К вопросу о безопасности нестероидных противовоспалительных препаратов / Н. В. Верлан // Журн. неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова.— 2012.— Т. 112, №№ 4.— С. 96—98.— Библиогр.: 14 назв.

Верткин А. Л. Оценка эффективности и безопасности применения нестероидных противовоспалительных препаратов для купирования болевого синдрома в практике дежурного врача в многопрофильном стационаре / А. Л. Верткин, М. М. Шамуилова, А. В. Наумов// Зам. главного врача.— 2011.—№№ 5.— С. 76—84.

Вялов С. С. Противовоспалительная терапия и гастротоксичность: реальные возможности профилактики / С. С. Вялов // Рус. мед. журн.— 2014.—№№ 22.— С. 1644—1648.— Библиогр.: 35 назв.

Длительное применение нимесулида в реальной клинической практике / И.З. Гайдукова [идр.] // Рус. мед. журн.— 2013.—№№ 9.— С. 433—437.— Библиогр.: 24 назв.

Дроздов В. Н. НПВП с собственным механизмом защиты желудка — реально ли это? / В. Н. Дроздов // Рус. мед. журн.— 2013.— Т. 13, №№ 30.— С. 1596—1599.— Библиогр.: 45 назв.

Елисеев М. С. Несколько слов о причинах популярности нимесулида / М. С. Елисеев, Ф. М. Кудаева // Рус. мед. журн.— 2013.—№№ 6.— С. 342—344.— Библиогр.: 29 назв.

Загашвили И. В. Некоторые варианты гастропатий, индуцированных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов и предложения по их профилактике/ И. В. Загашвили, А. Н. Януль//Воен. медицина.— 2014.— №№2.— С. 129—130.— Библиогр.: 5 назв.

Зайцева О. В. Терапия острой боли у детей: взгляд педиатра/ О. В. Зайцева// Вопр. практ. педиатрии.— 2010.— Т. 5, №6,—С. 80—85.

Золотовская И. А. Клинико-фармакологические аспекты выбора и безопасности НПВП у пациентов с цереброваску- лярной патологией на фоне ревматоидного артрита/ И. А. Золотовская, И. Е. Повереннова// Мед. совет.— 2014.—№ 5.— С. 108—110.— Библиогр.: 7 назв.

Зорян Е. В. Активность и профиль безопасности новых нестероидных противовоспалительных средств, используемых в стоматологии / Е. В. Зорян // Клинич. стоматология.— 2000.—№ 4.— С. 30—33.

Иваницкая Л. М. Целесообразность и безопасность применения селективных ингибиторов ЦОГ-2 в лечении остеоартроза/ Л. М. Иваницкая // Рецепт.— 2014.— № 6.— С. 74—85.— Библиогр.: 35 назв.

Карасёва Г. А. НПВП-индуцированная гастропатия: от понимания механизмов развития к разработке стратегии профилактики и лечения / Г. А. Карасёва// Мед. новости.— 2012.— № 8.— С. 21—26.— Библиогр.: 52 назв.

Каратеев А. Е. Амтолметин гуацил. Можно ли создать улучшенный НПВП? / А. Е. Каратеев // Мед. совет.— 2013.— № 12.— С. 84—88.— Библиогр.: 11 назв.

Каратеев А. Е. Нимесулид — универсальный анальгетик с хорошей переносимостью / А. Е. Каратеев // Рус. мед. журн.— 2014.—N° 28.— С. 2028—2034.— Библиогр.: 24 назв.

Каратеев А. Е. Что лучше для профилактики НПВП-гастропатии: коксибы или комбинация «традиционных» НПВП и гастропротектора?/ А. Е. Каратеев// Рус. мед. журн.— 2013.—№ 13.— С. 673—680.— Библиогр.: 23 назв.

Кевра М. К. Диклопентил — очень удачная комбинация / М. К. Кевра // Новости отеч. фармации.— 2013.— № 3.— С. 13—15.

Кетова Г. Г. НПВП-ассоциированная патология верхних отделов ЖКТ: факторы риска, тактика ведения пациентов. Взгляд клинического фармаколога/ Г. Г. Кетова, Ю. В. Астапенкова// Рус. мед. журн.— 2014.—№ 18.— С. 1326—1329.

Клиническая эффективность, безопасность и переносимость 0,1% мази такролимуса при лечении атопического дерматита средней и тяжелой степени тяжести / А. В. Самцов [и др.] // Вестн. дерматологии и венерологии.— 2012.— №2.—С. 71—77.

Котова О. В. Фотоаллергический контактный дерматит как следствие наружного применения НПВП / О. В. Котова, И. В. Рябоконь // Рус. мед. журн.— 2013.— № 9.— С. 462—464.

Котова О. В. Фотосенситивность: нежелательная реакция на локальную терапию нестероидными противовоспалительными препаратами/ О. В. Котова, И. В. Рябоконь// Рус. мед. журн.— 2014.—№ II.— С. 818—821.

Краткий курс истории НПВП / А. Е. Каратеев [и др.] // Науч.-практ. ревматология.— 2012.—№№ 3.— С. 101—116.

Максимов М. Л. Актуальные вопросы эффективности и безопасности современных нестероидных противовоспалительных препаратов/ М. Л. Максимов// Рус. мед. журн. — 2014.—№№28.— С. 2015—2021.— Библиогр.: 40 назв.

Михневич Э. А. Артериальная гипертензия при купировании подагрического артрита нестероидными противовоспалительными средствами/ Э. А. Михневич// Мед. журн.— 2014.—№№ 3.— С. 86—90.— Библиогр.: 12 назв.

Нестероидные противовоспалительные средства в педиатрической практике / В. М. Студеникин [и др.] // Леч. врач.— 2011.—№№11.—С. 82—84.

Овсянникова Е. М. Вопросы оптимального выбора нестероидных противовоспалительных средств в педиатрической практике / Е. М. Овсянникова, Н. А. Коровина// Мед. совет.— 2014.—№№ 6.— С. 35—38.

Оценка риска желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых осложнений, ассоциированных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов в популяции СНГ: предварительные данные эпидемиологического исследования КОРОНА-2 / А. Е. Каратеев [и др.] // Науч.-практ. ревматология.— 2014.—№№ 6.— С. 600—606.— Библиогр.: 25 назв.

Пахомова И. Г. Новые возможности в минимизации риска НПВП-индуцированных гастропатий / И. Г. Пахомова // Рус. мед. журн.— 2014.—№№ 10.— С. 772—776.—Библиогр.: 7 назв.

Пахомова И. Г. НПВП-индуцированные повреждения пищевода. Возможности фармакопротекции / И. Г. Пахомова, А. Е. Каратеев // Эксперим. и клинич. гастроэнтерология.— 2011.— №№ 9.— С. 120—124.

Сологова С. С. Эффективность и гастропротективные свойства нового противовоспалительного препарата: амтол- метин гуацил в лечении болевого синдрома / С. С. Сологова, М. Л. Максимов // Рус. мед. журн.— 2014.— № 18.— С. 1367—1370.—Библиогр.: 16 назв.

Сравнительная оценка эффективности и безопасности применения лекарственных средств «Ацеклофенак» (airtal) и «Диклофенак» (diclopol) у пациенток с гонартрозом I—II рентгенологической стадии / Н. А. Мартусевич [и др.] // Мед. новости.— 2012.—№ 8.— С. 55—58.— Библиогр.: 9 назв.

Стрюк Р. И. Клиническая эффективность и безопасность мелоксикама в терапевтической практике / Р. И. Стрюк // Фарматека.—2011.—№№ 9.— С. 45—49.

Тамкаева М. К. Оценка эффективности и безопасности нестероидныгх противовоспалительных препаратов при болевых синдромах в практике дежурного врача / М. К. Тамкаева, А. А. Сугаипов, С. М. Комиссаров // Врач скорой помощи.— 2010.—№№ 7.— С. 44—53.

Успенский Ю. П. Клинические аспекты эффективности и безопасности нестероидных противовоспалительных средств: гастро- и гепатотоксичность / Ю. П. Успенский, И. Г. Пахомова // Фарматека.— 2008.— №№ 12.— С. 90—95.

Ушкалова Е. А. Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства — новый взгляд на эффективность и безопасность/ Е. А. Ушкалова// Фарматека.— 2004.— №№ 7.— С. 26—33.— Библиогр.: 59 назв.

Фокина Н. М. НПВП: системное и локальное применение (выбор специалиста) / Н. М. Фокина, Е. Н. Дудник // Рус. мед. журн.— 2013.—№№6.— С. 320—321.

Шамуилова М. М. Оценка эффективности и безопасности нестероидных противовоспалительных препаратов для купирования болевого синдрома в практике дежурного врача в многопрофильном стационаре / М. М. Шамуилова, А. Л. Верткин, Е. В. Адонина// Врач скорой помощи.— 2011.—№№ 4.— С. 10—18.

Шептулин А. А. Как снизить риск возникновения эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)? / А. А. Шептулин // Рус. мед. журн.— 2014.—№№ 10.— С. 787—791.—Библиогр.: 27 назв.

Юдельсон Я. Б. Эффективность и безопасность применения препарата «Нейродикловит» при дорсалгии / Я. Б. Юдельсон, А. П. Рачин, О. О. Белогорохов // Фарматека.— 2008.—№№ 20.— С. 132—135.

Подготовила Наталья Дмитриевна Гололоб, главный библиограф отдела справочной и нормативно-правовой информации РНМБ,

т. 226-21-56; e-mail: [email protected]


Автор(ы): Жерносек В. Ф., Захаренко А. Г., Горгун Ю. В., Пилотович В. С., Чижевская И.Д.

Выбор нестероидных противовоспалительных препаратов у больных ревматологического профиля с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями | #07/16

Современную клиническую практику трудно представить без нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов (НПВП), сочетающих в себе противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий эффекты. Этот класс препаратов широко используется при различных ревматологических заболеваниях (РЗ), которые имеют высокую распространенность в Российской Федерации, — ими страдают более 16 млн человек. В структуре РЗ лидирующую позицию занимает остеоартрит (ОА) (более 4 млн человек), далее следуют ревматоидный артрит (РА) (около 280 тысяч больных), остеопороз (более 150 тысяч больных) и спондилопатии (около 90 тысяч больных) [1, 2].

Большая распространенность различных РЗ во всех возрастных группах, в том числе у лиц пожилого и старческого возраста, тенденция к прогрессированию и хронизации течения, ранняя инвалидизация больных, негативное влияние заболеваний на качество жизни пациентов делают РЗ серьезной медико-социальной проблемой, требующей особого внимания со стороны практикующих врачей [3].

Коморбидность в ревматологии

Особенностью течения РЗ в старших возрастных группах является частое наличие различных коморбидных заболеваний и состояний, которые оказывают дополнительное негативное влияние на течение заболевания, на качество жизни, на прогноз и, что не менее важно, зачастую затрудняют проведение эффективной и безопасной фармакотерапии. Последнее напрямую связано с часто встречающейся у этих больных необоснованной полипрагмазией, потенциально опасными межлекарственными взаимодействиями и, как следствие, высоким риском развития нежелательных лекарственных реакций (НЛР).

У больных старшего возраста наиболее частым коморбидным фоном при РЗ, прежде всего при остеоартрите, являются сердечно-сосудистые заболевания (ССЗ), такие как артериальная гипертензия (АГ) и ишемическая болезнь сердца (ИБС), а также ожирение и сахарный диабет 2-го типа (СД 2-го типа) [4]. Так, при ОА ожирение встречается в 2,25 раза чаще, а ИБС в 1,73 раза чаще, чем у больных без ОА [5]. У больных с РА часто встречаются АГ, дислипидемия, переломы костей различной локализации, ИБС и СД 2-го типа [6].

Следует отметить, что и АГ, и дислипидемия, и ожирение, часто встречающиеся у больных с различными РЗ, по сути являются компонентами метаболического синдрома (МС) — совокупности факторов риска ССЗ и СД 2-го типа, имеющих общие патогененетические механизмы, в основе которых лежат инсулинорезистентность и гиперинсулинемия [7]. Клинические проявления МС чрезвычайно многообразны, и к ним относятся, помимо вышеперечисленных, также жировая дистрофия печени, нарушения пуринового обмена, синдром поликистозных яичников, заболевания периферических сосудов, цереброваскулярные заболевания, эректильная дисфункция и хронические заболевания почек [8].

Высокая распространенность МС среди пациентов с РЗ по сравнению с общей популяцией объясняется общностью патогенеза отдельных компонентов МС и РЗ. Так, доказано, что жировая ткань способна вырабатывать огромное количество биологически активных веществ — адипокинов, оказывающих влияние напрямую или через различные нейроэндокринные механизмы на различные процессы в организме человека. В частности, изучение таких адипокинов, как лептин, адипонектин, висфатин и резистин, показало их роль в патогенезе как сердечно-сосудистых (СС), так и ревматологических заболеваний [9].

Общая характеристика НПВП

НПВП — большая гетерогенная группа лекарственных средств (ЛС), обладающих обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.

В настоящее время в клинической практике известно более 20 различных представителей этой группы, имеющих различия по химической структуре, особенностям механизма действия, показаниям к применению и переносимости.

Механизм действия всех НПВП основывается на ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ), и тем самым нарушается образование синтеза простагландинов, которые являются важными физиологическими и патологическими медиаторами. Простагландины принимают участие в таких процессах, как боль, воспаление, гипертермия, онкогенез, остеопороз, регуляция работы почек и т. д. Из арахидоновой кислоты с участием ЦОГ образуется простагландин H2, который является предшественником таких простагландинов, как тромбоксан (TxA2), простациклин (PGI2), D2, E2 и F2 (рис. 1).

Известно две основные изоформы ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Выделение в экспериментальных условиях третьей изоформы ЦОГ-3 как варианта ЦОГ-1 остается дискутабельным [12, 13]. Первая изоформа ЦОГ-1 синтезируется постоянно и работает по универсальному механизму, т. е. независимо от того, в каком органе или ткани идет синтез. Синтез второй изоформы ЦОГ-2 стимулируется различными факторами воспаления (липополисахариды, интерлейкины, ФНО-α) в различных клетках организма человека, таких как эндотелий, остеокласты, синовиоциты, моноциты и макрофаги [10].

Основные фармакодинамические свойства НПВП — это противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающие эффекты, обеспечиваются посредством ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2 [14, 15]. И именно ингибированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 обусловлены основные нежелательные реакции на фоне применения НПВП. Простагландины PGE2 и PGI2, которые синтезируются с участием ЦОГ-1 в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), являются цитопротекторами слизистой оболочки за счет снижения секреции париетальными клетками желудка соляной кислоты, улучшения кровотока и стимуляции выработки слизи. Кроме того, с участием ЦОГ-1 происходит синтез тромбоксана TxA2 в тромбоцитах, обладающего вазоконстриктивными и проагрегантными свойствами. НПВП, блокируя синтез ЦОГ-1, могут приводить к повреждению слизистой оболочки желудка и кишечника и нарушению агрегации тромбоцитов. Таким образом, НПВП увеличивают риск развития таких серьезных желудочно-кишечных заболеваний, как воспаление, кровотечение и пенетрация желудка или кишечника. Риск развития таких осложнений выше у людей пожилого возраста и не зависит от длительности применения ЛС [16].

НПВП принято разделять на три группы (табл. 1):

  • традиционные — неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2;
  • селективные ингибиторы ЦОГ-2, которые в меньшей степени оказывают влияние на ЦОГ-1;
  • высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2, практически не действующие на ЦОГ-1.

Селективность НПВП в отношении изоформ ЦОГ принято оценивать по отношению степени ингибирования ЦОГ-1 к ЦОГ-2 (коэффициент селективности). Селективными ингибиторами ЦОГ-2 являются те НПВП, у которых данный коэффициент более 5, высокоселективными ингибиторами — если данный коэффициент более 50. НПВП, которые имеют высокую селективность в отношении ЦОГ-2, получили название коксибов (от англ. сyclo-oxygenase, сокращенный вариант COX).

В настоящее время на рынке лекарственных средств по статистике продаж самыми популярными из НПВП являются препараты первых двух групп — ибупрофен, кеторолак, диклофенак, нимесулид, мелоксикам, кетопрофен, индометацин [17].

Несмотря на значимость фармакологических эффектов НПВП и их широкое применение в клинической практике, следует помнить о потенциальном риске развития НЛР, в том числе и серьезных, таких как желудочно-кишечные кровотечения, острый инфаркт миокарда, острая почечная недостаточность и др. Чаще всего встречающиеся НЛР при приеме НПВП развиваются со стороны ЖКТ — 10–50%, со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС) — до 5%, мочевыделительной системы — до 5% и др. [18].

Кардиоваскулярные осложнения при приеме НПВП

Учитывая высокую распространенность коморбидности сердечно-сосудистых и ревматических заболеваний, особую актуальность имеют вопросы кардиоваскулярной токсичности НПВП, а также безопасности сопутствующей фармакотерапии. Следует вспомнить, что первоначально разработка селективных ингибиторов ЦОГ-2 была направлена на преодоление ограничений применения НПВП из-за риска развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, однако внедрение в клиническую практику коксибов столкнулось с другой проблемой безопасности при длительном применении — увеличением риска сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта [19].

В основе повышения риска тромботических осложнений на фоне селективных ингибиторов ЦОГ-2 лежит нарушение баланса между тромбоксаном и простациклином, регулирующими эндотелиальную функцию и агрегацию тромбоцитов. Селективные коксибы за счет избирательной блокады ЦОГ-2 нарушают баланс между уровнем тромбоксана и простациклина, что является основой для развития тромботических осложнений, однако результаты последующих клинических наблюдений показали, что и на фоне применения неселективных НПВП также повышается риск сердечно-сосудистых осложнений [20, 21].

Возрос интерес к влиянию НПВП на ССС после изъятия с рынка высокоселективного ингибитора ЦОГ-2 рофекоксиба в связи с увеличением риска фатальных СС-событий. Встал вопрос о безопасности других НПВП, как традиционных, так и селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Многолетний опыт применения различных НПВП во всем мире показал, что они оказывают неблагоприятное влияние на артериальное давление (АД), повышают риск развития тромботических осложнений и фибрилляции предсердий (ФП).

Современные международные рекомендации, основанные на результатах долгосрочных клинических исследований, ограничивают применение и коксибов, и неселективных НПВП у больных ИБС, инсультом или наличием высокого риска развития ИБС [22, 23].

Адекватный контроль АД один из важнейших факторов, влияющих на прогноз ССЗ. Было доказано, что НПВП способствуют повышению АД и снижают эффективность антигипертензивной терапии [24].

Другой нежелательной реакцией на фоне длительного применения НПВП является нарушение почечной функции, поскольку обе изоформы ЦОГ играют значимую роль в регуляции работы почек. Простагландины регулируют тонус сосудов, поддерживают нормальный кровоток, что является необходимым для поддержания нормальной функции почек. В настоящее время известно, что ингибирование ЦОГ-1 приводит к снижению клубочковой фильтрации, а ингибирование ЦОГ-2 замедляет реабсорбцию натрия у здоровых добровольцев и у людей пожилого возраста. Все это приводит к НПВП-индуцированному электролитному дисбалансу, который встречается почти у четверти больных, в сочетании со снижением уровня сосудорасширяющего простациклина приводит к увеличению АД и, следовательно, увеличивает риск осложнений со стороны ССС. Снижением уровня простациклина, участвующего в регуляции ренин-ангионтензин-альдестероновой системы, объясняется и развитие гиперкалиемии [25, 45].

По данным метаанализа селективные ингибиторы ЦОГ-2 увеличивают риск развития почечной недостаточности и аритмии [26].

Еще один механизм действия НПВП на ССС был продемонстрирован в экспериментальных исследованиях: ингибирование сосудистой ЦОГ-2 НПВП приводило к более низкому содержанию PG М-I (основного метаболита простациклина) в моче и ассоциировалось с повышением риска гипертонии и тромбозов. Именно дисбаланс между TxA2 и простагландинами с антитромботической активностью приводит к увеличению риска тромботических осложнений. К тому же снижение уровня простагландинов, участвующих в активации NO-синтетазы, и как следствие снижение биосинтеза оксида азота также способствуют дестабилизации АД.

Также одним из механизмов повышения АД может быть повышение периферического сопротивления, вследствие НПВП-ассоциированного склерозирования артерий [27].

Влияние НПВП на кальций-активируемые калиевые каналы также может способствовать развитию кардиоваскулярных осложнений [28].

Многочисленные исследования указывают на повышенный риск развития ФП, связанный с применением НПВП [29]. Механизм развития данного феномена до конца не изучен. Отмечено, что риск развития ФП выше у пациентов, принимающих НПВП более одного года [30].

И хотя все вышеописанные механизмы воздействия на ССС характерны для всех НПВП, независимо от ЦОГ-селективности, есть некоторые препараты, которые проявляют большую токсичность, чем другие. По наблюдениям, среди популярных НПВП диклофенак демонстрирует самый высокий риск развития осложнений со стороны ССС [31]. Однако считается, что низкие терапевтические дозы НПВП безопасны для назначения больным, не имеющим в анамнезе серьезных заболеваний почек и ССС. Более того, низкие дозы некоторых НПВП, таких как ибупрофен и напроксен, обладают антитромботической активностью. В свою очередь, высокие дозы НПВП, за исключением напроксена, ассоциируются с риском развития острого инфаркта миокарда.

По имеющимся на сегодняшний день данным наиболее безопасными НПВП являются амтолметин гуацил, напроксен и целекоксиб [32, 33, 46].

Особый интерес среди них представляет неселективный ингибитор ЦОГ — амтолметин гуацил, имеющий сопоставимую с другими НПВП эффективность, при этом не имеющий серьезных побочных эффектов со стороны ССС и ЖКТ [33–36]. На нашем фармацевтическом рынке он представлен препаратом Найзилат. Найзилат обладает всеми характерными для НПВП свойствами: противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее, а также хорошим профилем безопасности, принципиально отличающим его от других НПВП. Главное отличие состоит в том, что препарат обладает защитным действием на слизистую ЖКТ, и реализуется оно за счет стимуляции рецепторов капсакаина и последующего высвобождения оксида азота.

По данным ряда клинических исследований и проведенного на их основе метаанализа амтолметин гуацила не уступает другим НПВП (диклофенак, пироксикам, напроксен, индометацин, ибупрофен и др.), однако по эффективности превосходит их по параметрам безопасности и профилю переносимости. Так, при приеме амтолметин гуацила ниже частота развития НЛР, особенно со стороны ЖКТ (подтверждено при эндоскопических исследованиях) [37], нет значимого влияния на уровень АД [38]. Чрезвычайно важным представляется и тот факт, что, в отличие от селективных ЦОГ-2 НПВП, которые не влияют на агрегацию тромбоцитов [39], амтолметин гуацила обладает сравнимой с действием АСК антитромбоцитарной активностью [40]. Благодаря наличию этого фармакологического эффекта препарат может являться препаратом выбора для пациентов.

Наличие антитромбоцитарной активности и уникальный механизм защиты желудка, а также хорошая переносимость при длительных курсах терапии позволяют рассматривать амтолметин гуацила в качестве препарата выбора из группы НПВП у больных ревматологического профиля с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, с наличием факторов сердечно-сосудистого риска и другой соматической патологией (в частности, желудочно-кишечного тракта).

Фармакогенетические аспекты выбора НПВП

Главным принципом рациональной фармакотерапии является максимальная ее эффективность в сочетании с безопасностью. Эти параметры зависят от множества факторов, среди которых большое значение имеет функциональное состояние печени. Особенно важно это в отношении тех ЛС, которые метаболизируются в печени с участием целого ряда различных ферментов биотрансформации. Большое количество ЛС метаболизируются через систему цитохрома Р450, в том числе и НПВП. Генетические особенности пациентов также имеют важное значение в первую очередь для лекарственных препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450, различными аллельными вариантами которых и объясняется разнообразие фармакологических ответов у разных пациентов [41]. Знание генетических особенностей организма позволит практикующему врачу индивидуализировать фармакотерапию и персонализированно подходить к выбору ЛС и режима дозирования у каждого конкретного пациента, обеспечивая максимально эффективную и безопасную фармакотерапию. Такой подход позволит снизить частоту развития НЛР на лекарства, что напрямую связано с показателями приверженности пациентов к лечению. Для разных групп ЛС существуют свои гены-кандидаты, полиморфизмы в которых определяют фармакологический ответ и, следовательно, эффективность и безопасность фармакотерапии. Гены-кандидаты могут определять фармакокинетику (ферменты биотрансформации, транспортеры) и фармакодинамику (рецепторы, ферменты, ионные каналы, липопротеины, белки клеточного цикла, сигнальные белки, факторы свертывания) ЛС [41].

Для оценки эффективности и безопасности НПВП наиболее клинически значимо изучение гена-кандидата CYP2C9 [42].

Большинство НПВП являются субстратами CYP2C9, т. е. они метаболизируются с участием данного изофермента, и многие препараты, влияющие на активность CYP2C9 (индукторы или ингибиторы), могут менять фармакологический ответ на НПВП (рис. 2).

Имеет значение также полиморфизм гена CYP2C9. Так, у пациентов с аллельными вариантами CYP2C9*2 и CYP2C9*3 отмечаются более высокие значения максимальной концентрации НПВП в крови и увеличение периода полувыведения по сравнению с носителями CYP2C9*1/1 и, как следствие, выше риск развития НЛР [43] (рис. 3).

Наличие поражений печени различной этиологии, в том числе имеющих место у больных с МС, также может нарушать процессы трансформации лекарственных препаратов, метаболизм которых происходит в печени, изменять активность изоферментов цитохрома Р450 и, как следствие, изменять фармакологический ответ на НПВП [44], т. е. у больных с МС выше риск развития НЛР или низкой эффективности терапии.

Межлекарственные взаимодействия НПВП

Еще один важный аспект фармакотерапии — это анализ межлекарственных взаимодействий НПВП с другими классами ЛС, также широко используемых у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Из антигипертензивных препаратов НПВП взаимодействуют практически со всеми, кроме антагонистов кальция (табл. 2).

Гиполипидемические препараты (ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы или статины, секвестранты желчных кислот, эзетимиб, фибраты, никотиновая кислота, омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты) не взаимодействуют с НПВП.

Из препаратов, используемых для лечения ишемической болезни сердца, клиническую значимость могут иметь межлекарственные взаимодействия с антитромботическими препаратами (клопидогрелом, АСК) (табл. 3).

При ФП и других видах аритмий могут быть назначены антиаритмики различных классов, а также антикоагулянты, такие как варфарин и новые оральные антикоагулянты (НОАК). Потенциально возможные результаты взаимодействия НПВП с данными ЛС представлены в табл. 4.

Сахарный диабет 2-го типа — одно из самых серьезных проявлений метаболического синдрома, требующих обязательной и постоянной фармакотерапии. Из всех сахароснижающих препаратов неблагоприятные лекарственные взаимодействия возможны только с производными сульфонилмочевины (усиление гипогликемического эффекта) (табл. 5).

Заключение

Таким образом, широкое распространение в клинической практике коморбидных состояний и заболеваний, среди которых большую распространенность имеют ревматические заболевания и метаболический синдром, определяют необходимость выбора оптимальной фармакотерапии. В вопросах рационального выбора НПВП у ревматологических больных с коморбидными заболеваниями остается еще много нерешенных вопросов.

Наличие антитромбоцитарной активности и уникальный механизм защиты желудка, а также хорошая переносимость при длительных курсах терапии позволяют рассматривать амтолметин гуацила в качестве препарата выбора из группы НПВП у больных ревматологического профиля с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, с наличием факторов сердечно-сосудистого риска и другой соматической патологией (в частности, желудочно-кишечного тракта).

Перспективным также представляется поиск новых подходов к прогнозированию и профилактике возможных НЛР при применении различных НПВП в зависимости от функциональных показателей печеночного метаболизма.

Литература

  1. Балабанова Р. М., Эрдес Ш. Ф. Распространенность ревматических заболеваний в России в 2012–2013 гг. // Научно-практическая ревматология. 2015; 53 (2): 120–124.
  2. Каратеев А. Е., Насонов Е. Л., Яхно Н. Н. и др. Клинические рекомендации «Рациональное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в клинической практике» // Современная ревматология. 2015.
  3. Насонова В. А., Фоломеева О. М., Эрдес Ш. Ф. Ревматические заболевания в Российской Федерации в начале XXI века глазами статистики // Терапевтический архив. 2009; (6): 5–10.
  4. Rosemann T., Laux G., Szecsenyi J. Osteoarthritis: quality of life, comorbidities, medication and health service utilization assessed in a large sample of primary care patients // J Orthop Surg Res. 2007, Jun 30; 2: 12.
  5. Kadam U. T., Jordan K., Croft P. R. Clinical comorbidity in patients with osteoarthritis: a case-control study of general practice consulters in England and Wales // Ann Rheum Dis. 2004 Apr; 63 (4): 408–414.
  6. Панафидина Т. А., Кондратьева Л. В., Герасимова Е. В. и др. Коморбидность при ревматоидном артрите // Научно-практическая ревматология. 2014; 52 (3): 283–289.
  7. Reaven G. M. Banting lecture 1988. Role of insulin resistance inhuman disease // Diabetes. 1988; 37: 1595–1607.
  8. Lam D. W., LeRoith D. Metabolic Syndrome. [Updated 2015 May 19]. In: De Groot L. J., Beck-Peccoz P., Chrousos G. et al., editors. Endotext.
  9. Abella V., Scotece M., Conde J. et al. Adipokines, metabolic syndrome and rheumatic diseases // Journal of Immunology Research. 2014; 2014: 14.
  10. Rao P., Knaus E. E. Evolution of nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs): Cyclooxygenase (COX) inhibition and beyond // J. Pharm. & Pharm. Sci. 2008, 11, 81s–110s.
  11. Herndon C. M., Hutchison R. W., Berdine H. J. et al. Management of Chronic Nonmalignant Pain with Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs Joint Opinion Statement of the Ambulatory Care, Cardiology, and Pain and Palliative Care Practice and Research Networks of the American College of Clinical Pharmacy // Pharmacotherapy. 2008; 28 (6): 788–805.
  12. Simmons D. L. Variants of cyclooxygenase-1 and their roles in medicine // Thromb Res. 2003, Jun 15; 110 (5–6): 265–268.
  13. Chandrasekharan N. V., Hu Dai, Lamar Turepu Roos K., Nathan K. Evanson, Joshua Tomsik, Terry S. Elton, Daniel L. Simmons. COX-3, a cyclooxygenase-1 variant inhibited by acetaminophen and other analgesic/antipyretic drugs: Cloning, structure, and expression PNAS published September 19, 2002, 10.1073/pnas.162468699.
  14. Zidar N., Odar K., Glavac D., Jerse M., Zupanc T., Stajer D. Cyclooxygenase in normal human tissues — is COX-1 really a constitutive isoform, and COX-2 an inducible isoform? // J Cell Mol Med. 2009 Sep; 13 (9 B): 3753–3763.
  15. Khan K. N., Stanfield K. M., Dannenberg A., Seshan S. V., Baergen R. N., Baron D. A. et al. Cyclooxygenase-2 expression in the developing human kidney // Pediatr Develop Pathol. 2001, Sep-Oct; 4 (5): 461–466.
  16. Henry D., Lim L. L.-Y., Rodriguez L. G. et al. Variability in risk of gastrointestinal complications with individual NSAIDs: results of a collaborative meta-analysis // BrMed J. 1996: 312: 1563–1566.
  17. Барскова В. Г. Что нам дает изучение статистики продаж нестероидных противовоспалительных препаратов в Российской Федерации? // Современная ревматология. 2011, № 3, с. 68–72.
  18. Harirforoosh S., Asghar W., Jamali F. Adverse Effects of Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs: An Update of Gastrointestinal, Cardiovascular and Renal Complications // J Pharm Pharm Sci. 2013; 16 (5): 821–847.
  19. Solomon S. D., Wittes J., Finn P. V. et al. For the Cross Trial Safety Assessment Group. Cardiovascular risk of celecoxib in 6 randomized placebo-controlled trials: the cross trial safety analysis // Circulation. 2008; 117 (16): 2104–2113.
  20. Gislason G. H., Jacobsen S., Rasmussenet J. N. et al. Risk of death or reinfarction associated with the use of selective cyclooxygenase-2 inhibitors and nonselective nonsteroidal antiinflammatory drugs after acute myocardial infarction // Circulation. 2006; 113: 2906–2913.
  21. McGettigan P., Henry D. Cardiovascular risk and inhibition of cyclooxygenase. A systematic review of the observational studies of selective and nonselective inhibitors of cyclooxygenase // JAMA. 2006; 296: 1633–1644.
  22. Herndon C. M., Hutchison R. W., Berdine H. J. et al. Management of Chronic Nonmalignant Pain with Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs Joint Opinion Statement of the Ambulatory Care, Cardiology, and Pain and Palliative Care Practice and Research Networks of the American College of Clinical Pharmacy // Pharmacotherapy. 2008; 28 (6): 788–805.
  23. Antman E. M., Bennett J. S., Daughertyet А. et al. Use of nonsteroidal antiinflammatory drugs: an update for clinicians: a scientific statement from the American Heart Association // Circulation. 2007, 115, 1634–1642.
  24. Forman J. P., Rimm E. B., Curhan G. C. Frequency of analgesic use and risk of hypertension among men // Arch Intern Med. 2007, Feb 26; 167 (4): 394–399.
  25. Stichtenoth D. O., Frolich J. C. COX-2 and the kidneys // Curr Pharm Des. 2000; 6 (17): 1737–53.
  26. Zhang J., Ding E. L., Song Y. Adverse Effects of Cyclooxygenase 2 Inhibitors on Renal and Arrhythmia Events Meta-analysis of Randomized Trials // JAMA. 2006; 296 (13): 1619–1632.
  27. Yu Z., Crichton I., Tang S. Y., Hui Y., Ricciotti E., Levin M. D. et al. Disruption of the 5-lipoxygenase pathway attenuates atherogenesis consequent to COX-2 deletion in mice // Proc Natl Acad Sci USA. 2012, Apr 24; 109 (17): 6727–6732.
  28. Brueggemann L. I., Mackie A. R., Cribbs L. L., Byron K. L. Novel Actions of Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs on Vascular Ion Channels: Accounting for Cardiovascular Side Effects and Identifying New Therapeutic Applications Mol Cell Pharmacol. 2010; 2 (1): 15–19.
  29. Schmidt M., Christiansen C. F., Mehnert F., Rothman K. J., Sorensen H. T. Non-steroidal anti-inflammatory drug use and risk of atrial fibrillation or flutter: population based case-control study // Brit Med J. 2011; 343: d3450.
  30. De Caterina R., Ruigomez A., Rodriguez L. A. Long-term use of anti-inflammatory drugs and risk of atrial fibrillation // Arch Intern Med. 2010 Sep 13; 170 (16): 1450–1455.
  31. Fosbol E. L., Gislason G. H., Jacobsen S., Folke F., Hansen M. L., Schramm T. K. et al. Risk of myocardial infarction and death associated with the use of nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) among healthy individuals: a nationwide cohort study // Clin Pharmacol Ther. 2009 Feb; 85 (2): 190–197.
  32. Fosbol E. L., Folke F., Jacobsen S., Rasmussen J. N., Sorensen R., Schramm T. K. et al. Cause-specific cardiovascular risk associated with nonsteroidal anti-inflammatory drugs among healthy individuals. Circulation Cardiovascular quality and outcomes. 2010 Jul; 3 (4): 395–405.
  33. Пахомова И. Г. Новые возможности в минимизации риска НПВП-индуцированных гастропатий // Рус. мед. журн. 2014; 10: 772–776.
  34. Пасечников В. Д. Механизмы защиты слизистой оболочки желудка и NO-высвобождающие нестероидные противовоспалительные препараты // Consilium Medicum. 2013; 9: 76–80.
  35. Якоб О. В. Есть ли возможность снизить риск развития НПВП-гастропатии // Фарматека. 2013; 6: 16–21.
  36. Тавелла А., Урсини Дж. Клиническое исследование противовоспалительной ак-тивности и переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта Амтолметина гуацила (нового НПВП) по сравнению с диклофенаком у пациентов пожилого возраста с патологиями костно-суставной системы // Рус. мед. журн. 2013; 32.
  37. Marcolongo R., Frediani B., Biasi G. et al. Metanalysis of the tolerability of amtolmetin-guacyl, a new, efficacious, non-steroidal anti-inflammatory drug, compared with traditional NSAIDs // Clin Drug Invest. 1999; 17: 89–96.
  38. Гайдукова И. З., Ребров А. П., Хондкарян Э. В., Апаркина А. В. Эффективность и кардиоваскулярная безопасность амтолметин гуацила в лечении больных анкилозирующим спондилитом (болезнь Бехтерева): окончательные результаты исследования КОРОНА // Фарматека. 2016, № 7, с. 53–58.
  39. Wilner K. D., Rushing M., Walden C. et al. Celecoxib does not affect the antiplatelet activity of aspirin in healthy volunteers // J Clin Pharmacol. 2002; 42: 1027–1030.
  40. Tubaro E., Belogi L., Mezzadri C. M. Anti-inflammatory and antiplatelet effect of Amtolmetin Guacyl, a new gastroprotective non-steroidal anti-inflammatory drug // Arzneim Forsch Drug Res. 2001; 51: 737–742.
  41. Сычев Д. А., Кукес В. Г. и соавт. Клиническая фармакогенетика. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2004.
  42. Сычев Д. А. и др. Фармакогенетика в ревматологии: перспективы индивидуализации фармакотерапии // Научно-практ. ревматология. 2005. № 5. С. 59–63.
  43. Carmen Marti´nez, Gerardo Blanco, Jose´ M. Ladero and etc. Genetic predisposition to acute gastrointestinal bleeding after NSAIDs use // Br J Pharmacol. 2004, Jan; 141 (2): 205–208.
  44. Merrell M. D., Cherrington N. J. Drug metabolism alterations in nonalcoholic fatty liver disease // Drug Metab Rev. 2011, August; 43 (3): 317–334.
  45. Brater D. C. Effects of nonsteroidal anti-inflammatory drugs on renal function: focus on cyclooxygenase-2-selective inhibition // Am J Med. 1999; 107 (6 A): 65 S-70 S.
  46. Khan M., Fraser A. Cox-2 inhibitors and the risk of cardiovascular thrombotic events // Ir Med J. 2012, Apr; 105 (4): 119–121.

Т. Е. Морозова1, доктор медицинских наук, профессор
Д. Г. Шмарова
С. М. Рыкова,
кандидат медицинских наук

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва

Контактная информация: [email protected] com

Выбор нестероидных противовоспалительных препаратов для купирования острой боли при ревматических заболеваниях

Боль является самой распространенной причиной, в связи с которой пациент обращается за медицинской помощью к врачу. Известно, что боль сопровождает около 70% всех заболеваний, а распространенность хронической боли в популяции колеблется от 2 до 49%. Одной из наиболее распространенных причин развития болевого синдрома являются ревматические заболевания. С его развитием связывают 30% случаев временной нетрудоспособности и 10% случаев инвалидизации больных [1]. Ревматические заболевания, сопровождающиеся острой и хронической болью, являются достаточно распространенными. При этом их частота постоянно растет, особенно среди населения развитых стран. Учитывая увеличение числа лиц пожилого и старческого возраста, предполагается, что в течение следующих 20 лет доля лиц с патологией опорно-­двигательного аппарата может достичь ⅓ общей популяции [1]. Поэтому проблема боли, связанной с ревматическими заболеваниями, очень актуальна для общества. Причины появления боли в различных структурах опорно-двигательного аппарата при ревматических заболеваниях разнообразны. Наиболее часто появление боли связано с развитием хронического воспаления в синовиальной оболочке. Боль, сопровождающая поражения суставов и периартикулярных тканей при ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилите, спондилоартрите, чаще носит хронический характер. В то же время при ряде ревматических заболеваний отмечают приступы острой боли, например при подагрическом артрите.

Боль, сопровождающая ревматические заболевания, представляет собой суммарный результат действия патологических стимулов, обусловленных повреждением тканей опорно-двигательного аппарата и активацией нейрогенных механизмов, что делает целесообразным назначение комплексной терапии. При выборе терапии необходимо учитывать характер боли, психосоциальные параметры и риск возникновения неблагоприятных реакций, связанных с лекарственными средствами.

Часто острый болевой синдром сопровождается выраженной воспалительной реакцией, например, при таких состояниях, как реактивный синовит при остео­артрозе, острая боль в нижней части спины, периартикулярная патология (эпикондилит, бурсит и др.), а также острый подагрический артрит. В этом случае для быстрого купирования боли и воспаления следует отдавать предпочтение нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), в которых сочетаются быстрое обезболивающее действие и мощный противовоспалительный эффект. Таким препаратом является диклофенак [2]. Сегодня диклофенак признан золотым стандартом в ревматологии [3]. Это лекарственное средство с огромным опытом применения, механизмы анальгезирующего и противовоспалительного действия которого достаточно хорошо изучены, что позволяет рекомендовать его при широком спектре различных патологических состояний, связанных с наличием болевого синдрома и воспаления. Диклофенак является производным фенилуксусной кислоты (2-[2,6-ди­хлоранилино]фенилуксусная кислота), обладающим обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Среди наиболее эффективных НПВП диклофенак характеризуется хорошим сочетанием выраженного противовоспалительного и болеутоляющего действия с приемлемой переносимостью. Анальгезирующий эффект диклофенака обусловлен прежде всего ингибированием активности циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины, которые являются медиаторами воспаления, задействованы в формировании болевого синдрома и повышении температуры тела. ЦОГ имеет две изоформы, отличающиеся по ряду параметров, в частности по локализации в тканях, функциональной роли. ЦОГ-1 (конститутивная) в различных количествах присутствует практически во всех тканях и регулирует образование физиологических простагландинов. ЦОГ-2 в норме практически не определяется, но ее уровень возрастает в десятки и сотни раз при развитии воспалительного процесса. Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени — ЦОГ-2.

Широко известной является высокая эффективность диклофенака в купировании хронической боли. При этом результаты многих клинических исследований доказывают его эффективность и при острой боли, в том числе при приступе подагрического артрита, боли в пояснице при остеохондрозе, боли после оперативного вмешательства [4–6]. В этом случае актуальны лекарственные формы диклофенака для внутримышечного введения. Известно, что при внутримышечном введении анальгезирующий эффект диклофенака наступает через 15–30 мин. Именно по этой причине инъекционные формы диклофенака хорошо подходят для купирования острой боли. При этом с целью повышения эффективности и удобства применения диклофенака постоянно продолжают разрабатываться его новые формы выпуска, в том числе в комбинации с другими анальгетиками. В этом контексте внимание привлекает комбинация диклофенака с лидокаином в форме внутримышечных инъекций (препарат ОЛФЕН™-75, «ТЕВА Фармацевтикал Индастриз Лтд.», Израиль).

Добавление лидокаина потенцирует лучшую всасываемость диклофенака и уменьшает выраженность боли после инъекции, что призвано повысить комплаенс пациентов к лечению. Известны исследования, результаты которых свидетельствуют в пользу того, что применение лидокаина позволяет значительно уменьшить болезненность инъекций [7]. Объем раствора 2 мл способствует снижению риска развития абсцесса и повреждения мягких тканей. Сочетанное применение диклофенака и лидокаина обеспечивает быстрое начало действия и подходит для купирования острой боли [8]. Лидокаин применяют в качестве анальгетика периферического действия, в том числе в сочетании с другими препаратами, обладающими обезболивающим эффектом [9, 10]. Лидокаин является блокатором потенциалзависимых натриевых каналов, что препятствует формированию гипервозбудимости периферических ноцицепторов, которая способствует развитию нейропатической боли [9, 11]. Такое блокирование уменьшает эктопическую генерацию импульсов и повышает порог передачи импульса по периферическим сенсорным нейронам, снижая таким образом периферическую сенситизацию [11]. Лидокаин начинает действовать уже через 2–5 мин после введения, что особенно важно при острой боли, а длительность эффекта после его применения составляет порядка 1–2 ч [12].

С учетом вышеприведенного механизма действия лидокаин широко применяют для купирования нейропатической боли. Нейропатическая боль — относительно распространенный симптом расстройств, связанных с периферической и центральной нервной системой. Нейропатическая боль распространена и при ряде ревматических заболеваний. Например, согласно результатам исследований, нейропатическую отмечают в 37% случаев боли в спине, при остео­артрите, ревматоидном артрите, боли в нижнем участке спины [13, 14]. Эти данные обос­новывают целесообразность добавления лидокаина в состав комплексного лечения у пациентов с острой болью при широком спектре ревматических заболеваний.

Эффективность применения диклофенака и лидокаина доказана в ходе исследований. Так, в открытом рандомизированном клиническом исследовании, в котором участвовали 37 пациентов пожилого возраста с синдромом хронической боли [8], изучали эффективность и профиль безопасности диклофенака в сочетании с лидокаином для внутримышечного введения (препарат ОЛФЕН™-75). Диклофенак в сочетании с лидокаином назначали по 75 мг внутримышечно 1 раз в сутки для купирования хронической боли в течение 5–7 дней с переходом на другие формы этого препарата. Степень выраженности болевого синдрома определяли по визуальной аналоговой шкале (ВАШ). Пациенты в зависимости от диагностированного у них поражения опорно-двигательного аппарата были распределены на три группы: 54,5% — с остео­артрозом и хроническим подагрическим артритом; 9,1% — с фибромиалгией и посттравматической болью; 6,1% — с ревматоидным артритом. У всех участников исследования отмечали наличие сопутствующих заболеваний. Согласно полученным результатам исследования, применение комбинации диклофенака и лидокаина позволило уменьшить выраженность болевого синдрома. Так, в общей популяции пациентов, участвовавших в исследовании, показатель ВАШ снизился с 6,0±0,2 до начала терапии до 2,4±0,5 — по завершении терапии (р<0,001). При этом в 56,4% отмечено улучшение, а в 43,6% случаев — значительное улучшение состояния пациента. Случаев неэффективности препарата не наблюдали.

Таким образом, при выборе препарата для купирования острой боли при ревматических заболеваниях необходимо учитывать многофакторный механизм ее развития. Диклофенак в комбинации с лидокаином позволяет комплексно решить проблему острой боли при ревматических заболеваниях и быстро купировать приступ, при этом снизив интенсивность болевых ощущений при инъекции.

Список использованной литературы

1. Катеренчук І.П., Ярмола Т.І. (2014) Гострий і хронічний суглобовий біль: оптимізація терапії нестероїдними протизапальними засобами в загальнолікарській практиці. Практ. лікар, 1: 53–60.
2. Князькова И.И. (2014) Терапевтический потенциал диклофенака при остром болевом синдроме. Ліки України, 1: 37–42.
3. Шостак Н.А., Хоменко В.В., Рябкова А.А. и др. (2003) Диклофенак и его различные формы в лечении ревматических заболеваний. РМЖ (Русский медицинский журнал), 11(23): 1324–1326.
4. Шостак Н.А., Логинова Т.К., Хоменко В.В. и др. (2003) Подагра — острый подагрический артрит и возможности его лечения. РМЖ (Русский медицинский журнал), 23: 1296–1298.
5. Mueller E.A., Kirch W., Reiter S. (2010) Extent and time course of pain intensity upon treatment with a topical diclofenac sodium patch versus placebo in acute traumatic injury based on a validated end point: post hoc analysis of a randomized placebocontrolled trial. Expert Opin. Pharmacother., 11(4): 493–498.
6. Пизова Н.В. (2009) Применение препарата диклофенака калия при лечении болевых синдромов врачом общей практики. Неврология, 1: 36.
7. Kovalesky A., Sherry D.D., Lehman T.J. (1986) The use of lidocaine to reduce the pain of myochrysine injections for children with juvenile rheumatoid arthritis. J. Rheumatol., 13(2): 356–357.
8. Машкунова О.В., Ногаева М.Г. (2013) Оценка безопасности применения комбинированной формы диклофенака у геронтологических пациентов с синдромом хронической боли. Трудный пациент, 12: 30–32.
9. Zilliox L., Russell J.W. (2011) Treatment of diabetic sensory polyneuropathy. Curr. Treat. Options Neurol., 13: 143–159.
10. Wolff R.F., Bala M.M., Westwood M. et al. (2010) 5% lidocaine medicated plaster in painful diabetic peripheral neuropathy (DPN): a systematic review. Swiss Med. Wkly., 140: 297–306.
11. Casale R., Mattia C. (2014) Building a diagnostic algorithm on localized neuropathic pain (LNP) and targeted topical treatment: focus on 5% lidocaine-medicated plaster. Ther. Clin. Risk Manag., 10: 259–268.
12. Golzari S.E., Soleimanpour H., Mahmoodpoor A. et al. (2014) Lidocaine and pain management in the emergency department: a review article. Anesth. Pain Med., 4(1): e15444.
13. Поворознюк В.В., Шинкаренко Т.Є., Приймич У.І. (2014) Нейропатичний компонент болю при захворюваннях кістково-м’язової системи: огляд літератури та результати власних досліджень. Ч. I. Боль. Суставы. Позвоночник, 4: 16.
14. Поворознюк В.В., Шинкаренко Т.Є., Приймич У.І. (2015) Нейропатичний компонент болю при захворюваннях кістково-м’язової системи: огляд літератури та результати власних досліджень. Ч. II. Боль. Суставы. Позвоночник, 1: 17.

Евгения Лукьянчук

НПВП для снятия боли: ибупрофен, аспирин, напроксен

Желание облегчения, когда вы испытываете боль, является естественным. Если вы страдаете артритом, менструальными спазмами или растяжением мышц, безрецептурные обезболивающие могут облегчить вашу боль и помочь вам продолжить свою жизнь. Но, как и все лекарства, безрецептурные обезболивающие могут вызывать побочные эффекты и могут быть безопасными не для всех.

«Многие люди считают, что, поскольку эти лекарства продаются без рецепта, они полностью безопасны», — говорит Эллиот Антман, доктор медицины, профессор медицины Гарвардской медицинской школы и больницы Бригама и женщин в Бостоне.«Но они также могут иметь последствия, которые важно понимать».

Итак, прежде чем вы потянетесь за одной из многих бутылочек на полке аптеки, прочтите, чтобы узнать об одном типе безрецептурных обезболивающих — нестероидных противовоспалительных средствах (НПВП) — а также о преимуществах и рисках их приема. .

Как НПВП снимают боль?

НПВП — один из двух основных типов безрецептурных болеутоляющих средств. Другой — парацетамол (тайленол).

Несколько различных типов НПВП доступны без рецепта:

Продолжение

Более сильные дозы некоторых из этих лекарств, а также других НПВП также доступны по рецепту.

НПВП используются для снижения температуры и облегчения легких болей и болей. Их можно применять при любых заболеваниях, от легкой зубной или головной боли до судорог. Многие люди также используют НПВП для облегчения боли при артрите или для лечения болей при простуде и гриппе.

НПВП блокируют в организме ферменты, которые помогают вырабатывать химические вещества, сигнализирующие о боли. Когда эти ферменты заблокированы, вы чувствуете меньше боли.

Побочные эффекты НПВП

Как и любое лекарство, НПВП могут иметь побочные эффекты.Побочные эффекты могут немного отличаться от препарата к препарату, но чаще всего включают:

Менее распространенные, но потенциально серьезные побочные эффекты НПВП включают:

Некоторые люди могут иметь более высокий риск возникновения побочных эффектов или других проблем с НПВП. Поговорите со своим врачом, прежде чем принимать какие-либо НПВП, если вы:

Детям и подросткам, выздоравливающим после вирусной инфекции, такой как грипп или ветряная оспа, не следует принимать аспирин. Это было связано с синдромом Рея, серьезным, но редким заболеванием, которое может привести к повреждению мозга, почек и печени.Напроксен натрия не рекомендуется детям младше 2 лет. Ибупрофен считается безопасным для детей от 6 месяцев и старше в правильной дозе.

НПВП и риск для сердца

Поскольку НПВП могут влиять на артериальное давление и свертываемость крови, они также могут подвергнуть вас риску сердечных заболеваний и инсульта, если вы принимаете их больше, чем указано, или дольше, чем указано. Как правило, люди, у которых есть факторы риска сердечных заболеваний, могут подвергаться большему риску серьезных сердечно-сосудистых проблем, таких как инсульты и сердечные приступы, в результате приема НПВП.

Когда дело доходит до выбора и использования НПВП, Антман дает такой совет: «Как правило, лучший вариант — принять наименее опасный препарат в минимальной дозе, необходимой для контроля боли, в течение как можно более короткого периода времени».

Выбор наименее опасного для вас препарата может во многом зависеть от вашего личного риска для здоровья.

«Поскольку у каждого человека индивидуальная медицинская ситуация, вам следует поговорить со своим врачом, если у вас есть какие-либо вопросы о приеме НПВП», — говорит Джоэл Шиффенбауэр, доктор медицины, заместитель директора отдела клинической оценки без рецепта в Центре оценки лекарств и лекарств FDA. Исследование.

Продолжение

Хотя прием НПВП может увеличить риск сердечных заболеваний, многим пациентам с сердечными заболеваниями назначают аспирин в низких дозах, чтобы защитить себя от сердечного приступа и инсульта. Если вы принимаете аспирин для предотвращения сердечного приступа, поговорите со своим врачом, прежде чем одновременно принимать другой НПВП. Это может помешать положительному действию аспирина.

НПВП также могут повышать кровяное давление, особенно если у вас уже высокое кровяное давление. Если у вас высокое кровяное давление или вы принимаете лекарства для снижения кровяного давления, поговорите со своим врачом, чтобы узнать, какое безрецептурное обезболивающее вам подходит.

НПВП и проблемы с желудком

Наиболее частым побочным эффектом НПВП являются проблемы с желудком, включая расстройство желудка, тошноту и изжогу. Язвы желудка и кровотечение также могут возникнуть при длительном применении. Ваш риск возникновения проблем с желудком увеличивается, чем чаще вы принимаете НПВП и чем дольше вы их принимаете. Пожилые люди подвергаются большему риску проблем с желудком из-за НПВП.

Продолжение

Чтобы снизить риск проблем с НПВП, попробуйте следующие советы:

  • Не употребляйте алкоголь.Употребление алкоголя во время приема НПВП увеличивает риск кровотечения.
  • Принимайте НПВП с пищей и водой.
  • Если у вас в анамнезе были проблемы с желудком, спросите своего врача о приеме препарата, блокирующего желудочную кислоту с помощью НПВП.

То, как мы испытываем боль, и степень снятия боли, которую мы получаем от НПВП, варьируется от человека к человеку. Выбирая обезболивающее, очень важно принимать самую низкую дозу, которая подходит вам, и принимать ее в соответствии с указаниями.И если ваша боль продолжается более 10 дней или не контролируется безрецептурными НПВП, рекомендуется проконсультироваться с врачом.

НПВП: нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) лечат как боль, так и воспаление. Воспаление является одним из факторов, способствующих возникновению большинства болей в спине и шее, поэтому уменьшение воспаления часто помогает облегчить боль.

См. Лекарства от боли в спине и шее

НПВП доступны без рецепта и по рецепту.Их можно использовать для устранения кратковременной боли в спине, шее и мышцах.

НПВП также используются для лечения хронической боли, хотя, как и у многих лекарств, со временем могут появиться побочные эффекты. Исследования также показывают, что НПВП могут терять часть своей эффективности для людей, которые принимают их каждый день в течение нескольких недель или месяцев. 1

См. Обезболивающее при хронической боли в спине

объявление

НПВП от боли в спине и др.

Обычно НПВП используются для лечения:

  • Слабая или умеренная боль, болезненность, воспаление и скованность в спине
  • Боль или дискомфорт, связанные с деятельностью, например, боль после занятий спортом, работы по дому, уборки снега лопатой или других физических нагрузок
  • Боль, связанная с растяжением мышц в пояснице и других местах
  • Жесткость шеи, связанная с растяжением или повреждением мышц, связок или сухожилий
  • Остеоартроз боли в суставах
  • Боль послеоперационная

НПВП также используются при ряде других состояний, от острых головных болей до анкилозирующего спондилита.

В этой статье:

Как действуют НПВП

НПВП — это большой класс лекарств, которые снижают выработку организмом химических веществ, называемых простагландинами, которые вызывают воспаление, жар и боль.

Простагландины оказывают на организм и другие эффекты. Они помогают поддерживать слизистую оболочку желудка и кишечника, способствуют свертыванию крови и способствуют нормальной работе почек.

Поскольку простагландины выполняют множество функций в организме, прием НПВП для подавления выработки простагландинов может иметь как положительные, так и отрицательные эффекты.

Наиболее распространенные типы НПВП

Существует много типов НПВП, отпускаемых без рецепта (без рецепта). Четыре НПВП, которые наиболее часто используются для лечения боли в спине и шее:

  • Аспирин (Bayer, Bufferin и Ecotrin, St. Joseph). Помимо лечения боли, лихорадки и воспаления, аспирин также может снизить риск сердечного приступа. Он доступен без рецепта, а иногда и по рецепту.
  • Ибупрофен (Адвил, Мотрин).Ибупрофен может лечить ряд состояний, включая послеоперационную боль и боль от воспалительных заболеваний, таких как анкилозирующий спондилит. Он доступен без рецепта и по рецепту.
  • Напроксен (Алеве, Анапрокс ДС, Напросин). Напроксен обычно используется для лечения боли в спине, напряжения мышц и боли в пояснице. Он доступен без рецепта и по рецепту.
  • Целекоксиб (Целебрекс). Целекоксиб чаще всего используется для лечения боли, вызванной различными формами артрита, включая остеоартрит позвоночника и ревматоидный артрит.Выпускается по рецепту.

См. Информацию о целебрексе (целекоксибе), ингибиторе ЦОГ-2

Другие формы НПВП

В дополнение к вышеперечисленному, НПВП выпускаются не только перорально, но и в других формах. Например:

  • Кеторолак можно вводить в виде внутривенного, внутримышечного или интраназального препарата (SPRIX), что делает его полезным после операции или если пациент не может есть.
  • Диклофенак доступен для местного применения в виде геля (Voltaren), пластыря (Flector) или раствора (Pennsaid).Лекарство наносится непосредственно на болевой участок. Актуальные формы уменьшают желудочно-кишечные и другие возможные побочные эффекты НПВП.

Хотя эти формы НПВП доступны в определенных ситуациях, НПВП чаще всего принимают внутрь.

См. Таблетки для проблем с глотанием (дисфагия)

объявление

Безопасный прием НПВП

НПВП следует применять с осторожностью при приеме более нескольких дней подряд. Людям рекомендуется:

  • Проконсультируйтесь с врачом .Поскольку НПВП сопряжены с риском и осложнениями, важно держать в курсе медицинского работника. Людям, принимающим НПВП в течение длительного времени, рекомендуется регулярно посещать врача, чтобы можно было отслеживать любые побочные эффекты. В некоторых случаях может потребоваться смена лекарства.
  • Не превышайте максимальную суточную дозу . Эта информация часто доступна на этикетке или упаковке вместе с инструкциями по приему лекарства.
  • Используйте как можно меньше .Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США рекомендует использовать самую низкую эффективную дозу НПВП и только в течение необходимого времени.
  • Альтернативные НПВП с ацетаминофеном . НПВП и болеутоляющее ацетаминофен (тайленол) действуют по-разному, поэтому иногда врачи рекомендуют принимать оба препарата. Это часто дает лучшее обезболивающее, чем прием одного вида обезболивающих. Некоторые люди находят, что чередование двух типов лекарств помогает уменьшить боль по мере того, как проходит одна доза — например, прием дозы ибупрофена, а затем через 3 часа прием дозы парацетамола.

См. Ацетаминофен от боли в спине

О любых побочных реакциях от приема НПВП или любого другого лекарства следует незамедлительно сообщать врачу.

Когда не назначают НПВП

Людям, перенесшим операцию поясничного спондилодеза, обычно рекомендуется не принимать НПВП в течение как минимум 3 месяцев после операции из-за опасений по поводу влияния НПВП на заживление костей.

См. Послеоперационный уход при хирургии спондилодеза

НПВП также не рекомендуются людям, принимающим антикоагулянтные препараты (антикоагулянты) или страдающим заболеванием почек.

Многие врачи также советуют пациентам прекратить прием НПВП перед другими видами хирургических вмешательств, потому что это лекарство повышает риск кровотечения.

Список литературы

  • 1.Осани М.С., Вайсброт Е.Е., Чжоу М., Макалиндон Т.Э., Баннуру Р.Р. Продолжительность облегчения симптомов и ранняя траектория нежелательных явлений для пероральных НПВП при остеоартрите коленного сустава: систематический обзор и метаанализ. Arthritis Care Res (Хобокен). https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30908885. 2019 25 марта.DOI: 10.1002 / acr.23884. [Epub перед печатью] PubMed PMID: 30908885.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Что такое нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)?

Когда у вас болит спина, головная боль, артрит или лихорадка, скорее всего, вам понадобится НПВП (нестероидное противовоспалительное средство) для облегчения.

Вы принимаете НПВП каждый раз, когда принимаете аспирин, Advil® или Aleve®.Эти препараты являются обычными обезболивающими и жаропонижающими. Каждый день миллионы людей выбирают НПВП, чтобы облегчить головную боль, ломоту в теле, отек, скованность и жар.

Вы знаете самые распространенные НПВП:

  • Аспирин (доступен как отдельный ингредиент, известный под различными торговыми марками, такими как Bayer® или St. Joseph®, или в сочетании с другими ингредиентами, известными под торговыми марками, такими как Anacin®, Ascriptin®, Bufferin® или Excedrin®).
  • Ибупрофен (известный под торговыми марками, такими как Motrin® и Advil®).
  • Напроксен натрия (известный под торговой маркой Aleve®).

Вы можете приобрести безрецептурные НПВП в аптеках и супермаркетах, где вы также можете купить менее дорогой генерический (не фирменный) аспирин, ибупрофен и напроксен натрия.

Ацетаминофен (Тайленол®) не является НПВП. Это болеутоляющее и жаропонижающее средство, но не обладает противовоспалительными свойствами НПВП. Тем не менее, ацетаминофен иногда сочетается с аспирином в безрецептурных продуктах, таких как некоторые разновидности Excedrin®.

Для чего вы применяете НПВП?

Для лечения используются

НПВП:

Их также можно использовать для снижения температуры или облегчения незначительных болей, вызванных простудой.

Как действуют НПВП?

НПВП блокируют выработку в организме определенных химических веществ, вызывающих воспаление. НПВП хороши при лечении боли, вызванной медленным повреждением тканей, например, болью при артрите. НПВП также хорошо борются с болями в спине, менструальными спазмами и головными болями.

НПВП действуют как кортикостероиды (также называемые стероидами), но без многих побочных эффектов стероидов.Стероиды — это искусственные препараты, похожие на кортизон, естественный гормон. Как и кортизон, НПВП уменьшают боль и воспаление, которые часто возникают при заболеваниях и травмах суставов и мышц.

Как долго я должен принимать НПВП, отпускаемые без рецепта?

Не принимайте безрецептурные НПВП непрерывно более трех дней при лихорадке и 10 дней при боли, если только ваш врач не разрешит вам их принимать. НПВП, отпускаемые без рецепта, хорошо снимают боль, но они предназначены для кратковременного применения.

Если ваш врач разрешает вам принимать НПВП в течение длительного периода времени, вы и ваш врач должны следить за опасными побочными эффектами. Если вы заметили серьезные побочные эффекты, возможно, вам потребуется изменить лечение.

Как долго действуют НПВП?

Это зависит от НПВП и состояния, которое лечат. Некоторые НПВП могут подействовать в течение нескольких часов, а другие могут занять неделю или две.

Как правило, при острых (резкая, внезапная боль) мышечных травмах мы рекомендуем нестероидные противовоспалительные препараты, которые действуют быстро.Однако их может потребоваться принимать каждые четыре-шесть часов из-за их короткого времени действия.

При остеоартрите и ревматоидном артрите, которые требуют длительного лечения, врачи обычно рекомендуют НПВП, которые принимаются только один или два раза в день. Однако обычно требуется больше времени, чтобы эти препараты оказали терапевтический (заживляющий) эффект.

Как прописываются НПВП?

НПВП назначают в разных дозах в зависимости от состояния. Эти препараты, возможно, потребуется принимать от одного до четырех раз в день.Не увеличивайте дозу, не посоветовавшись предварительно с врачом.

Вам могут назначить более высокие дозы НПВП, например, если у вас ревматоидный артрит (РА). РА часто вызывает сильный жар, отек, покраснение и жесткость суставов. Более низкие дозы могут быть назначены при остеоартрите и острых мышечных травмах, поскольку обычно наблюдается меньший отек и часто отсутствует тепло или покраснение в суставах.

Ни один НПВП не подействует. Вам и вашему врачу может потребоваться опробовать несколько типов НПВП, чтобы подобрать для вас наиболее подходящий.

Когда назначают более сильные НПВП?

НПВП, отпускаемые по рецепту, часто рекомендуются при ревматологических заболеваниях, включая ревматоидный артрит и остеоартрит средней и тяжелой степени. Эти НПВС также назначают при умеренно болезненных опорно-двигательного аппарата, таких как боль в спине.

Какие НПВП отпускаются по рецепту?

Вот несколько примеров НПВП, отпускаемых по рецепту. Некоторые НПВП доступны только в виде генериков (без торговых наименований).

Общие наименования / распространенные торговые марки
  • Целекоксиб (Celebrex®)
  • Диклофенак (Вольтарен® [доступен под торговой маркой для местного применения])
  • Фенопрофен (Нальфон®)
  • Индометацин (Индоцин® [доступен под торговым наименованием в жидкой форме])
  • Кеторолака трометамин (Toradol®)

Общие наименования (без брендов)

  • Меклофенамат натрия.
  • Дифлунисал.
  • Толметин.
  • Кетопрофен.
  • Флурбипрофен.

Как мой врач выбирает НПВП, который мне подходит?

При планировании лечения ваш врач изучает эффективность и риски этих препаратов. Ваша история болезни, медицинский осмотр, рентген, анализы крови и наличие других заболеваний — все это играет важную роль в принятии решения о том, какие НПВП вам подойдут.

После того, как вы начнете программу приема НПВП, регулярно встречайтесь с врачом, чтобы проверить наличие каких-либо вредных побочных эффектов и, при необходимости, внести какие-либо изменения.Для этой части вашего лечения могут потребоваться анализы крови или другие тесты (включая тест на функцию почек).

Есть ли особые предупреждения, связанные с использованием НПВП?

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов требует, чтобы маркировка НПВП содержала следующие конкретные предупреждения:

Эти предупреждения относятся к НПВП, не относящимся к аспирину:

  • НПВП, не относящиеся к аспирину, могут увеличить вероятность сердечного приступа или инсульта. Этот риск может быть выше, если у вас есть сердечные заболевания или факторы риска (например, курение, высокое кровяное давление, высокий уровень холестерина, диабет) сердечных заболеваний.Однако риск также может быть повышен у людей, не страдающих сердечными заболеваниями или этими факторами риска. Этот риск может возникнуть на ранних этапах лечения и может увеличиваться при более длительном использовании.
  • Проблемы с сердцем, вызванные приемом НПВП, отличных от аспирина, могут возникнуть в течение первых недель использования и могут возникать чаще при более высоких дозах или при длительном применении.
  • Не-аспириновые НПВП не следует использовать непосредственно до или после операции по шунтированию сердца.

Это предупреждение относится ко всем НПВП, включая аспирин:

НПВП могут увеличить вероятность серьезных побочных эффектов со стороны желудка и кишечника, таких как язвы и кровотечения.Эти побочные эффекты могут возникать без предупреждающих знаков. Этот риск может быть выше у людей, которые:

  • Более старые.
  • Имеются в анамнезе язвы желудка или проблемы с кровотечением.
  • Принимают антикоагулянты.
  • Вы принимаете несколько НПВП, отпускаемых по рецепту или без рецепта.
  • Выпивать три или более алкогольных напитка в день.

Каковы общие побочные эффекты НПВП?

У вас могут возникнуть побочные эффекты, если вы принимаете большие дозы НПВП или принимаете их в течение длительного времени.Некоторые побочные эффекты легкие и проходят, другие более серьезны и требуют медицинской помощи. Если ваш врач не говорит вам об этом, не принимайте НПВП, отпускаемые без рецепта, вместе с НПВП по рецепту, несколькими НПВП, отпускаемыми без рецепта, или в дозах, превышающих рекомендуемую. Это может увеличить риск побочных эффектов.

Перечисленные ниже побочные эффекты являются наиболее распространенными, но могут быть и другие. Спросите своего врача, есть ли у вас вопросы о вашем конкретном лекарстве.

Наиболее частыми побочными эффектами НПВП являются желудочно-кишечные (желудочно-кишечные) симптомы, такие как:

Эти желудочно-кишечные симптомы обычно можно предотвратить, если принимать препарат с пищей, молоком или антацидами (такими как Maalox® или Mylanta®).

Позвоните своему врачу, если эти симптомы продолжаются более нескольких дней, даже если вы принимаете НПВП с пищей, молоком или антацидом. Возможно, потребуется отменить и заменить НПВП.

Другие побочные эффекты НПВП включают:

  • Головокружение.
  • Чувство головокружения.
  • Проблемы с балансом.
  • Проблемы с концентрацией внимания.
  • Легкие головные боли.

Если эти симптомы продолжаются более нескольких дней, прекратите прием НПВП и обратитесь к врачу.

О каких побочных эффектах я должен сразу рассказать своему врачу о

?

Если у вас есть какие-либо из этих побочных эффектов, важно сразу же позвонить своему врачу :

Желудочно-кишечный тракт / мочевой

  • Черный стул — стул с кровью или черный дегтеобразный.
  • Кровянистая или мутная моча.
  • Сильная боль в животе.
  • Кровь или материал, похожий на кофейную гущу в рвоте (кровотечение может возникнуть без предупреждающих симптомов, таких как боль).
  • Невозможность мочеиспускания или изменение количества выделяемой мочи.
  • Необычная прибавка в весе.
  • Желтуха.

Руководитель (зрение, слух и т. Д.):

  • Затуманенное зрение.
  • Звон в ушах.
  • Светочувствительность (повышенная светочувствительность).
  • Очень сильная головная боль.
  • Изменение силы с одной стороны больше, чем с другой, проблемы с речью или мышлением, изменение баланса.

Возможные аллергические реакции и другие проблемы

  • Задержка жидкости (определяется по отеку рта, лица, губ или языка, вокруг лодыжек, ступней, голеней, рук и, возможно, вокруг глаз).
  • Сильная сыпь или крапивница или красная шелушащаяся кожа.
  • Зуд.
  • Необъяснимый синяк и кровотечение.
  • Свистящее дыхание, затрудненное дыхание или необычный кашель.
  • Боль в груди, учащенное сердцебиение, учащенное сердцебиение.
  • Острая усталость, симптомы гриппа.
  • Очень сильная боль в спине.
  • Чувство сильной усталости и слабости.

Могу ли я принимать НПВП, если я лечусь от высокого кровяного давления?

НПВП могут вызывать у некоторых людей высокое кровяное давление (гипертонию).Возможно, вам придется прекратить прием НПВП, если вы заметите повышение артериального давления, даже если вы принимаете лекарства от артериального давления и соблюдаете диету. Перед тем, как начать прием НПВП, спросите об этом своего врача.

В каких случаях мне следует проконсультироваться с врачом перед приемом НПВП?

Если у вас есть одно из следующих условий или обстоятельств, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать НПВП:

  • Беременность (в третьем триместре следует избегать приема НПВП.Проконсультируйтесь с вашим врачом по поводу использования в первом или втором триместре).
  • Дети и подростки с вирусными инфекциями (с лихорадкой или без нее) не должны получать аспирин или аспиринсодержащие продукты из-за риска синдрома Рея (редкое, но смертельное заболевание, которое может поражать мозг и печень).
  • Те, кому предстоит хирургическая операция, в том числе стоматологическая.
  • Люди, употребляющие три и более алкогольных напитка в день.
  • Астма, усиливающаяся при приеме аспирина.
  • Если вам 65 лет и старше.

Состояния болезни

Сердце и кровотечение

  • Проблемы с кровотечением (люди, у которых в анамнезе длительное время кровотечения или у которых легко появляются синяки).
  • Высокое кровяное давление, которое трудно контролировать.
  • Активная застойная сердечная недостаточность.
  • История инсульта или сердечного приступа.

Аллергические и лекарственные взаимодействия

  • Известная аллергия на лекарства, особенно на аспирин, другие НПВП и сульфамидные препараты.
  • Носовые полипы (связаны с большей вероятностью аллергии на НПВП).
  • Перед началом приема НПВП проконсультируйтесь со своим фармацевтом или врачом, чтобы определить, совместимы ли ваши текущие лекарства, как рецептурные, так и безрецептурные, а также ваши диетические / травяные добавки с НПВП. Особенно делайте это, если вы принимаете варфарин (Кумадин®), клопидогрель (Плавикс®), кортикостероиды (например, преднизон), фенитоин (Дилантин®), циклоспорин (Неорал®, Сандиммун®), пробенецид и литий (Литобид®).
  • Если вы принимаете диуретики (также известные как водные пилюли) для контроля артериального давления, вы подвергаетесь большему риску проблем с почками, если принимаете НПВП.
  • Фенилкетонурия (ФКУ). Некоторые НПВП, отпускаемые без рецепта, подслащены аспартамом, источником фенилаланина.

Могут ли НПВП вызывать аллергические реакции?

В редких случаях НПВП может вызвать генерализованную аллергическую реакцию, известную как анафилактический шок. Если это происходит, обычно это происходит вскоре после того, как человек начинает принимать НПВП.Симптомы этой реакции включают:

  • Опухшие глаза, губы или язык.
  • Затрудненное глотание.
  • Одышка.
  • Учащенное сердцебиение.
  • Боль или стеснение в груди.

При появлении любого из этих симптомов позвоните 9-1-1 или попросите кого-нибудь отвезти вас в ближайшее отделение неотложной помощи.

Помните, что перед назначением любого лекарства сообщите своему врачу:

  • Если у вас аллергия на какие-либо лекарства, продукты питания или другие вещества.
  • Если в настоящее время вы принимаете какие-либо другие лекарства (включая безрецептурные) и / или травяные или диетические добавки.
  • Если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью.
  • Если у вас проблемы с приемом лекарств.
  • Если у вас анемия, заболевание почек или печени, желудочная или пептическая язва, болезнь сердца, высокое кровяное давление, кровотечение или проблемы со свертыванием крови, астма или рост в носу (полипы носа).

Ибупрофен (Адвил, Мотрин) Побочные эффекты (алкоголь), способы применения, дозировка и безопасность при беременности

Мигрень vs.Головная боль: различия и сходства

Головные боли — это наиболее частая причина, по которой человек обращается к врачу или другому специалисту в области здравоохранения. Существуют разные типы головных болей, например мигрень, головные боли напряжения и кластерные головные боли. Самый распространенный вид головной боли — это головная боль напряжения. Мигрень встречается гораздо реже. Между мигренью и другими головными болями мало общего, например, тяжесть боли может быть одинаковой, легкой, средней или сильной; и они могут возникать на одной или обеих сторонах головы.Однако существует много различий между мигренью и другими видами головных болей. Мигрень также носит разные названия, например, мигрень с аурой и менструальная мигрень. Симптомы мигрени, которые обычно не возникают у человека с другим типом головной боли, включают тошноту, рвоту, ухудшение при легких упражнениях, изнурительную боль, боль в глазах, пульсирующую головную боль. Триггеры мигрени включают легкие упражнения, резкие запахи, определенные продукты, такие как красное вино, выдержанный сыр, копчености, искусственные подсластители, шоколад, алкоголь и молочные продукты, менструальный цикл, стресс, чрезмерный сон и изменения атмосферного давления.Приступы мигрени без лечения обычно длятся от 4 до 72 часов, но могут длиться и недели. Большинство головных болей проходят в течение 24-48 часов. Врачи точно не знают, что вызывает мигрень; однако другие головные боли, такие как головные боли напряжения, имеют более конкретные триггеры и причины. Дополнительные тесты обычно требуются для диагностики мигрени от других типов головных болей, болезней или других медицинских проблем. Большинство головных болей можно вылечить и вылечить с помощью домашних средств, таких как эфирные масла, массаж и безрецептурные обезболивающие, такие как ацетаминофен (тайленол) и НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), такие как напроксен (алев, анапрокс, напросин) или ибупрофен ( Адвил, Мидол, Мотрин).Большинство головных болей проходят с помощью безрецептурных препаратов и домашних средств, в то время как врачу может потребоваться прописать лекарства для лечения мигрени. Если у вас «самая сильная головная боль в вашей жизни», немедленно обратитесь за медицинской помощью.

диклофенак, вольтарен, катафлам, Камбия: побочные эффекты и дозировка

Мигрень против головной боли: различия и сходства

Головные боли — это наиболее частая причина, по которой человек обращается к врачу или другому специалисту в области здравоохранения.Существуют разные типы головных болей, например мигрень, головные боли напряжения и кластерные головные боли. Самый распространенный вид головной боли — это головная боль напряжения. Мигрень встречается гораздо реже. Между мигренью и другими головными болями мало общего, например, тяжесть боли может быть одинаковой, легкой, средней или сильной; и они могут возникать на одной или обеих сторонах головы. Однако существует много различий между мигренью и другими видами головных болей. Мигрень также носит разные названия, например, мигрень с аурой и менструальная мигрень.Симптомы мигрени, которые обычно не возникают у человека с другим типом головной боли, включают тошноту, рвоту, ухудшение при легких упражнениях, изнурительную боль, боль в глазах, пульсирующую головную боль. Триггеры мигрени включают легкие упражнения, резкие запахи, определенные продукты, такие как красное вино, выдержанный сыр, копчености, искусственные подсластители, шоколад, алкоголь и молочные продукты, менструальный цикл, стресс, чрезмерный сон и изменения атмосферного давления. Приступы мигрени без лечения обычно длятся от 4 до 72 часов, но могут длиться и недели.Большинство головных болей проходят в течение 24-48 часов. Врачи точно не знают, что вызывает мигрень; однако другие головные боли, такие как головные боли напряжения, имеют более конкретные триггеры и причины. Дополнительные тесты обычно требуются для диагностики мигрени от других типов головных болей, болезней или других медицинских проблем. Большинство головных болей можно вылечить и вылечить с помощью домашних средств, таких как эфирные масла, массаж и безрецептурные обезболивающие, такие как ацетаминофен (тайленол) и НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), такие как напроксен (алев, анапрокс, напросин) или ибупрофен ( Адвил, Мидол, Мотрин).Большинство головных болей проходят с помощью безрецептурных препаратов и домашних средств, в то время как врачу может потребоваться прописать лекарства для лечения мигрени. Если у вас «самая сильная головная боль в вашей жизни», немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Напроксен (алев) Побочные эффекты, дозировка и взаимодействие

Мигрень против головной боли: различия и сходства

Головные боли — это наиболее частая причина, по которой человек обращается к врачу или другому специалисту в области здравоохранения.Существуют разные типы головных болей, например мигрень, головные боли напряжения и кластерные головные боли. Самый распространенный вид головной боли — это головная боль напряжения. Мигрень встречается гораздо реже. Между мигренью и другими головными болями мало общего, например, тяжесть боли может быть одинаковой, легкой, средней или сильной; и они могут возникать на одной или обеих сторонах головы. Однако существует много различий между мигренью и другими видами головных болей. Мигрень также носит разные названия, например, мигрень с аурой и менструальная мигрень.Симптомы мигрени, которые обычно не возникают у человека с другим типом головной боли, включают тошноту, рвоту, ухудшение при легких упражнениях, изнурительную боль, боль в глазах, пульсирующую головную боль. Триггеры мигрени включают легкие упражнения, резкие запахи, определенные продукты, такие как красное вино, выдержанный сыр, копчености, искусственные подсластители, шоколад, алкоголь и молочные продукты, менструальный цикл, стресс, чрезмерный сон и изменения атмосферного давления. Приступы мигрени без лечения обычно длятся от 4 до 72 часов, но могут длиться и недели.Большинство головных болей проходят в течение 24-48 часов. Врачи точно не знают, что вызывает мигрень; однако другие головные боли, такие как головные боли напряжения, имеют более конкретные триггеры и причины. Дополнительные тесты обычно требуются для диагностики мигрени от других типов головных болей, болезней или других медицинских проблем. Большинство головных болей можно вылечить и вылечить с помощью домашних средств, таких как эфирные масла, массаж и безрецептурные обезболивающие, такие как ацетаминофен (тайленол) и НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), такие как напроксен (алев, анапрокс, напросин) или ибупрофен ( Адвил, Мидол, Мотрин).Большинство головных болей проходят с помощью безрецептурных препаратов и домашних средств, в то время как врачу может потребоваться прописать лекарства для лечения мигрени. Если у вас «самая сильная головная боль в вашей жизни», немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Нестероидные противовоспалительные препараты, отпускаемые по рецепту

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — это лекарства, которые можно принимать для снятия боли. Они часто продаются без рецепта (OTC). Это означает, что вы можете купить их без рецепта у врача.Некоторые распространенные торговые марки — Advil, Motrin или Aleve. Но эти лекарства отпускаются и по рецепту.

Путь к улучшению здоровья

Как действуют рецептурные НПВП?

НПВП останавливают работу определенных ферментов в организме. Их называют ферментами циклооксигеназы (также называемыми ферментами ЦОГ). Ферменты ЦОГ ускоряют выработку организмом гормона -подобных веществ, называемых простагландинами. Простагландины раздражают ваши нервные окончания и и вызывают у вас боль.Они также являются частью системы, которая помогает вашему телу контролировать температуру.

Снижая уровень простагландинов в организме, НПВП помогают облегчить боль при таких состояниях, как артрит . Они также помогают уменьшить воспаление, (отек), снизить температуру и предотвратить свертывание крови .

Существует 2 класса НПВП, отпускаемых по рецепту: традиционные и ингибиторы ЦОГ-2.

Традиционные НПВП включают:

  • диклофенак
  • этодолак
  • фенопрофен
  • флурбипрофен
  • ибупрофен
  • индометацин
  • меклофенамат
  • мефенаминовая кислота
  • мелоксикам
  • набуметон
  • напроксен
  • оксапрозин
  • пироксикам
  • сулиндак
  • толметин

Ингибиторы ЦОГ-2 включают:

Если вам нужно принять нестероидные противовоспалительные препараты, отпускаемые по рецепту, ваш врач поможет вам подобрать то, что вам подходит.

В чем разница между традиционными НПВП и ингибиторами ЦОГ-2?

У вас в организме 2 типа ферментов ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Исследователи считают, что одна из функций ферментов ЦОГ-1 — защищать слизистую оболочку желудка. Фермент ЦОГ-2 не играет роли в защите вашего желудка.

Традиционные НПВП не позволяют ферментам ЦОГ-1 и ЦОГ-2 выполнять свою работу. Когда ферменты ЦОГ-1 блокируются, боль и воспаление уменьшаются. Но защитная оболочка желудка также снижается.Это может вызвать такие проблемы, как расстройство желудка, язвы, вздутие живота и кровотечение в желудке и кишечнике.

Ингибиторы ЦОГ-2 только останавливают работу ферментов ЦОГ-2. Фермент ЦОГ-2 не защищает ваш желудок. Таким образом, ингибиторы ЦОГ-2 могут с меньшей вероятностью вызвать раздражение желудка или кишечника.

Что нужно учитывать

Как и все лекарства, НПВП, отпускаемые по рецепту, могут вызывать побочные эффекты. Однако побочные эффекты обычно не являются серьезными и возникают нечасто.

Общие побочные эффекты НПВП, отпускаемых по рецепту, могут включать:

  • головокружение
  • головная боль
  • тошнота
  • диарея
  • избыток газа
  • запор
  • крайняя слабость или усталость
  • сухость во рту

Серьезные, но редкие побочные эффекты НПВП, отпускаемых по рецепту, могут включать:

  • Аллергическая реакция. Это может включать затрудненное дыхание, крапивницу, и припухлость губ, языка или лица.
  • Мышечные судороги, онемение или покалывание.
  • Быстрый набор веса.
  • Черный, кровянистый или дегтеобразный стул.
  • Кровавая моча или кровавая рвота.
  • Снижение слуха или звон в ушах (также называемый тиннитус ).
  • Желтуха (пожелтение кожи и белков глаз).
  • Спазмы в животе.
  • Изжога.
  • Несварение.

Помимо перечисленных выше побочных эффектов, люди, принимающие ингибитор ЦОГ-2, могут подвергаться риску:

  • Набухание или задержка воды.
  • Кожа сыпь или зуд.
  • Необычный синяк или кровотечение.
  • Нарушение сна ( бессонница, ).

Позвоните своему врачу как можно скорее, если ваши побочные эффекты станут серьезными.

Безопасно ли принимать НПВП в течение длительного периода времени?

У людей, принимающих НПВП, повышается риск развития сильного желудочного кровотечения. Они также могут быть подвержены риску сердечных приступов и инсультов. Эти риски усугубляются, если они принимают более высокие дозы.Также становится хуже, если они принимают эти лекарства в течение длительного периода времени. Если вам нужно принимать обезболивающее дольше недели, вам следует обсудить этот риск со своим семейным врачом. Возможно, вы захотите изучить другие варианты лечения боли.

Что такое лекарственное взаимодействие?

Если вы принимаете 2 или более лекарства одновременно, то, как ваше тело обрабатывает каждое из них, может измениться. Когда это происходит, увеличивается риск побочных эффектов от каждого из них. Каждое лекарство может работать не так, как должно.Это называется лекарственным взаимодействием. Например, НПВП разжижают кровь. Если вы принимаете разжижающее кровь лекарство, такое как варфарин, и принимаете НПВП, возможно лекарственное взаимодействие. Витамины и травяные добавки также могут влиять на то, как ваше тело обрабатывает лекарства.

Определенные продукты и напитки также могут помешать действию вашего лекарства должным образом. Или они могут усугубить побочные эффекты. Это называется лекарственным взаимодействием с пищей. Например, если вы принимаете традиционные НПВП, употребление алкоголя может увеличить риск болезни печени или желудочного кровотечения.

Лекарственные взаимодействия и взаимодействия лекарств с пищей могут быть опасными. Убедитесь, что ваш врач знает все лекарства, которые вы принимаете. Сюда входят безрецептурные и отпускаемые по рецепту лекарства, витамины и травяные добавки. Кроме того, поговорите со своим врачом, прежде чем принимать какие-либо новые безрецептурные или рецептурные лекарства, , витамин или добавку.

Важно принимать лекарства точно так, как прописал врач. Спросите своего врача, нужно ли вам избегать каких-либо продуктов или напитков при использовании рецептурных НПВП.

Вопросы, которые следует задать врачу

  • В чем разница между НПВП, отпускаемым без рецепта, и НПВП, отпускаемым по рецепту?
  • Какой НПВП мне лучше всего?
  • Каковы побочные эффекты?
  • Как долго я могу принимать НПВП по рецепту?
  • Есть ли какие-либо лекарственные взаимодействия между лекарствами или продуктами питания, на которые мне нужно обратить внимание?

Авторские права © Американская академия семейных врачей

Эта информация представляет собой общий обзор и может не относиться ко всем.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *